Бетагістин-Ратіофарм таблетки по 24 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: Бетагістин 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, що мають лінію розлому на одній із сторін.

Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин та з участю людей: Вплив бетагістину на гістамінергічну систему Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів. Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу у судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини. Сприяння вестибулярній компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням обміну і вивільненням гістаміну та реалізується у результаті антагонізму Н3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії. Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах Було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних та латеральних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагістин швидко і майже повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Cmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що вживання їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату. Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %. Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та в сечі досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години. Виведення. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним. Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Препарати для лікування вестибулярних порушень. Код АТХ N07C A01.

Дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo. Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном). Слід з обережністю застосовувати бетагістин та інгібітори МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В). Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид; 1 таблетка містить 24 мг бетагістину дигідрохлориду; допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби. Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводились. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• шумом у вухах;
• зниженням слуху (глухістю).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

• Гіперчутливість до чинного або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Феохромоцитома.

Застосовувати внутрішньо. Приймати під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Доба для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена на 2-3 прийоми протягом доби.

Бетагістин 8 мг по 1-2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід та ввечері).

Бетагістин 16 мг по ½-1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід та ввечері).

Бетагістин 24 мг по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише через 2-3 тижні лікування. Оптимальні результати досягаються прийому препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Хоча дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів досі обмежені, широкий досвід застосування бетагістину в післяреєстраційний період дозволяє припустити, що корекція дози для цієї групи пацієнтів не потрібна.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними). З боку шлунково-кишкового тракту Часті: нудота та диспепсія. З боку нервової системи Часті: головний біль. На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома. Побічні реакції, частота яких невідома. З боку імунної системи Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія. З боку шлунково-кишкового тракту Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. З боку шкіри і підшкірної клітковини Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Лікування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Таблетки по 24 мг зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Бетагістин-Ратіофарм - препарат для лікування вестибулярних порушень.