Аденостерид-3 таблетки по 5 мг, 30 шт.

Таблетки № 10×3 у блістерах у коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору з незначним перламутровим відтінком.

Фінастерид – це специфічний інгібітор 5-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон на більш активний дигідротестостерон андроген (ДГТ). При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) її збільшення залежить від перетворення тестостерону на ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, і внутрішньопростатичний ДГТ. Фінастерид не має спорідненості з андрогенними рецепторами.

У пацієнтів, які мали помірні та тяжкі прояви ДГПЗ, збільшену передміхурову залозу при пальцевому ректальному обстеженні та низький залишковий об'єм сечі, фінастерид зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за 4 роки та необхідність хірургічного лікування залози простатектомії з 10/100 до 5/100. Це зменшення супроводжувалося поліпшенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34), значною регресією об'єму простати. приблизно на 20% та значним збільшенням швидкості потоку сечі.

Існують дані про дослідження MTOPS (Медичне лікування простатичних симптомів), яке було 4-6-річним дослідженням за участю 3047 чоловіків із симптоматичною ДГПЗ, які були рандомізовані до прийому фінастериду (5 мг/добу, доксазозину (4 або 8 мг/ сут) комбінації) финастерида (5 мг/сут, і доксазозина (4 або 8 мг/сут), або плацебо. Первинною кінцевою точкою спостереження був час до клінічного прогресування ДГПЗ (яке визначалося як збільшення від початку на 4 і більше пунктів за шкалою оцінки) симптомів, епізод гострої) (затримки сечі, пов'язана з ДГПЗ, ниркова недостатність, рецидив інфекції сечовивідних шляхів або уросепсис або нетримання сечі). 39% (p<0,001) та 67% (p<0,001). 

Більшість випадків (274 з 351), що становили прогресування ДГПЗ, були підтверджені збільшенням ≥ 4 пункти за шкалою оцінки симптомів; під впливом лікування ризик прогресування симптомів був знижений на 30% (95% інтервал довіри 6-48%), 46% (95% інтервал довіри 25-60%) та 64% (95% інтервал довіри 48-75%) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазозину та комбінації порівняно з плацебо. Гостра затримка сечовипускання спостерігалася у 41 із 351 випадків прогресування ДГПЗ; під впливом лікування ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був знижений на 67% (p=0,011), 31% (p=0,296) та 79% (p=0,001) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазозину та комбінації порівняно з плацебо. Лише у групі прийому фінастериду та комплексної терапії мали суттєву різницю з групою прийому плацебо.

Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить близько 80%. Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату. Cmax фінастериду в плазмі досягається через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату із травного тракту завершується через 6-8 годин після його прийому. Т½ фінастериду у плазмі крові становить у середньому 6 годин. Зв'язування з білками плазми – 93%. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об'єм розподілу –; 76,1 літра.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком від 70 років Т½ фінастерида становить приблизно 8 годин, тоді як у осіб віком від 18 до 60 років – ndash; 6:00. Але це не є показанням для зменшення дози препарату у осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, порівняно з пацієнтами без цієї патології. Зв'язування з білками плазми у цих груп пацієнтів також не відрізнялося. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється із сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їхньої концентрації в сечі. У зв'язку з наведеним у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози препарату не потрібна.

Дані про фармакокінетику у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невелика кількість фінастериду опинялася у насіннєвій рідині.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-α-редуктази. Код АТХ G04C B01.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами. Фінастерид не чинить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р450. Хоча ризик того, що фінастерид впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів, оцінюється як невеликий, існує вірогідність того, що інгібітори та індуктори CYP3A4 впливатимуть на концентрацію фінастериду у плазмі крові. Однак, враховуючи встановлені показники безпеки, будь-яке підвищення концентрації фінастериду у зв’язку з одночасним застосуванням інгібіторів CYP3A4 навряд чи буде мати клінічне значення. При застосуванні з пропранололом, дигоксином, глібуридом, варфарином, теофіліном та антипірином не було знайдено клінічно вагомих взаємодій.
Інша супутня терапія. Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводили, відомо, що препарат застосовували сумісно з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, α-блокаторами, β-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, нітратами, діуретиками, антагоністами Н2-гістамінових рецепторів, інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, нестероїдними протизапальними засобами, в тому числі ацетилсаліциловою кислотою і парацетамолом, хінолонами і бензодіазепінами. При цьому не виявлено клінічно вагомих небажаних взаємодій.

діюча речовина: finasteridе;
1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); кандурин (срібний блиск), що містить алюмосилікат калію, титану діоксид (E 171); барвник «Сепісперс сухий блакитний І», що містить гіпромелозу, целюлозу мікрокристалічну, індигокармін (Е 132).

Не впливає на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами.

Препарат протипоказаний вагітним жінкам.
Дія фінастериду – ризик для плода чоловічої статі.
Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками препарату або тими, які втратили цілісність, через можливість проникнення в організм фінастериду і подальший потенційний ризик для плода чоловічої статі.
Наявні дані про виділення невеликої кількості фінастериду зі сперми пацієнта, який приймав фінастерид 5 мг/добу. Невідомо, чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те, що на його матір впливала сперма пацієнта, який лікувався фінастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта вагітна\ або потенційно може бути вагітною, пацієнту рекомендується запобігати впливу сперми на партнерку.
Через здатність інгібіторів 5-α-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону у дигідротестостерон ці препарати, включаючи фінастерид, можуть спричинити порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.
Таблетки препарату вкриті плівковою оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.
Препарат не показаний жінкам. Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері.

Препарат протипоказаний дітям.
Безпека і ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

Лікування та контроль доброякісної гіперплазії передміхурової залози 

(ДГПЗ) у пацієнтів із збільшеною передміхурової залозою з метою:

• зменшення розмірів (регресії) збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов'язаних з ДГПЗ;
• зниження ризику виникнення гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання, в т. ч. трансуретрорезекції передміхурової залози та простатектомії.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Препарат не призначений для застосування для жінок та дітей.
• Вагітність: застосування жінкам, коли вони є або можуть бути вагітними (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз на добу чи незалежно від їжі.

Препарат можна застосовувати в комбінації з блокатором доксазозином (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те, що покращення симптоматики може спостерігатися раніше, для оцінки ефективності дії необхідний мінімум шестимісячний прийом препарату, після чого необхідно продовжити лікування. Ризик виникнення гострої затримки сечі знижується протягом чотирьох місяців після закінчення лікування.

Для пацієнтів похилого віку та для хворих на ниркову недостатність різного ступеня тяжкості (зниження кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Немає даних щодо застосування препарату пацієнтам з порушенням функції печінки.

Особливості застосування

Загальні заходи. Необхідний ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим обсягом сечі та/або раптово зниженим перебігом сечі. Потрібно розглянути можливість проведення хірургічного втручання як альтернативний варіант.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) та діагностику раку передміхурової залози. Досі не показано сприятливого клінічного впливу лікування препаратом у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози та підвищеним рівнем ПСА спостерігалися з декількома визначеннями ПСА та взяттям біопсії передміхурової залози. Лікування препаратом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози суттєво не відрізнялася у пацієнтів, які не приймали препарат.

Перед початком лікування та періодично під час лікування рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами щодо наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується виявлення раку простати. Загалом при базовому рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ретельне обстеження пацієнта, включаючи при необхідності проведення біопсії. При рівні ПСА в межах 4–10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози і не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків, хворих на аденом передміхурової залози, норми ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування препаратом. Базовий рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає раку простати.

Препарат призводить до зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів, які страждають аденом передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування препаратом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча це може коливатися в окремих пацієнтів. У більшості пацієнтів, які отримують препарат протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні в порівнянні з нормальними значеннями у осіб, які не приймають препарат. Така корекція дозволяє зберегти чутливість та специфічність визначення ПСА та підтримує здатність виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом (5 мг), необхідно ретельне обстеження для з'ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому препарату.

Вплив на рівень ПСА. Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта та обсягом простати, при цьому обсяг простати корелює з віком пацієнта. Оцінюючи лабораторних показників ПСА необхідно враховувати те що, що рівень ПСА знижується у процесі лікування препаратом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА у перші місяці лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, що становить приблизно половину від базисної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які одержують препарат протягом 6 місяців і більше, значення ПСА мають бути подвоєні в порівнянні з нормою у осіб, які не приймають препарат.

Препарат суттєво не зменшує відсоток вільного ПСА (ставлення вільного ПСА до загального). Відношення вільного та загального ПСА залишається постійним навіть під впливом препарату. При визначенні відсотка вільного ПСА, що застосовується для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов'язковим.

Рак молочної залози у чоловіків. Повідомлялося про рак молочної залози у чоловіків, які приймали фінастерид (5 мг). Лікарі повинні проінструктувати своїх пацієнтів щодо негайного повідомлення про будь-які зміни в тканинах молочної залози, а саме – про припухлість, біль, гінекомастію або виділення з сосків.

Зміна настрою та депресія. Зафіксовано випадки зміни настрою, включаючи депресивний настрій, депресію та рідше думки про самогубство у пацієнтів, які отримували фінастерид у дозі 5 мг. Необхідне спостереження за пацієнтами з приводу виникнення психічних симптомів, у разі виникнення пацієнту слід порадити звернутися за медичною допомогою.

Печовинна недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику фінастериду не досліджувався.

Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Найчастішими побічними реакціями є імпотенція та зниження лібідо. Ці побічні реакції виникають на початку курсу терапії та проходять при подальшому лікуванні у більшості пацієнтів.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку та набряк Квінке (в т. ч. набряк губ, язика, горла та обличчя).

З боку психіки: зниження лібідо, яке може продовжитися після припинення терапії, депресія, тривожність.

З боку серцевої системи: прискорене серцебиття.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, розлад еякуляції, хворобливість та збільшення молочних залоз, рак молочної залози, болі в яєчках, статеві розлади (еректильна дисфункція та розлади еякуляції), які можуть продовжуватися після припинення лікування; чоловіче безпліддя та/або оборотні порушення якості сперми (про нормалізацію або поліпшення якості сперми повідомляли після припинення прийому фінастериду), гематоспермія.

Слід негайно повідомити лікаря про будь-які зміни в тканинах молочної залози, а саме – про припухлість, біль, гінекомастію або виділення з сосків.

За дослідженнями: зменшення еякуляту.

У дослідженні MTOPS профіль безпеки та переносимості комбінованої терапії відповідав профілям окремих компонентів. Частота появи розладів з боку еякуляції у пацієнтів, яким застосовували комбіновану терапію, можна порівняти з сумою частот появи побічних реакцій для двох монотерапій.

Є дані про збільшення переваги раку передміхурової залози високого ступеня прийому препарату. Це можна пояснити впливом препарату на обсяг простати. Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози більшість випадків була класифікована як інтракапсулярний (стадія T1 або T2) рак. Інформація про зв'язок між тривалим застосуванням препарату та пухлинами з балами Глісона 7-10 відсутня.

<Д>Дані лабораторних аналізів. Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта та обсягом простати, при цьому обсяг простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно враховувати той факт, що рівень ПСА знижується в процесі лікування препаратом (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів, які отримували препарат у дозі до 400 мг одноразово і препарат у дозі до 80 мг на день протягом 3 місяців, будь-які небажані ефекти були відсутні.
Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування при передозуванні препаратом.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Даний лікарський засіб входить до групи препаратів, які лікують доброякісну гіпертрофію передміхурової залози.  >