Амлоприл таблетки 5 мг № 20

По 10 таблеток у контурній комірчастій упаковці; по 2 контурні комірчасті упаковки в пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

Амлодипін - антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів), що блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м'язів міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосереднім релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин. Природа антиангінального ефекту амлодипіну вивчена ще недостатньо, проте можна стверджувати, що препарат зменшує загальні ішемічні розлади такими двома способами:

- розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (постнавантаження). Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні;

- сприяє розширенню головних коронарних та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметалу або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.

У пацієнтів з гіпертонією одноразова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачих, так і тих, що стоять. Через повільний початок дії амлодипін не викликає гострої гіпотонії.

У пацієнтів зі стенокардією амлодипін сприяє підвищенню фізичної працездатності (продовжує час вправ, затримує розвиток стенокардії та час депресії сегмента ST на 1 мм під час навантаження), знижує частоту стенокардії та зменшує потребу для таблеток.

Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування у пацієнтів із серцевою недостатністю функціонального класу II-III (відповідно до класифікації NYHA) показали, що амлодипін не викликає погіршення їхнього стану такими критеріями, як толерантність до фізичних вправ, фракція викиду лівого шлуночка симптоми.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не призводить до гострої гіпотензії.

У хворих на стенокардію амлодипін сприяє підвищенню фізичної працездатності (подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та час депресії сегмента ST на 1 мм при навантаженнях), знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні таблеток нітрогліцерину.

Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування у хворих із серцевою недостатністю II-III функціонального класу (за класифікацією NYHA) показали, що амлодипін не викликає погіршення їхнього стану за такими критеріями як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічні симптомати.

Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність сягає 64-80%. Об'єм розподілу становить близько 20 л/кг. З білками плазми зв'язується приблизно 97,5% амлодипіну. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.

Період напіввиведення з плазми становить близько 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат один раз на добу. Стійка рівноважна концентрація амлодипіну в плазмі досягається після 7-8 днів регулярного застосування.

Амлодипін екстенсивно трансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться із сечею: 10% введеної дози – у незміненому стані, 60% – у вигляді метаболітів.

У пацієнтів похилого віку та хворих із застійною серцевою недостатністю відзначалася тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводило до збільшення площі під кривою концентрація-час (AUC) та періоду напіввиведення препарату.

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного підвищення експозиції амлодипіну, що може призвести до підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Може знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта та добір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрут або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, які є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, звіробій) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузія). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним кінцем та серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус.

Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при супутньому застосуванні амлодипіну, необхідний регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові і, при необхідності, корекція дозування.

Циклоспорин.

Дослідження взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або інших групах не проводилося, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та за необхідності знизити дозу циклоспорину.

Сімвастатин.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину чи варфарину.

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипін бесилату у перерахуванні на амлодипін - 5 мг або 10 мг;

інші складові: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон.

Амлоприл®-Дарниця може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена за наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота. У таких випадках слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Під час досліджень амлодипіну на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у випадках, коли немає більш безпечної альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливий ризик лікування для матері/плода.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь/ризик грудного годування для дитини та застосування препарату для матері.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.

Свідчення:

• артеріальна гіпертензія;
• хронічна стабільна стенокардія;
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

• Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або будь-якого іншого компонента препарату.
• Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня).
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Дорослим. Зазвичай для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії рекомендована початкова доза препарату Амлоприл-Дарниця становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози 10 мг 1 раз на добу.

Дітям віком від 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза амлодипіну для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Таблетки по 5 мг Амлоприл-Дарниця не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2,5 мг, тому необхідно застосовувати таблетки амлодипіну відповідного дозування.

Якщо необхідний рівень АТ не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату в дозах понад 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувалося.

Пацієнтам похилого віку. Немає потреби у доборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнтам із порушенням функції нирок. Немає необхідності добирати дозу для даної категорії пацієнтів.

Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам цієї категорії не встановлені (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення метаболізму та аліментарні порушення: збільшення або зменшення маси тіла, гіперглікемія.

З боку нервової системи: стомлюваність, астенія, нездужання, сонливість, запаморочення, головний біль (на початку лікування), тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості, гіпертонія гіпертонус, синкопе, екстрапірамідні порушення.

З боку органів чуття: порушення зору (включаючи диплопію), дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: припливи, артеріальна гіпотензія, посилене серцебиття, біль за грудиною, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), васкуліт.

З боку дихальної системи: диспное, риніт, кашель.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, втрата апетиту, зміна смакових відчуттів, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор та діарею), метеоризм, сухість у роті, перення, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що частіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, фото

З боку скелетно-м'язової системи: набряки гомілок, артралгія, міалгія, судоми м'язів, біль у спині.

З боку сечовивідної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, часте сечовипускання.

У місці введення набряку.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Інші реакції: підвищена пітливість, неспецифічний біль різної локалізації.

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Симптоми. Значне передозування (>100 мг) може призвести до надмірної периферичної вазодилатації та можливої ​​рефлекторної тахікардії. Описано випадки суттєвої та ймовірно тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним кінцем.

Лікування. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям безпосередньо або через 2 години після прийому 10 мг амлодипіну суттєво знижувало абсорбцію препарату. У деяких випадках може виявитися корисним промивання шлунка.

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, викликана передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця та легень, підвищене положення ніг, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску може виявитися корисним застосування судинозвужувальних препаратів, якщо немає протипоказань для його призначення. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може виявитися корисним внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками, ефективність діалізу є малоймовірною.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Амлоприл-Дарниця – селективний антагоніст кальцію з переважним впливом на судини, призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної стабільної стенокардії