Арсетам р-н д/інф. 1000мг/100мл у конт. фл 100мл №1

По 100 мл в контейнере из полипропилена; по 1 контейнеру в картонной коробке

Фармакодинаміка Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Механізм дії полягає у блокуванні циклооксигенази (ЦОГ) I і II тільки у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту. Парацетамол забезпечує полегшення болю через 5−10 хвилин після введення. Пік знеболювального ефекту досягається протягом 1 години, а тривалість цього ефекту зазвичай становить 4−6 годин. Парацетамол знижує температуру тіла протягом 30 хвилин після введення, жарознижувальний ефект триває протягом щонайменше 6 годин.

Фармакокінетика Дорослі. Всмоктування. Після одноразового або повторного застосування упродовж 24 годин препарату у дозі до 2 г фармакокінетика парацетамолу лінійна. Біодоступність після внутрішньовенної інфузії 500 мг та 1 г парацетамолу така ж сама, як і після введення 1 г та 2 г пропацетамолу (що містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається в кінці інфузійного введення тривалістю 15 хвилин 500 мг або 1 г парацетамолу і становить 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно. Розподіл. Об’єм розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг. Парацетамол слабо зв’язується з білками плазми крові. Після введення 1 г парацетамолу значний рівень концентрації (близько 1,5 мкг/мл) був встановлений у спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії. Метаболізм. Парацетамол значною мірою метаболізується в печінці, проходячи два основних шляхи: кон’югація глюкуронової кислоти та кон’югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, що перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко нейтралізується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв’язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Виведення. Метаболіти парацетамолу виводяться головним чином із сечею. При цьому 90 % введеної дози протягом 24 годин виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуроніду (60−80 %) і сульфату (20−30 %). Менше 5 % виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс – 18 л/годину. Новонароджені, немовлята та діти. Фармакокінетика парацетамолу у дітей майже не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення із плазми крові (1,5−2 години). У новонароджених період напіввиведення довший, ніж у немовлят − близько 3,5 години.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом пригнічення його кон’югації з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом дозу парацетамолу потрібно знизити. Саліциламід може збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму. Індуктори мікросомального окиснювання у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть посилювати ризик розвитку тяжких печінкових розладів навіть при незначному передозуванні (див. розділ «Передозування»). Одночасне застосування парацетамолу (4 г на добу протягом щонайменше 4 діб) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому слід контролювати МНВ у період одночасного застосування, а також протягом одного тижня після завершення лікування парацетамолом. Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу та флуклоксациліну, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу, особливо у пацієнтів із груп ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

діюча речовина: парацетамол; 100 мл розчину (1 контейнер) містить парацетамолу 1000 мг; допоміжні речовини: маніт (Е 421), динатрію фосфат дигідрат, вода для ін’єкцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Не впливає.

Вагітність. Клінічний досвід внутрішньовенного введення парацетамолу обмежений. Проте епідеміологічні дані щодо застосування терапевтичних доз перорального парацетамолу свідчать про відсутність негативного впливу на вагітність або на здоров’я плода/новонародженого. Проспективні дані щодо передозування під час вагітності не вказують на підвищення ризику вад розвитку плода. Дослідження впливу внутрішньовенної форми парацетамолу на репродуктивну функцію у тварин не проводилися. Такі ж дослідження при пероральному способі застосування не продемонстрували фетотоксичних ефектів. Але парацетамол у період вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, при найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого часу і при найменшій можливій частоті. Період годування груддю. Після перорального застосування парацетамол екскретується у грудне молоко в невеликих кількостях. Не було відмічено жодних побічних ефектів у дітей при застосуванні парацетамолу в період годування груддю. Таким чином, парацетамол можна застосовувати жінкам, які годують груддю.

Арсетам, розчин для інфузій, застосовують для дітей з масою тіла більше 33 кг. Не застосовують недоношеним новонародженим.

Короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період, та короткочасне лікування гіпертермічних реакцій, коли внутрішньовенне застосування є клінічно обґрунтованим або інші способи застосування неприйнятні.

Підвищена чутливість до парацетамолу або до гідрохлориду пропацетамолу (проліки парацетамолу), або до одного з допоміжних речовин лікарського засобу. Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Арсетам, розчин для інфузій 1000 мг/100 мл, застосовують внутрішньовенно. Дозування залежить від маси тіла пацієнта. Дозування дорослим, підліткам та дітям з масою тіла більше 33 кг (див. табл. 2). Таблиця 2 Маса тіла пацієнта Одноразова доза Об’єм на один прийом Максимальний об’єм препарату на один прийом відповідно до верхніх меж маси тіла для групи (мл)* Максимальна добова доза ** > 33 кг ≤ 50кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, але не більше 3 г > 50 кг (за наявності факторів ризику розвитку гепатотоксичності) 1 г 100 мл 3 г > 50 кг (при відсутності факторів ризику розвитку гепатотоксичності) 1 г 100 мл 4 г * Пацієнти з нижчою масою тіла потребують менших об’ємів. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити щонайменше 4 години. Курс лікування зазвичай не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби. Мінімальний інтервал між введеннями у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня повинен становити щонайменше 6 годин. ** Максимальна добова доза: максимальна добова доза призначена для пацієнтів, які не отримують інші лікарські засоби, що містять парацетамол, і повинна бути відповідним чином скоригована у разі застосування таких препаратів. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю. Призначаючи парацетамол пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв), рекомендується збільшити мінімальний інтервал між прийомами до 6 годин. Пацієнти, які хронічно недоїдають (мають низький запас печінкового глутатіону), у стані дегідратації, з гепатоцелюлярною недостатністю, хронічним алкоголізмом Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г. УВАГА! З метою уникнення помилок дозування, пов’язаного з невідповідністю між міліграмами (мг) та мілілітрами (мл), необхідно ретельно розраховувати дози при призначенні та введенні препарату Арсетам, розчин для інфузій. Така невідповідність може спричинити випадкове передозування та навіть летальний наслідок. При виписуванні рецептів слід вказувати загальну дозу і в мг, і в мл.

Як і у всіх продуктах парацетамолу, побічні реакції препарату виникають рідко (≥1/10000 до 1/1000), або дуже рідко (<1/10000). Системи чи органи Рідко (≥1/10000 до 1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними) З боку кровоносної та лімфатичної системи - Тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія - З боку імунної системи - Реакція гіперчутливості (1, 3) - Кардіологічні порушення - Тахікардія (2) З боку судинної системи Артеріальна гіпертензія - Припливи (2) З боку гепатобіліарної системи Підвищений рівень печінкових трансаміназ - З боку шкіри та підшкірної клітковини - Серйозні шкірні реакції (3) Свербіж (2), еритема (2) Загальні розлади та реакції у місці введення Слабкість - Порушення метаболізму та харчування - Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком 1 Повідомляли про дуже рідкісні випадки реакції гіперчутливості, починаючи від простих шкірних висипань або кропив’янки до анафілактичного шоку, і вони потребують припинення лікування. 2 Поодинокі випадки. Повідомляли про дуже рідкісні випадки серйозних шкірних реакцій. Під час клінічних випробувань часто повідомляли про побічні реакції у місці ін’єкції (біль та відчуття печіння). Опис окремих побічних реакцій Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості застосування»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати як наслідок низького рівня глутатіону у цих пацієнтів. Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу.

Ризик ураження печінки (включаючи фульмінантний гепатит, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, печінкову недостатність) зростає в осіб літнього віку, маленьких дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, у випадках хронічного алкоголізму, у пацієнтів із хронічним недоїданням та в осіб зі зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може бути летальним. Симптоми зазвичай проявляються протягом перших 24 годин і включають нудоту, блювання, анорексію, блідість, біль у животі. Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні у дозі 7,5 г та більше, у дітей – у дозі 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12−48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються через дві доби та досягають максимуму на 4−6 добу. Невідкладні заходи: негайна госпіталізація; якнайшвидше, до початку лікування, визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові після передозування; внутрішньовенне або пероральне застосування антидоту N-ацетилцистеїну (НАЦ), по можливості не пізніше ніж через 10 годин після передозування. НАЦ можна застосовувати і пізніше, ніж через 10 годин після передозування, однак у цьому випадку лікування буде більш тривалим; симптоматичне лікування. Перед початком лікування необхідно провести печінкові проби та повторювати їх кожні 24 години. У більшості випадків рівень печінкових трансаміназ повертаються до нормальних показників за один-два тижні з повним відновленням функції печінки. В окремих випадках може бути потрібна трансплантація печінки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Не охолоджувати. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Арсетам - розчин для інфузій, що застосовується при порушеннях мозкового кровообігу.