Ципрофлоксацин-Новофарм р-р д/инф. 0,2% бут. 100 мл

По 100 мл или 200 мл в бутылках стеклянных.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтоватого или желтовато-зеленого цвета раствор.

Ципрофлоксацин подавляет фермент ДНК-гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы во время фазы размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для осуществления нормального метаболизма бактериальной клетки, которая приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат осуществляет быстрый и выраженный бактерицидный влияние на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя.

Проявляет высокую эффективность в отношении практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей. К ципрофлоксацина чувствительны Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafhia spp., Edwardsieila spp., Proteus (как индолположительные, так и индолотрицательные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (В том числе - Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидные формы бактерий. Различную чувствительность проявляют Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки (Peptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительные к ципрофлоксацину, a Bacteroides - устойчив.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Проявляет активность также в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В некоторых случаях ципрофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов.

Однако следует иметь в виду, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Как правило, резистентные к препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно ( «многоступенчатый» тип).

Ципрофлоксацин быстро и хорошо проникает во все ткани организма. Максимальные концентрации в плазме крови после введения достигается через 60-90 минут. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия достигает 2-3 л / кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками незначительное (20-30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать в экстравазальное пространство.

В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма способны значительно превышать уровень препарата в сыворотке крови (в частности, отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи). Выделяется ципрофлоксацин в основном почками (около 45% - в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов).

Через кишечник выделяется остальные дозы (примерно 20% - в неизмененном виде, почти 5-6% - в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3-5 мл / мин / кг, общий клиренс - 8-10 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 часов. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается лишь при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12 часов).

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов. Ципрофлоксацин. Код АТХ J01М А02

Влияние других средств на ципрофлоксацин.

Пробенецид.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Препараты, удлиняющие интервал QT.

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства.

Тизанидин.

Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

Метотрексат.

При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом увеличивается вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Теофиллин.

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что, в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина.

После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

Фенитоин.

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препарата.

Циклоспорин.

Было определено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина плазмы крови у этих пациентов.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).

Дулоксетин.

Клинические исследования показали, что одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Ропинирол.

В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению AUC и Сmax ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуется осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лидокаин.

Было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и внутривенных лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие при одновременном применении с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями.

Клозапин.

После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующая коррекция дозы клозапина рекомендуется во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Силденафил.

Cmax и AUC силденафила выросли примерно в два раза у здоровых добровольцев после приема внутрь 50 мг силденафила и сопутствующего применения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата ципрофлоксацина с силденафилом и учитывать соотношение риск / польза.

Агомелатин.

В клинических исследованиях было продемонстрировано, что флувоксамин как мощный ингибитор фермента CYP450 1A2 существенно ингибирует метаболизм агомелатина, что приводит к 60-кратному увеличению влияния агомелатина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1A2, подобные эффекты можно ожидать при их одновременном применении.

Золпидем.

Одновременное применение с ципрофлоксацином может повысить уровень золпидема в крови, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид; 
1 мл ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 2 мг; 

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами через реакции со стороны ЦНС (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может быть нарушена.

Беременность. Данные по применению ципрофлоксацина беременным демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Опыты на животных не указывают на прямое или косвенное токсическое воздействие на репродуктивную функцию. У молодых животных и животных, которые были подвержены влиянию хинолонов до рождения, наблюдалось влияние на незрелую хрящевую ткань, поэтому нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденного / плода. Поэтому в период беременности лучше избегать приема ципрофлоксацина.

Период кормления грудью. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Из-за риска повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять в период кормления грудью.

Ципрофлоксацин не рекомендуется применять для лечения других инфекционных заболеваний, кроме указанных в разделе «Показания».

Показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые.

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:

• обострение хронического обструктивного заболевания легких *;

• бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз или бронхоэктазах;

• внебольничная пневмония.

• Хронический гнойный средний отит.

• Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями *.

• Инфекции мочевого тракта:

• неосложненный острый цистит *;

• острый пиелонефрит;

• осложненные инфекции мочевого тракта

• бактериальный простатит.

• Инфекции половой системы:

• гонококковый уретрит и цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae;

• орхиэпидидимит, в частности вызванный Neisseria gonorrhoeae;

• воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные Neisseria gonorrhoeae.

• Препарат не следует применять при повышенной чувствительности к действующему веществу - ципрофлоксацина, к другим препаратам группы фторхинолонов или к любой из вспомогательных веществ препарата.

• Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как тошнота, диарея, рвота, преходящее повышение уровня трансаминаз, сыпь и местные реакции в месте введения. Данные о побочных реакциях на лекарственное средство, полученные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения (пероральный, парентеральный и последовательный способы применения), приведены ниже.

При анализе частоты принимаются во внимание данные приема и внутривенного путей применения ципрофлоксацина.Частота возникновения побочных реакций соответствует следующим критериям: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко ( <1/10000), частота неизвестна (на основе имеющихся данных определить частоту невозможно).

Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция; редко - антибиотикоассоциированный колит. (Очень редко - с летальным исходом) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, редко - анемия, нейтропения, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцитоз), очень редко - гемолитическая анемия, петехии (перемежающаяся геморрагия кожи), агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).

Со стороны метаболизма и питания: нечасто - анорексия (снижение аппетита), повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины, редко - отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия, гипогликемия, очень редко - возросшая активность амилазы, возросшая активность липазы, частота неизвестна - гипогликемическая кома.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - синдром нарушения секреции АДГ (СПСАДГ).

Со стороны психики: редко - ажитация, психомоторная возбудимость / тревожность; редко - спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушения сна (кошмарные сновидения), патологические сновидения, депрессия с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства, галлюцинации очень редко - психоз, психотические реакции с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства (см. раздел «Особенности применения») *, частота неизвестна - мания, гипомания.

Со стороны нервной системы *: нечасто - головокружение, головная боль, расстройства сна, редко - нарушение вкуса, редко - парестезии (периферическая паралгезия), дизестезия, гиперестезия, тремор, судороги, включая эпилептический статус (см. Раздел «Особенности применения»), вертиго, очень редко - мигрень, нарушение координации, нарушение походки, паросмия (нарушение обоняния), потеря обоняния (обычно обратная при отмене препарата), интракраниальная (внутричерепная) гипертензия, атаксия, гиперестезия, подергивание, частота неизвестна - периферическая нейропатия и полинейропатия (см . раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, редко - рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспепсические расстройства, метеоризм, редко - кандидоз (оральный), псевдомембранозный колит, очень редко - кандидоз, псевдомембранозный колит опасен для жизни, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз: АЛТ, АСТ, билирубинемия, аномальные значения тестов на функцию печени, редко нарушение функции печени, желтуха, холестатическая желтуха, гепатит, очень редко - некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности , угрожающей жизни) (см. раздел «Особенности применения»),

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, редко - реакция фоточувствительности (см. Раздел «Особенности применения»), очень редко - петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса Джонсона (с угрозой жизни), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (с угрозой жизни), устойчивые высыпания, частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани *: нечасто - мышечно-скелетные боли (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии (боли в суставах), редко - миалгии (мышечные боли), отек суставов, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, очень редко - мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова) (см. раздел «Особенности применения»), обострение симптомов миастении гравис (см. раздел « особенности применения »).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, редко - острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (см. Раздел «Особенности применения»), тубулоинтерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы: редко - вагинальный кандидоз. 

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек, очень редко - анафилактоидные (анафилактические) реакция, анафилактический шок (опасный для жизни) (см. Раздел «Особенности применения»), реакция, подобная сывороточной болезни.

Со стороны органов зрения *: редко - нарушение зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, очень редко - нарушение цветового восприятия.

Со стороны органов слуха *: редко - звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха, очень редко - временная глухота (особенно при высокой частоте звука).

Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства: редко - одышка (включая астматические состояния), отек гортани.

Со стороны сосудов: нечасто - тромбофлебит (в месте инфузии), очень редко - васкулит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия, синкопальное состояние (обморок), частота неизвестна - желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, пируэт тахикардия (torsades de pointes) *

* Эти реакции фиксировались во время постмаркетингового периода и наблюдались преимущественно у пациентов с дополнительными факторами риска пролонгации интервала QT (см. Раздел «Особенности применения»).

Общее состояние и реакции в месте введения *: нечасто - астения, лихорадка, редко - отеки, повышенное потоотделение (гипергидроз).

Другие: псевдоопухоли мозга.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня щелочной фосфатазы крови редко - отклонение от нормы уровня протромбина, повышенные активности амилазы, частота неизвестна - повышенное международное нормализованное отношение (МНО) у пациентов, получавших антагонисты витамина К.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от наличия факторов риска, сообщалось о длительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные (иногда на несколько сразу) системы органов и органов чувств (в том числе тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатия, связанная с парестезии, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и обоняния ).

Нижеперечисленные нежелательные явления возникают чаще в подгруппах пациентов, получавших внутривенное или ступенчатое (переход от внутривенного на пероральный) лечение:

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность.

Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых в случае передозировки рекомендовано контролировать функцию почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости - повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение. Необходимо контролировать показатели ЭКГ, поскольку интервал QT может увеличиться.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Ципрофлоксацин раствор для инъекций 0,2%, 100 мл - антибактериальныое средство для системного использования, применяется для лечения инфекций нижних дыхательных путей; обострений хронического синусита; инфекций мочевой системы; половой системы; бронхолегочных инфекций; легочной формы сибирской язвы.