Актовегін розчин для ін'єкцій по 5 мл (200 мг) в ампулах, 40 мг/мл, 5 шт.

По 5 ампул у картонній коробці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: розчин жовтуватого кольору.

Препарат Актовегін є депротеїнізованим гемодериватом із крові телят, що містить лише фізіологічні речовини з молекулярною масою менше 5000 дальтон. 

Для препарату Актовегін притаманні три основні ефекти: метаболічний, нейропротекторний та мікроциркуляторний. Інозитолфосфат-олігосахариди (ІФО), що входять до складу препарату Актовегін, відповідальні за покращення утилізації та поглинання кисню, а також за покращення енергетичного метаболізму та поглинання глюкози. 

Така дія потенційно може приносити користь після уражень або пошкоджень тканин та органів, зокрема головного мозку, та знижувати утворення лактату.

Визначено кілька шляхів, якими здійснюється нейропротекторний механізм дії препарату Актовегін, через вплив на структуру бета-амілоїдних пептидів (Aß25-35), які індукують апоптоз. Бета-амілоїдні пептиди виступають у ролі тригерів у ряді молекулярних та клітинних процесів, у тому числі при оксидативному стресі та запаленні, що в результаті призводить до смерті нейрона, а це, у свою чергу, призводить до порушення пам'яті та когнітивних функцій.

Ядерний фактор каппа В (NF-KB) виконує численні функції у процесах як у центральній, так і в периферичній нервовій системі. Він регулює процес запалення, що погіршує перебіг дегенеративних та судинних розладів, і є фактором, який залучений до формування больового синдрому, до процесів навчання, пам'яті та нейропротекції.

Актовегін активує репортерний ген експресії NF-KB дозозалежним чином, і ця транзиторна активація може щонайменше частково пояснити нейропротекторні властивості препарату актовегін.

Інший важливий механізм дії актовегіну пов'язаний з ядерним ферментом полі (АДФ-рибоза) полімерази (ПАРП). УАРП відіграє важливу роль у виявленні одноланцюгових розривів ДНК та в процесі репарації, проте надмірна активація цього ферменту може викликати в клітині процеси, що призводять до завершення оксидативного метаболізму. 

Ці процеси в кінцевому підсумку можуть призвести до загибелі клітини внаслідок вичерпання запасів енергії. Виявлено, що Актовегін знижує активність ПАРП, що покращує функціонування та оптимізує морфологічну структуру центральної та периферичної нервової системи.

Позитивний вплив препарату Актовегін на мікроциркуляцію обумовлений такими його ефектами, як збільшення швидкості кровотоку в капілярах, зменшення перикапілярної зони та зниження тонусу гладких м'язів прекапілярних артеріол та капілярних сфінктерів, зниження артеріоло-венулярного шунтування крові зі збільшенням кровотоку ендотеліальної оксидсинтази мікроциркуляторного русла.

Клінічна ефективність та безпека.

Розлади мозкового кровообігу, у тому числі постінсультні когнітивні порушення та деменція.

Препарат Актовегін продемонстрував позитивний ефект у симптоматичному лікуванні деменції та пов'язаних з деменцією станів у понад 450 пацієнтів у межах кількох невеликих рандомізованих клінічних досліджень. Була продемонстрована ефективність порівняно з плацебо по кінцевих точках, що стосуються когнітивних функцій, повсякденної активності та загальної клінічної відповіді, у той час як статистично значущого покращення у швидкості когнітивних процесів виявлено не було.

У рамках 12-місячного рандомізованого, подвійного сліпого, плацебо-контрольованого дослідження з оцінки безпеки та ефективності ефект препарату Актовегін у пацієнтів з постінсультними когнітивними порушеннями порівнювали з плацебо. Було рандомізовано 503 пацієнтів (250 пацієнтів отримували препарат Актовегін) у період з 5-го до 7-го дня після виникнення ішемічного інсульту. 6-місячний період лікування включав ≤ 20 інфузій (2000 мг щодня) з наступним прийомом препарату у формі таблеток (2 таблетки по 200 мг три рази на добу), після чого проводилося 6-місячне лікування-спостереження, протягом якого пацієнтів вели відповідно до стандартної клінічної практики.

На 6-му та 12-му місяцях у пацієнтів, які отримували препарат Актовегін, відзначалися статистично значущі зміни в кількості балів за розширеною когнітивною шкалою оцінки хвороби Альцгеймера (ADAS-cog +) та за Монреальською шкалою оцінки когнітивних функцій (MoCA) порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. На 3-му, 6-му та 12-му місяцях у більшій частині пацієнтів групи, яка отримувала препарат Актовегін, спостерігалася відповідь на лікування згідно з шкалою ADAS-cog +. 

Частота серйозних небажаних явищ та смертельних випадків була подібною до обох груп лікування. Загальна частота повторного ішемічного інсульту в ході дослідження була в передбачуваних для цієї популяції пацієнтів межах, проте дещо вище частота спостерігалася у групі, яка отримувала препарат Актовегін порівняно з групою плацебо.

Порушення периферичного кровотоку та їх наслідки. 

Приблизно 190 пацієнтів із захворюваннями периферичних артерій отримували лікування Актовегін протягом періоду від 10 до 42 днів в рамках кількох невеликих порівняльних рандомізованих досліджень, у яких було показано короткострокову перевагу інфузій препарату Актовегін порівняно з плацебо. Поліпшення у вигляді збільшення відстані ходьби на 35-42% продемонстровано у групі, яка отримувала препарат Актовегін у порівнянні з групою плацебо.

У рамках відкритого рандомізованого дослідження 60 пацієнтів із великими трофічними виразками нижніх кінцівок на фоні венозної недостатності отримували стандартну схему терапії з додаванням препарату Актовегін або без нього. Препарат Актовегін вводився у вигляді щоденних внутрішньовенних інфузій 250 мл 10% розчину протягом 4 тижнів.

Середній час загоєння виразок становив 31 день (у групі, яка отримувала препарат Актовегін) та 42 дні (у групі, яка не отримувала препарат Актовегін). Поліпшення кількості балів за шкалою інтенсивності болю порівняно з вихідним рівнем спостерігалося в обох групах, зокрема в групі, що отримувала препарат Актовегін, відзначалося зменшення кількості балів по 4,47 до 1,77, а в іншій досліджуваній групі - з 4,13 до 2,07.

Діабетична полінейропатія (ДПН). 

У дослідженні, в якому взяли участь 70 пацієнтів з діабетичною полінейропатією, було продемонстровано статистично значущі зміни у відстані ходьби, швидкості проведення нервового імпульсу та больової чутливості у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Актовегін у порівнянні з групою плацебо. Різниця в терапевтичному ефекті плацебо становила приблизно 6,5 м на відстані ходьби, 0,9 м/с. швидкості проведення нервового імпульсу та 6,8 бала за шкалою больової чутливості (за 100-бальною шкалою).

У рамках 6-місячного подвійного сліпого, рандомізованого, плацебо-контрольованого дослідження з оцінки безпеки та ефективності 567 пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та з симптоматичною діабетичною дистальною полінейропатією отримували 20 внутрішньовенних інфузій препарату Актовегін (200 n = 281) або плацебо (n = 286) один раз на добу протягом 20-36 днів, після чого отримували по 3 таблетки препарату Актовегін (1800 мг/добу) або плацебо три рази на добу протягом 140 днів.

При застосуванні препарату Актовегін спостерігався кращий ефект порівняно з плацебо згідно з оцінкою кінцевої точки за шкалою загальної оцінки симптомів (TSS), включаючи позитивні нейропатичні больові симптоми, печіння, парестезію та оніміння стоп або ніг, зменшувалися порушення вібраційної чутливості та покращувалася якість життя пацієнтів. Між групою лікування та контрольною групою не було виявлено значних відмінностей у розподілі небажаних явищ.

За допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчити фармакокінетичні характеристики препарату Актовегін (абсорбція, розподіл та елімінація активних інгредієнтів), оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай є в організмі.

Результати, отримані в дослідженнях на тваринах та в рамках клінічних досліджень, показали, що дія препарату починається не пізніше ніж через 30 хвилин після його введення. Максимальний ефект досягається через 3 години після парентерального введення або перорального застосування препарату (від 2 до 6 годин).

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Код АТХ А16А Х.

Даних щодо взаємодії Актовегіну з іншими препаратами немає.

діюча речовина: 1 мл препарату містить депротеїнізованого гемодеривату із крові телят у вигляді Актовегіну концентрату, 40 мг сухої маси;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Актовегін не має або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Однак, слід брати до уваги можливі прояви побічної дії з боку нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»).

Препарат можна застосовувати у період вагітності або годування груддю тільки тоді, коли терапевтична користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини. Під час застосування препарату Актовегін при плацентарній недостатності, хоч і рідко, спостерігалися летальні випадки, які могли бути наслідком основного захворювання. Не рекомендується застосовувати препарат Актовегін при плацентарній недостатності.

Застосування препарату Актовегін у період годування груддю не супроводжувалося жодним негативними ефектами ні для матері, ні для дитини.

Дані щодо застосування препарату дітям на сьогодні відсутні, тому препарат не рекомендовано застосовувати цій категорії пацієнтів.

• Лікування захворювань головного мозку судинного генезу, у тому числі постінсультних когнітивних порушень та деменції.
• Лікування порушень периферичного (артеріального, венозного) кровообігу та їх ускладнень (артеріальна ангіопатія, венозна трофічна виразка).
• Лікування діабетичної полінейропатії (ДПН).

Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату або до препаратів такого складу. Декомпенсована серцева недостатність, набряк легень, олігурія, анурія є загальними протипоказаннями до інфузійної терапії, тому введення препарату у вигляді ін'єкцій при цих станах протипоказане через можливу гіпергідратацію.

Актовегін, розчин для ін'єкцій, що міститься в ампулах з точкою для розлому.

Загальні рекомендації.

Актовегін, розчин для ін'єкцій, застосовувати внутрішньовенно, внутрішньоартеріально або можна додавати до інфузійних розчинів.

Залежно від тяжкості стану хворого та клінічної картини спочатку вводять 10-20 мл препарату Актовегін, розчин для ін'єкцій, внутрішньовенно або внутрішньоартеріально щодня; для подальшого лікування вводять 5 мл внутрішньовенно або повільно внутрішньом'язово щодня або кілька разів на тиждень.

Для застосування як ін'єкцій необхідно додати 10-50 мл препарату Актовегін, розчин для ін'єкцій, до 200-300 мл основного розчину (ізотонічного фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози). Залежно від тяжкості стану хворого та клінічної картини здійснюють 1-2 інфузії внутрішньовенно або внутрішньоартеріально щодня або кілька разів на тиждень, загальна доза – 10-20 ін'єкцій. При застосуванні препарату як ін'єкцій слід використовувати інфузійні системи з фільтрами 15 мкм. Рекомендована швидкість інфузії становить близько 2 мл/хв.

Внутрішньом'язово розчин вводять повільно, не більше 5 мл на добу, тому що він є гіпертонічним.

б) Дозування в залежності від показань до застосування.

При захворюваннях головного мозку судинного генезу: спочатку 10 мл внутрішньовенно щодня протягом 2 тижнів, далі - 5-10 мл внутрішньовенно кілька разів на тиждень протягом не менше 4 тижнів.

При артеріальній ангіопатії: додати 20-50 мл препарату в основний розчин, застосовувати внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня або кілька разів на тиждень тривалість лікування - близько 4 тижнів.

При венозній трофічній виразці: 10 мл внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або кілька разів на тиждень залежно від процесу загоєння.

При діабетичній полінейропатії: початкова доза становить 50 мл (2000 мг) на добу у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетки - 2-3 таблетки 3 рази на добу ( до 1800 мг) протягом не менше 4-5 місяців.

Нижче описані побічні реакції, які можуть виникати у пацієнтів внаслідок застосування препарату Актовегін. Можливе виникнення анафілактичних (алергічних) реакцій, які можуть виявлятися:

з боку імунної системи та шкіри - можливі реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, анафілактичні та анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку, підвищення температури тіла, озноб, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, шкірні висипання , свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість, набряки шкіри та/або слизових оболонок, припливи спеки;

з боку травного тракту - диспепсичні явища, включаючи біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея;

з боку серцево-судинної системи - біль у серці, збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія), задишка, акроціаноз, блідість шкіри, артеріальна гіпотензія або гіпертензія;

з боку дихальної системи - збільшення частоти дихання, почуття стиснення в грудній клітці, утруднене ковтання та/або дихання, біль у горлі, напад задухи;

з боку нервової системи - головний біль, загальна слабкість, запаморочення, непритомність, збудження, тремтіння (тремор), парестезії;

з боку кістково-м'язової системи - біль у м'язах та/або суглобах, біль у попереку.

У таких випадках лікування препаратом Актовегін необхідно припинити та застосувати симптоматичну терапію.

Случаи передозировки препаратом Актовегин неизвестны. Учитывая фармакологические свойства лекарственного средства, не предвидится никаких дополнительных побочных эффектов.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Препарат використовується для лікування захворювань головного мозку судинного генезу, у тому числі постінсультних когнітивних порушень та деменції.