Вертинекс® табл. 5 мг блистер № 10

  По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці; по 10 картонних упаковок у картонній коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, гладенькі з обох боків.

  Фармакодинаміка. Прохлорперазину малеат є похідним фенотіазину. Прохлорперазин має широкий спектр активності завдяки його гальмівній дії на ЦНС, блокуванню альфа-адренорецепторів і слабкому антимускариновому ефекту. Він інгібує допамін- і пролактинінгібуючий фактор, стимулюючи таким чином вивільнення пролактину та прискорення метаболізму допаміну в головному мозку. Існують докази того, що терапевтичний ефект при психічних станах обумовлений антагоністичним впливом прохлорперазину на допамінергічні рецептори ЦНС. Прохлорперазин чинить седативну дію, однак у більшості випадків до неї швидко розвивається толерантність. Прохлорперазин виявляє протиблювотний та протисвербіжний ефекти та блокує дію серотоніну. Крім того, прохлорперазин має незначний антигістамінний вплив та слабкий блокуючий вплив на ганглії. Також прохлорперазин має гальмівний вплив на центр терморегуляції, розслаблюючий вплив на гладкі м'язи та володіє мембраностабілізуючими та місцевими анестезуючими властивостями. Вплив прохлорперазину на вегетативну нервову систему призводить до вазодилатації, артеріальної гіпотензії, тахікардії, гіпосалівації та зниження секреції шлункового соку. Фармакокінетика. Прохлорперазин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, але піддається значною мірою пресистемному метаболізму в стінці кишечнику. Він також активно метаболізується в печінці і виводиться із сечею і жовчю. Після перорального прийому прохлорперазину його концентрація в плазмі крові значно нижча, ніж після його введення внутрішньом'язово. Не існує прямої кореляції між концентрацією прохлорперазину і його метаболітів у плазмі та терапевтичним ефектом. Прохлорперазин може метаболізуватися шляхом гідроксилювання і кон'югації з глюкуроновою кислотою, N-окиснення, окиснення атома сірки і дезалкілування. Період напіввиведення з плазми крові становить усього кілька годин, але виведення метаболітів може бути дуже тривалим. Прохлорперазин значною мірою зв'язується з білками плазми та добре розподіляється по всьому організму, його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр та потрапляють у грудне молоко. Швидкість метаболізму та екскреції прохлорперазину зменшується у пацієнтів літнього віку.

  Антипсихотичні засоби. Фенотіазини з піперазиновою структурою. Код АТX N05A B04.

  У разі передозування прохлорперазином не слід застосовувати адреналін (див. розділ «Передозування»). Пригнічувальну дію прохлорперазину на ЦНС можуть посилювати (адитивно) алкоголь, барбітурати та інші седативні препарати. Можливе пригнічення дихання. Антихолінергічні препарати можуть знизити антипсихотичний ефект прохлорперазину. Помірна антихолінергічна дія прохлорперазину може бути посилена іншими антихолінергічними препаратами, що може призвести до запору, теплового удару і т. д. Антациди, протипаркінсонічні засоби та препарати літію можуть погіршувати абсорбцію прохлорперазину. У разі, якщо необхідне лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією нейролептиків, слід надавати перевагу антихолінергічним протипаркінсонічним засобам перед леводопою, оскільки нейролептики протидіють протипаркінсонічному ефекту дофамінергічних засобів. Високі дози нейролептиків знижують гіпоглікемічний ефект цукрознижувальних лікарських засобів, тому може виникати необхідність у корекції їх дози. Нейролептичні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект більшості гіпотензивних лікарських засобів, особливо альфа-адреноблокаторів. Прохлорперазин, як і інші фенотіазинові нейролептики, може пригнічувати дію деяких лікарських засобів: амфетаміну, леводопи, клонідину, гуанатедину та адреналіну. Є дані про зміну концентрації деяких лікарських засобів у плазмі (наприклад, пропранололу, фенобарбіталу), що не має клінічного значення. При одночасному застосуванні прохлорперазину та десфероксаміну cпостерігалася транзиторна метаболічна енцефалопатія, що характеризувалася втратою свідомості на 48–72 години. Існує підвищений ризик аритмії при одночасному застосуванні прохлорперазину та препаратів, що подовжують інтервал QT (у тому числі деяких антиаритмічних препаратів, антидепресантів та інших антипсихотичних препаратів), та лікарських засобів, що порушують електролітний баланс. Існує підвищений ризик агранулоцитозу при одночасному застосуванні прохлорперазину та препаратів, що мають мієлосупресивний потенціал (такі як карбамазепін, певні антибіотики та цитотоксичні засоби). Зрідка повідомлялося про нейротоксичний вплив при одночасному прийомі нейролептиків та препаратів літію.

  Запаморочення, що виникає через синдром Меньєра, запалення внутрішнього вуха та інші причини. Нудота та блювання, що виникають з будь-якої причини, включаючи мігрень. Також може застосовуватися як додатковий лікарський засіб для короткострокового лікування тривожних станів.

  Відома підвищена чутливість до прохлорперазину або до інших компонентів лікарського засобу.

  Препарат призначають дорослим. Застосовують перорально. Профілактика нудоти і блювання По 1–2 таблетки (5–10 мг) 2–3 рази на добу. Лікування нудоти і блювання 4 таблетки (20 мг) застосовують негайно після появи симптомів, у разі необхідності — ще 2 таблетки (10 мг) через 2 години. Запаморочення По 1 таблетці (5 мг) 3 рази на добу. У разі необхідності добову дозу лікарського засобу можна збільшити до 6 таблеток (30 мг). Через декілька тижнів добову дозу можна поступово знизити до 1–2 таблеток (5–10 мг). Як додатковий лікарський засіб для короткострокового лікування тривожних станів По 1 таблетці (5 мг) 3–4 рази на добу на початку лікування. При необхідності добову дозу лікарського засобу можна збільшити до 8 таблеток (40 мг) за 3–4 прийоми. Пацієнти літнього віку Пацієнтам літнього віку рекомендована більш низька добова доза прохлорперазину. Діти. Немає достатніх даних щодо застосування прохлорперазину дітям, тому не слід призначати Вертинекс^® цій віковій категорії пацієнтів.

  З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості І типу, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив'янку. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз. З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, що може призвести до галактореї; гінекомастія; аменорея; імпотенція; непереносимість глюкози; гіперглікемія. Порушення обміну речовин: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія. З боку нервової системи: гостра дистонія або дискінезія, включаючи окулогірний криз; акатизія; симптоми паркінсонізму (тремор, ригідність, акінезія або інші); тардивна дискінезія; безсоння; тривожне збудження; судоми. З боку органів зору: офтальмологічні зміни. З боку серця: зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія сегмента ST, зміни зубців U та/чи T); порушення серцевого ритму (шлуночкова аритмія та аритмії передсердь, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, що може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця); раптова смерть. З боку судин: гіпотонія, венозна тромбоемболія (у тому числі випадки легеневої емболії), тромбоз глибоких вен. З боку травної системи: сухість у роті. З боку дихальної системи: пригнічення дихання, закладеність носа. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: металеве сіро-лілове забарвлення шкіри; шкірні висипання; фотосенсибілізація. Загальні порушення: злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність, вегетативні дисфункції та порушення свідомості).

  Симптоми передозування: сонливість або втрата свідомості, артеріальна гіпотензія, тахікардія, зміни ЕКГ, шлуночкова аритмія, гіпотермія, екстрапірамідна дискінезія. Лікування. Перша допомога. Якщо з моменту прийому токсичної дози лікарського засобу пройшло не більше 6 годин, слід провести промивання шлунка. Не рекомендується викликання блювання за допомогою медикаментозних засобів. Необхідно дати активоване вугілля. Специфічного антидоту не існує. Рекомендується підтримуюче та симптоматичне лікування. Артеріальна гіпотензія. У легких випадках достатнім заходом є підняття верхніх кінцівок пацієнта догори. У тяжких випадках може виникнути необхідність в інфузійній терапії для корекції загального об'єму рідини. Слід вводити попередньо підігріті інфузійні розчини (з метою попередження гіпотермії). Якщо заміщення рідини недостатньо для корекції артеріальної гіпотензії, можна застосувати засоби з позитивною інотропною дією, такі як дофамін. Не рекомендується застосовувати судинозвужувальні засоби периферичної дії та адреналін. Шлуночкова та надшлуночкова тахіаритмія. Зазвичай підтримка нормальної температури тіла, корекція загального об'єму циркулюючої крові та/або метаболічних розладів є ефективними заходами для лікування тахіаритмії. За неефективності вищезазначених заходів або якщо тахіаритмія загрожує життю, слід проводити необхідну антиаритмічну терапію. Не рекомендується застосовувати лідокаїн чи антиаритмічні засоби тривалої дії. Пригнічення ЦНС. Необхідно застосовувати лікарські засоби, направлені на підтримку дихання, включаючи за необхідності штучну вентиляцію легень. Дистонія. У тяжких випадках прояви дистонії можна коригувати за допомогою проциклідину (5–10 мг) або орфенадрину (20–40 мг) внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Судомний синдром. Необхідно застосовувати діазепам внутрішньовенно. Злоякісний нейролептичний синдром. Необхідно застосовувати фізичні методи охолодження. Також можна застосувати дантролен натрію.

  Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.