Азакс таблетки 500 мг, 3 шт.

По 3 таблетки у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми, вкриті оболонкою білого кольору, з рискою з одного боку.

Азитроміцин є макролідним антибіотиком, який належить до групи азалідів. Молекула утворюється у результаті введення атома азоту в лактонове кільце еритроміцину А. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів.
Механізм резистентності
Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Поширеність набутої резистентності може бути різною залежно від місцевості і часу для виділених видів, тому локальна інформація про резистентність необхідна особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, коли ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.
Спектр антимікробної дії азитроміцину
Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії

Staphylococcus aureus метицилінчутливий

Streptococcus pneumoniae пеніцилінчутливий

Streptococcus pyogenes

Аеробні грамнегативні бактерії

Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаеробні бактерії

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.
Інші мікроорганізми

Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae

Види, для яких набута резистентність може бути проблемою

Аеробні грампозитивні бактерії

Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилінрезистентний

Вродженорезистентні організми

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis

Стафілококи MRSA, MRSE*

Анаеробні бактерії

Група бактероїдів Bacteroides fragilis
* - Метицилінрезистентний золотистий стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів і був зазначений тут через рідкісну чутливість до азитроміцину.

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37 %. Максимальна концентрація у сироватці крові (Сmax) досягається через 2-3 години після прийому препарату.
При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.
Зв'язування з білками сироватки крові варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані становив 31,1 л/кг.
Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2-4 днів.
Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі були виявлені 10 метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F А10.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.
Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувались приблизно на 25 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому антациду.
Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину упродовж 5 днів із цетиризином 20 мг у рівноважному стані не спостерігались явища фармакокінетичної взаємодії або суттєві зміни інтервалу QT.
Диданозин. При одночасному застосуванні добових доз у 1200 мг азитроміцину з диданозином не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.
Дигоксин. Повідомлялося, що супутнє застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, та субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже, при супутньому застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові.
Зидовудин. Одноразові дози 1000 мг та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину, або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з'ясована, але може бути корисною для пацієнтів.
Ріжки. З огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне введення азитроміцину з похідними ріжків не рекомендується.
Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної лікарської взаємодії, що спостерігається з еритроміцином та іншими макролідами. Азитроміцин не спричиняє індукцію або інактивацію печінкового цитохрому Р450 через цитохром-метаболітний комплекс.
Були проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину і наступних препаратів, метаболізм яких значною мірою відбувається з участю цитохрому Р450.
Аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) не спричиняло зміни концентрацій аторвастатину у плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМГ КoA-редуктази).
Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.
Циметидин. У фармакокінетичному дослідженні впливу однократної дози циметидину, прийнятої за 2 години до прийому азитроміцину, на фармакокінетику азитроміцину жодних змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалось.
Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. Були повідомлення про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв'язок встановлений не був, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину.
Циклоспорин. Деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.
Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 мг і 400 мг ефавіренцу щоденно протягом 7 днів не спричиняло будь-якої клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії.
Флуконазол. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте спостерігалося клінічно незначне зниження Cmах (18 %) азитроміцину.
Індинавір. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не спричиняє статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який приймають у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.
Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин суттєво не впливав на фармакокінетику метилпреднізолону.
Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг на добу протягом 3 днів не спричиняло клінічно значущих змін фармакокінетики і фармакодинаміки мідазоламу.
Нелфінавір. Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не спостерігалося, відповідно, немає потреби у регулюванні дози.
Рифабутин. Одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів у сироватці крові. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з вживанням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.
Силденафіл. У звичайних здорових добровольців чоловічої статі не було отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на значення AUC і Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. У деяких випадках не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; однак немає спеціальних даних про наявність такої взаємодії.
Теофілін. Відсутні дані щодо клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну.
Тріазолам. Одночасне застосування азитроміцину 500 мг в перший день і 250 мг другого дня з 0,125 мг тріазоламу суттєво не впливало на всі фармакокінетичні показники тріазоламу порівняно з тріазоламом і плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. одночасне застосування триметоприму/ сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) упродовж 7 днів з азитроміцином 1200 мг на 7-му добу не виявляло суттєвого впливу на максимальні концентрації, загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрацій азитроміцину в сироватці крові відповідали таким, які спостерігалися в інших дослідженнях.

діюча речовина: azithromycin;
1 таблетка містить азитроміцину 500 мг у вигляді азитроміцину дигідрату;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактоза безводна, магнію стеарат;
покриття: Sepifilm 752 White: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколю стеарат, титану діоксид (Е 171).

діюча речовина: azithromycin;
1 таблетка містить азитроміцину 500 мг у вигляді азитроміцину дигідрату;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактоза безводна, магнію стеарат;
покриття: Sepifilm 752 White: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколю стеарат, титану діоксид (Е 171).

Докази про те, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами, відсутні, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.

Вагітність
Дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин були виконані при введенні доз, що відповідали помірним токсичним дозам для материнського організму. У цих дослідженнях не було отримано доказів токсичного впливу азитроміцину на плід. Однак відсутні адекватні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок. Оскільки дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин не завжди відповідають ефекту у людини, азитроміцин слід призначати у період вагітності лише за життєвими показаннями.
Годування груддю
Повідомлялося, що азитроміцин проникає у молоко людини, але відповідних та належним чином контрольованих клінічних досліджень, які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко людини, не проводилося. Застосування азитроміцину у період годування груддю можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Фертильність
Дослідження фертильності проводили на тваринах; показник вагітності знижався після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.

Азакс®, таблетки 500 мг, слід застосовувати дітям з масою тіла ≥45 кг.

Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:
верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха);
нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
шкіри та м'яких тканин (мігруюча еритема (І стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго і вторинна піодермія);
генітальні інфекції (неускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis).

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного або кетолідного антибіотика, або до будь-якого іншого компонента препарату.
Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Азакс® таблетки 500 мг слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати, не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалами у 24 години.
Дорослі та діти з масою тіла ≥ 45 кг
При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг (500 мг 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 дні.
При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 3 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 г (2 таблетки по 500 мг одноразово) у перший день, після чого − по 500 мг 1 раз на добу протягом 5 днів.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом, рекомендована доза азитроміцину становить 1000 мг (2 таблетки по 500 мг одноразово).
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів літнього віку немає необхідності змінювати дозування.
Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Для пацієнтів з незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) можна застосовувати те ж саме дозування, що й для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки. Досліджень, пов'язаних з лікуванням таких пацієнтів із застосуванням азитроміцину, не проводилося.

У нижченаведеній таблиці приведені побічні реакції, визначені за допомогою клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження, при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину відповідно до системно-органного класу та частотності. Небажані реакції, зареєстровані в період постмаркетингового спостереження, виділені курсивом. Групи за частотою проявів визначали за допомогою такої шкали: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити з наявних даних). У межах кожної групи за частотою проявів небажані явища зазначені у порядку зменшення їхньої тяжкості.
Небажані реакції можливо або ймовірно пов'язані з азитроміцином на основі даних, отриманих у ході клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження
Системно-органний клас Небажана реакція Частота
Інфекції та інвазії Кандидоз, оральний кандидоз, піхвові інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функції дихання, риніт Нечасто
Псевдомембранозний коліт Невідомо
З боку системи крові і лімфатичної системи Лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія Нечасто
Тромбоцитопенія, гемолітична анемія Невідомо
З боку імунної системи Ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості Нечасто
Анафілактична реакція Невідомо
З боку обміну речовин Анорексія Нечасто
З боку психіки Нервозність, безсоння Нечасто
Ажитація Рідко
Агресивність, неспокій, делірій, галюцинації Невідомо
З боку нервової системи Головний біль Часто
Запаморочення, сонливість, парестезія, дисгевзія Нечасто
Непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія Невідомо
З боку органів зору Зорові розлади Часто
З боку органів слуху Порушення слуху, вертиго Нечасто
Погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухах Невідомо
З боку серця Пальпітація Нечасто
Тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsade de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, подовження QT-інтервалу на ЕКГ Невідомо
З боку судин Припливи Нечасто
Артеріальна гіпотензія Невідомо
З боку респіраторної системи Диспное, носова кровотеча Нечасто
З боку травного тракту Діарея Дуже часто
Блювання, біль у животі, нудота Часто
Гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки у ротовій порожнині, гіперсекреція слини Нечасто
Панкреатит, зміна кольору язика Невідомо
З боку гепатобіліарної системи Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця Рідко
Печінкова недостатність, (яка рідко призводила до летального наслідку), фульмінантний гепатит, некротичний гепатит Невідомо
З боку шкіри та підшкірної клітковини Висипання, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз Нечасто
Фоточутливість Рідко
Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема Невідомо
З боку скелетно-м'язової системи Остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї Нечасто
Артралгія Невідомо
З боку сечовидільної системи Дизурія, біль у нирках Нечасто
Гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит Невідомо
З боку репродуктивної системи та молочних залоз Маткова кровотеча, тестикулярні порушення Нечасто
Загальні порушення та місцеві реакції Біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, втома, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичний набряк Нечасто
Лабораторні показники Знижена кількість лейкоцитів, підвищена кількість еозинофілів, знижений рівень бікарбонату крові, підвищення рівня базофілів, підвищення рівня моноцитів, підвищення рівня нейтрофілів Часто
Підвищений рівень аспартатамінотрансферази, підвищений рівень аланінамінотрансферази, підвищений рівень білірубіну в крові, підвищений рівень сечовини в крові, підвищений рівень креатиніну в крові, зміни показників калію у крові, підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня хлориду, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонату, відхилення рівня натрію Нечасто
Невідомо
Ураження та отруєння Ускладнення після процедури Нечасто
Інформація про небажані реакції, які, можливо, пов'язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex, базується на даних клінічних досліджень та спостережень у постмаркетинговий період. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм та лікарських форм тривалої дії:
Системно-органний клас Небажана реакція Частота
З боку обміну речовин Анорексія Часто
З боку психіки Запаморочення, головний біль, парестезія, дисгевзія Часто
Гіпестезія Нечасто
З боку органів зору Погіршення зору Часто
З боку органів слуху Глухота Часто
Погіршення слуху, дзвін у вухах Нечасто
З боку серця Пальпітація Нечасто
З боку травного тракту Діарея, біль у животі, нудота, метеоризм, шлунково-кишковий дискомфорт, часті рідкі випорожнення Дуже часто
З боку гепатобіліарної системи Гепатит Нечасто
З боку шкіри та підшкірної клітковини Висипання, свербіж Часто
Синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість Нечасто
З боку скелетно-м'язової системи Артралгія Часто
Загальні порушення та місцеві реакції Підвищена втомлюваність Часто
Астенія, нездужання Нечасто

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху. У разі передозування при необхідності рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки «Азакс®» застосовуються при інфекціях, спричинених чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

• верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха);
• нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, позалікарняна пневмонія);
• шкіри та м'яких тканин (мігруюча еритема (I стадія хвороби Лайма), пика, імпетиго та вторинна піодермія);
• генітальні інфекції (неускладнений уретрит/цервіцит, викликаний Chlamydia trachomatis).