Азеонам порошок для розчину для ін'єкцій або інфузій по 1 г

По 1 г препарату у скляному флаконі, який закривається гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком з компонентом «фліп-оф», по одному флакону в коробці.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій або інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок без запаху.

Азтреонам є моноциклічним бета-лактамним антибіотиком, має потужну бактерицидну активність проти широкого спектру грамнегативних аеробних збудників.

На відміну від більшості бета-лактамних антибіотиків, він не є індуктором активності бета-лактамази in vitro. Азтреонам, як правило, активний in vitro проти резистентних аеробних мікроорганізмів, чиї бета-лактамази гідролізують інші антибіотики.

Одноразові 30-хвилинні внутрішньовенні інфузії 0,5 г, 1,0 г та 2,0 г у здорових добровольців призводили до пікових рівнів у сироватці крові 54, 90 та 204 мг/л, а одноразові 3-хвилинні внутрішньовенні ін'єкції однакових. доз приводили до пікових рівнів 58, 125 та 242 мг/л.

Максимальна концентрація азтреонаму досягається приблизно через годину після введення. Після ідентичних одноразово або внутрішньовенних доз концентрацію у сироватці крові через 1 годину можна порівняти (через 1,5 години після початку інфузії) з аналогічними схилами концентрації у сироватці крові.

Період напіввиведення азтреонаму із сироватки крові в середньому на 1,7 години у пацієнтів з нормальною функцією нирок, незалежно від дози та шляху введення. У здорових добровольців 60-70% одноразової внутрішньом'язової або внутрішньовенної дози виводилося із сечею протягом 8 годин, а через 12 годин виведення практично завершилося.

Антимікробні засоби для системного застосування. Код АТХ J01D F01.

Одночасне застосування пробенециду або фуросеміду та азтреонаму викликає клінічне незначне підвищення рівня азтреонаму у сироватці крові.

Внаслідок індукції бета-лактамаз певні антибіотики (наприклад, цефокситин, іміпенем), як виявилося, викликають антагонізм з багатьма бета-лактамами, включаючи азтреони, для деяких грамнегативних аеробних, таких як Enterobacter species та Pseudomon.

При одночасному застосуванні антикоагулянтів слід проводити відповідний моніторинг. Для підтримання бажаного рівня антикоагуляції може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів.

Фармакокінетичні дослідження з одноразовою дозою не показали суттєвої взаємодії між азтреонамом та гентаміцином, цефрадином, кліндаміцином або метронідазолом.

На відміну від антибіотиків широкого спектра, азтреонам не впливає на нормальну анаеробну кишкову флору. Про жодні дисульфірамоподібні реакції з вживанням алкоголю не повідомлялося.

Діюча речовина: азтреонам;
1 флакон містить азтреонама 1 г;
допоміжні речовини: L-аргінін.

Жодних досліджень про вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилося.

Вагітність

Азтреонам протипоказаний при вагітності. Азтреонам проникає в плаценту і потрапляє у кровотік плода.

Адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Дослідження, проведені на вагітних щурах і кроликах, при добових дозах до 15 введень та в 5 разів більших, ніж максимальна рекомендована доза для людини, не виявили жодних ознак ембріо- або фетотоксичності чи тератогенності. Оскільки дослідження в області розмноження тварин не завжди збігаються з реакцією людини, азтреонам слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби.

Період годування груддю

Азтреонам потрапляє в грудне молоко в концентраціях, менших за 1% від тих, хто вступає в кров матері. Жінкам слід утримуватись від годування груддю під час проведення курсу терапії азтреонамом.

Дані з безпеки та ефективності застосування препарату у новонароджених молодше одного тижня обмежені, тому застосування цього препарату в цій популяції потребує ретельної оцінки.

Призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими аеробними грамнегативними мікроорганізмами:

• Інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит та цистит (початковий та рецидивуючий), безсимптомна бактеріурія, викликана у тому числі збудниками, резистентними до аміноглікозидів, цефалоспоринів або пеніцилінів.
• Гонорея: гостра неускладнена урогенітальна або аноректальна інфекція, спричинена штамами N. gonorrhoeae , які продукують або не продукують бета-лактамазу.
• Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію, бронхіт та легеневі інфекції у пацієнтів з муковісцидозом.
• Бактеріємія/септицемія.
• Менінгіт, викликаний Haemophilus influenzae або Neisseria meningitidis . Оскільки азтреонам впливає лише на грамнегативні мікроорганізми, його не слід призначати як початкову сліпу терапію, проте його можна застосовувати разом з антибіотиком, активним проти грампозитивних мікроорганізмів, доки не будуть відомі результати тестів на чутливість.
• Інфекції кісток та суглобів.
• Інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи інфекції, пов'язані з післяопераційними ранами, виразками та опіками.
• Внутрішньочеревні інфекції: перитоніт.
• Гінекологічні інфекції: запалення органів малого тазу, ендометрит та параметри.

Азеонам показаний для підтримуючої терапії при хірургічному втручанні при лікуванні інфекцій, спричинених чутливими організмами, включаючи абсцеси, інфекції, що ускладнюють перфорації порожніх органів, шкірні інфекції та інфекції серозних поверхонь.

Необхідно провести бактеріологічні дослідження для визначення причинних мікроорганізмів та їхньої чутливості до азтреону. Терапія може бути призначена для отримання результатів чутливості.

У пацієнтів з ризиком інфікування нечутливими патогенними мікроорганізмами слід проводити додаткову терапію антибіотиками одночасно з Азеонамом для забезпечення широкого спектру перед тим, як ідентифікувати та визначити результати сприйнятливості причинних мікроорганізмів. На підставі цих результатів слід продовжити відповідну антибактеріальну терапію.

Пацієнти з серйозними Pseudomonas інфекціями можуть одночасно отримувати лікування Азеонамом та аміноглікозидом через їхню синергічну дію. Якщо для таких пацієнтів призначається одночасна терапія, тести на сприйнятливість слід проводити in vitro для визначення активності при комбінованій терапії. Під час аміноглікозидної терапії використовується нормальний моніторинг рівнів сироватки крові та функції нирок.

• Гіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Азтреонам протипоказаний при вагітності.

Внутрішньом'язова або внутрішньовенна ін'єкція, або інфузія

Азтреонам вводиться за допомогою глибокої ін'єкції у велику м'язову масу, таку як верхній квадрант сідничного м'яза або бічну частину стегна.

Дорослі

Діапазон доз азтреонаму становить від 1 до 8 г на добу рівно розподілених дозах. Звичайна доза становить від 3 до 4 г на добу. Максимальна рекомендована доза – 8 г на добу. Дозування та спосіб введення повинні визначатися чутливістю збудників, тяжкістю інфекції та станом хворого.

Дозування: Дорослі

Внутрішньовенний спосіб введення рекомендується для пацієнтів, які потребують одноразових доз більше 1 г, або бактеріальної септицемії, локалізованого паренхіматозного абсцесу (наприклад, внутрішньочеревного абсцесу), перитоніту, менінгіту або інших тяжких системних інфекцій або інфекцій.

Літні пацієнти

Стан нирок є основним фактором, що визначає дозування для людей похилого віку; ці пацієнти можуть мати низьку функцію нирок. Креатинін сироватки крові може бути точним показником стану нирок. Тому, як і для всіх антибіотиків, виводяться нирками, слід отримати оцінки кліренсу креатиніну та, за необхідності, коригувати дозу.

Старі пацієнти зазвичай кліренс креатиніну більше 30 мл/хв, тому повинні отримувати нормальну рекомендовану дозу. Якщо функція нирок нижча за цей рівень, схему дозування необхідно скоригувати.

Порушення функції нирок

Пролонговані концентрації азтреонаму в сироватці можуть спостерігатися у пацієнтів з транзиторною або стійкою нирковою недостатністю, тому після звичайної початкової дози, дозування азтреонаму необхідно зменшити вдвічі для пацієнтів з рівнем креатиніну від 10 до 30 мл/хв/1,73 м2.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв/1,73 м2), що перебувають на гемодіалізі, спочатку слід вводити звичайну дозу. Доза, що підтримує, повинна становити одну четверту частину звичайної початкової дози, що призначається зі звичайним фіксованим інтервалом 6, 8 або 12 годин. Для серйозних інфекцій або інфекцій, що загрожують життю, крім підтримуючих доз, після кожного сеансу гемодіалізу слід вводити одну восьму частину початкової дози.

Порушення функції печінки

Для тривалого лікування пацієнтів з хронічними порушеннями функції печінки з цирозом рекомендується зменшити дозу на 20-25%, особливо у випадках алкогольного цирозу та коли функція нирок також порушена.

Діти

Звичайна доза для пацієнтів старше одного тижня – 30 мг/кг кожні 6 або 8 годин. У разі тяжких інфекцій пацієнтам віком від 2 років рекомендується 50 мг/кг кожні 6 чи 8 годин. Рекомендована доза для всіх пацієнтів при лікуванні інфекцій, спричинених P. aeruginosa, становить 50 мг/кг кожні 6 – 8 годин.

Максимальна щоденна педіатрична доза не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу для дорослих.

Інформації про дозування для новонароджених віком менше 1 тижня немає.

Відновлення

Азтреони для ін'єкцій по 1 г випускаються у флаконах по 20 мл.

Після додавання розчинника, вміст слід негайно і сильно струсити. Флакони відновленого азтреонаму не призначені для використання в декількох дозах, і будь-який невикористаний розчин однієї дози повинен бути утилізований. Залежно від типу та кількості розчинника рН коливається від 4,5 до 7,5, а колір може варіювати від безбарвного до злегка жовто-солом'яного кольору, що може призвести до незначного рожевого відтінку при відстоюванні, однак це не впливає на його ефективність.

Для внутрішньом'язової ін'єкції до кожного граму азтреону додають принаймні 3 мл води для ін'єкцій або 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій і добре струшують.

Для внутрішньовенної ін'єкції до вмісту флакона додають 6-10 мл води для ін'єкцій і добре струшують. Повільно вводять безпосередньо у вену протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії

Флакони: до кожного граму азтреону додають принаймні 3 мл води для ін'єкцій і добре струшують.

Розводять даний вихідний розчин за допомогою відповідного інфузійного розчину до кінцевої концентрації, меншої ніж 2% мас. / Про. (Не менше 50 мл на грам азтреонаму). Інфузію слід вводити протягом 20-60 хвилин.

Відповідні інфузійні розчини включають:

• 0,9% розчин хлориду натрію для ін'єкцій;
• 5% розчин глюкози для внутрішньовенної інфузії;
• 5% або 10% манітол для інфузії;
• лактат натрію для внутрішньовенної інфузії;
• 0,9%, 0,45% або 0,2% розчин натрію хлориду та 5% розчин глюкози для внутрішньовенної інфузії;
• розчин Рінгера для ін'єкцій;
• розчин Хартмана для ін'єкцій.

Набір для регулювання обсягу введення може використовуватися для введення вихідного розчину азтреонаму у сумісний інфузійний розчин. Внаслідок застосування Y труби для введення слід приділяти особливу увагу розрахованому об'єму розчину азтреонаму, необхідному для введення всієї дози.

Відновлення

Внутрішньовенні інфузійні розчини азтреонаму для ін'єкцій, приготовані з 0,9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій або 5% глюкозою для внутрішньовенного введення, у ПВХ або скляній тарі, до яких додавали кліндаміцину фосфат, гентаміцин концентраціях, які зазвичай застосовуються клінічно, зберігають свою стабільність протягом 24 годин у холодильнику (2-8°С). Суміш ампіциліну натрію з азтреонамом в 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій зберігає свою стабільність протягом 24 годин у холодильнику (2-8 С); 5% глюкоза для внутрішньовенного введення зберігає свою стабільність протягом 8 годин у холодильнику.

У разі, якщо азтреонам і метронідазол повинні використовуватися разом, їх слід вводити окремо, оскільки після зберігання розчинів, що містять комбінації двох продуктів, спостерігається вишнево-червоний колір.

Будь-який невикористаний препарат або відходи повинні бути утилізовані відповідно до місцевих вимог.

Особливості застосування

Небажані реакції класифіковані за частотою та системно-органними класами. По частоті небажані реакції розподілені так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1 / 100

* Зазвичай зворотні під час терапії та без явних ознак або симптомів гепатобіліарної дисфункції.

Використання терапії із застосуванням бета-лактамів, включаючи азтреони, може спричинити енцефалопатію (наприклад, сплутаність свідомості, порушення свідомості, епілепсія, порушення руху), особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок та у поєднанні з передозуванням бета-лактамам.

Про випадки передозування не повідомлялося. При необхідності азтреонам може бути видалено із сироватки крові шляхом гемодіалізу та/або перитонеального діалізу. Також азтреонам може бути видалено із сироватки крові шляхом безперервної артеріовенозної гемофільтрації.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5°C до 25°C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Відновлений розчин зберігати при температурі 2-8°С протягом 18 годин.

Азеонам призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими аеробними грамнегативними мікроорганізмами.