Бе-Стеді 24 мг №30 таблетки

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та виявляє незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну.

Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів. Бетагістин може збільшувати кровообіг у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха.

Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейректомії у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації.

Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було продемонстровано на тваринах, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування

При пероральному введенні бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у всіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти.

Рівень концентрації бетагістину в плазмі дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Сmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще.

При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що їжа лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл

Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми становить менше 5%.

Метаболізм

Після всмоктування бетагістин швидко та майже повністю метаболізується у 2-піридилуцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення

2-піридилуткова кислота швидко виводиться із сечею. При застосуванні препарату в дозі 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі.

Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є не насиченим.

Засоби на лікування вестибулярних порушень. Бетагістін. Код ATX N07C A01.

Діюча речовина: betahistine;

1 таблетка містить - 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кросповідон, лимонна кислота, кремнію діоксид колоїдний, тальк, стеаринова кислота.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах не показали прямих або непрямих шкідливих наслідків стосовно репродуктивної токсичності у дозах, які відповідають дозам, застосовуваним у клінічній практиці. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Бетагістин проникає у молоко щурів. Ефекти, що спостерігалися після пологів у дослідженнях на тваринах, стосувалися тільки дуже високих доз. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Фертильність. Дослідження на щурах не виявили впливу на фертильність.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату БЕ-СТЕДІ його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами: запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням; зниженням слуху (туговухістю); шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Феохромоцитома. Оскільки бетагістин є синтетичним аналогом гістаміну, він може індукувати вивільнення катехоламінів з пухлини, що призводить до вираженої гіпертензії.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

БЕ-СТЕДІ можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Під час прийому препарату можуть виникати незначні шлунково-кишкові розлади (наведені у розділі «Побічні реакції»), які можуть бути усунені шляхом прийому препарату разом з їжею.

Пацієнти літнього віку

Хоча на даний час дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Особливості щодо застосування

• З боку шлунково-кишкового тракту. Часто нудота та диспепсія.
• З боку нервової системи. Часто біль голови.
• З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.
• З боку шлунково-кишкового тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають під час прийому препарату з їжею або після зменшення дози.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозі до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при свідомому прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Препарат для лікування та зняття клінічних проявів синдрому Меньєра.

Хвороба Меньєра — захворювання, при якому відбувається утворення надмірної кількості рідини у порожнині внутрішнього вуха.