Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Ліки та профілактичні засоби
Інше
ТАРГОЦИД
Таргоцид лиофилизат для раствора для инъекций 400 мг N1 + растворитель 3.2 мл
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Нет в наличии
Характеристики
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
разрешено
ВОДИТЕЛЯМ
с осторожностью
Беременным
с осторожностью
КОРМЯЩИМ МАТЕРЯМ
запрещено
Особенности
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
только по рецепту врача
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
от 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
По 400 мг лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконе № 1 в комплекте с 3,2 мл растворителя в ампуле № 1 в картонной коробке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: пористая, почти белого цвета (цвета слоновой кости) гомогенная масса.
Механизм действия
Тейкопланин подавляет рост чувствительных микроорганизмов, препятствуя биосинтезу клеточной мембраны в месте, отличном от места действия бета-лактамным антибиотикам. Синтез пептидогликана блокируется путем специфического связывания с D-аланил-D-аланиновыми остатками.
Резистентность к тейкопланина может развиваться согласно следующим механизмами:
Может возникать перекрестная резистентность между тейкопланином и гликопротеином ванкомицином. Ряд резистентных к ванкомицину энтерококков чувствительны к тейкопланина (фенотип Van-B).
Пограничные значение при тестировании чувствительности к антимикробным средствам
Пограничные значения МПК (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным средствам (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), в редакции 3.1 от 11 февраля 2013, приведены в таблице 1.
Таблица 1.
Пограничные значения МПК (МИК), установленные EUCAST
Мікроорганізми | Чутливі | Резистентні |
Staphylococcus aureus (a) | ≤2 мг/л | >2 мг/л |
Коагулазонегативні стафілококи (a) | ≤4 мг/л | >4 мг/л |
Бактерії роду ентерококів (Enterococcus spp.) | ≤2 мг/л | >2 мг/л |
Бактерії роду стрептококів (Streptococcus spp.) (A, B, C, G) (б) | ≤2 мг/л | >2 мг/л |
Streptococcus pneumoniae (б) | ≤2 мг/л | >2 мг/л |
Стрептококи групи віриданс (Viridans) (б) | НД | НД |
Грампозитивні анаероби, за винятком Clostridium difficile | НД | НД |
Граничні значення для визначення ФК/ФД (не видоспецифічні) (в,г) |
(А) Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для гликопептидов зависит от метода определения и должен определяться методом микроразведений в бульоне (ISO 20776). Золотистый стафилококк (S. aureus) со значениями МИК для ванкомицина 2 мг/л находится на границе раздела МИК для дикого типа и может негативно влиять на клинический ответ. Пограничные значения резистентности для золотистого стафилококка были уменьшены до 2 мг/л, чтобы избежать отчетности по изолятов S. aureus с промежуточной чувствительностью к гликопептидов (Glycopeptide Intermediate-Resistant Staphylococcus Aureus, GISA), поскольку серьезные инфекции, вызванные изолятами GISA, не поддаются лечению повышенными дозами ванкомицина или тейкопланина.
(Б) Изоляты со значениями МИК, превышающих пограничные значения чувствительности, встречаются очень редко или до сих пор еще не были обнаружены. Тесты по идентификации и оценки противомикробной чувствительности любого из таких изолятов должны выполняться повторно, и если результат будет подтвержден, изолят необходимо направить в справочную лабораторию. Пока не будут получены доказательства наличия клинического ответа на препарат для подтвержденных изолятов с МИК, превышающей текущее предельное значение резистентности, эти изоляты должны регистрироваться как резистентные.
(В) ВС означает, что пока нет достаточных доказательных данных в пользу того, что спорные виды являются хорошей мишенью для терапии этим препаратом.
(Г) может быть отправлено сообщение о MIК с комментарием, но без сопровождающего описания категории: S (чувствительные), I (с промежуточной резистентностью) или R (резистентные).
Фармакокинетический/фармакодинамический связь
Антимикробная активность тейкопланина в значительной степени зависит от времени, в течение которого уровень вещества выше, чем минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для возбудителя конкретной инфекции.
Чувствительность
Для отдельных видов бактерий распространенность резистентности может меняться в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространенность резистентности такова, что полезность этого средства по крайней мере при некоторых видах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии
Corynebacterium jeikeium (а)
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae подвид equisimilis (a)
(Стрептококки группы C & G)
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Стрептококки группы viridans (a, б)
Анаэробные грамположительные бактерии
Clostridium difficile (a)
Бактерии рода пептострептококков (a)
Виды, для которых может существовать приобретенная резистентность
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecium
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Резистентные микроорганизмы
Все грамотрицательные бактерии
Хламидии
Хламидофилы
Legionella pneumophila
Микоплазмы
(A) Рекомендации по стандартных объемов и лечения сделаны на основе прогнозируемой чувствительности.
(Б) Показатели резистентности могут варьировать в зависимости от конкретного вида стрептококков.
Абсорбция
После внутримышечного введения биодоступность тейкопланина (по сравнению с внутривенным введением) является почти полной (90%). После применения шести ежедневных внутримышечных доз по 200 мг средняя (со стандартным отклонением, СВ) максимальная концентрация тейкопланина (Cmax) составляет 12,1 (0,9) мг/л и достигается через 2 часа после введения препарата.
После внутривенного применения нагрузочной дозы 6 мг/кг, которую вводят каждые 12 часов от 3 до 5 раз, значение максимальной концентрации Cmax находились в диапазоне от 60 до 70 мг/л, а окончательная концентрация Ctrough обычно составляет более 10 мг/л. После внутривенного применения нагрузочной дозы 12 мг/кг, которую вводят каждые 12 часов 3 раза, средние значения Cmax и Ctrough, согласно оценкам, составляют около 100 мг/л и 20 мг/л соответственно.
После применения поддерживающей дозы 6 мг/кг, которую вводят один раз в сутки, значение Cmax и Ctrough составляют около 70 мг/л и 15 мг/л соответственно. После применения поддерживающей дозы 12 мг/кг, вводят один раз в сутки, значение Ctrough варьируют в диапазоне от 18 до 30 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови человека составляет от 87,6 до 90,8% без каких-либо изменений концентраций тейкопланина. Тейкопланин связывается в основном с альбумином человека. Тейкопланин не проникает в эритроциты.
Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) колеблется от 0,7 до 1,4 л/кг. Наибольшие значения Vss наблюдались в недавно проведенных исследованиях, где образцы отбирались через более 8 дней после начала применения препарата.
Тейкопланин распределяется в основном в легкие, миокард и костную ткань с соотношением ткани/сыворотка крови, которое превышает 1. В жидкости, содержащейся в пузырях, в синовиальной жидкости и перитонеальной жидкости соотношение ткани/сыворотка крови находится в диапазоне от 0,5 до 1. Выведение тейкопланина с перитонеальной жидкости происходит с той же скоростью, что и из сыворотки крови. В плевральной жидкости и подкожной жировой клетчатке соотношение ткани/сыворотка крови составляет от 0,2 до 0,5. Тейкопланин не очень легко проникает в спинномозговую жидкость (СМР).
Метаболизм
Изменена форма тейкопланина является основным соединением, найденной в плазме крови и в моче, что указывает на минимальный метаболизм. Два метаболиты образуются, вероятно, путем гидроксилирования, а их доля составляет от 2 до 3% от введенной дозы.
Выведение
Тейкопланин в неизмененном виде выводится в основном с мочой (80% в течение 16 дней), а 2,7% введенной дозы выводится с калом (путем выделения с желчью) в течение 8 дней после применения.
Период полувыведения тейкопланина варьируется от 100 до 170 часов, по данным недавно проведенных исследований, где образцы крови для анализа отбирались через около 8-35 дней после начала применения препарата.
Тейкопланин имеет низкий общий клиренс, который находится в диапазоне от 10 до 14 мл/ч/кг, и почечный клиренс в диапазоне от 8 до 12 мл/ч/кг, что указывает на то, что тейкопланин выводится в основном через почки.
Линейность
Тейкопланин имеет линейную фармакокинетику при применении в дозах в диапазоне от 2 до 25 мг/кг.
Особые популяции пациентов
Нарушение функции почек:
Поскольку тейкопланин выводится почками, элиминация тейкопланина уменьшается в зависимости от степени нарушения функции почек. Общий и почечный клиренс тейкопланина зависят от клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста:
В популяции пациентов пожилого возраста фармакокинетика тейкопланина не меняется, за исключением случаев нарушения функции почек.
Популяция пациентов детского возраста:
Наблюдаются более высокий общий клиренс (15,8 мл/ч/кг для новорожденных; 14,8 мл/ч/кг для детей в среднем 8 лет) и более короткий период полувыведения (40 часов для новорожденных; 58 часов для детей в среднем 8 лет) по сравнению со взрослыми пациентами.
Антибактериальные средства для системного применения. Гликопептидни антибактериальные средства: тейкопланин. Код АТХ J01X A02
Никаких специальных исследований по изучению взаимодействий этого лекарственного средства не проводилось.
Тейкопланин и растворы аминогликозидов несовместимы и не должны смешиваться при выполнении инъекции; однако они совместимы в диализной жидкости и могут применяться при лечении пациентов с перитонитом, которые находятся на постоянном перитонеальном диализе.
Тейкопланин следует с осторожностью применять в сочетании с или после других лекарственных средств с известной нефротоксическим или ото действием. К таким средствам относятся аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота (см. Раздел «Особенности применения»). Однако нет никаких доказательств синергического токсического действия данных средств в сочетании с тейкопланином.
В ходе клинических исследований тейкопланин применяли у многих пациентов, которые уже получали различные лекарственные средства, включая другие антибиотики, гипотензивные средства, анестезирующие средства, сердечные лекарственные средства и противодиабетические средства, при этом нежелательного взаимодействия не наблюдалось.
Пациенты детского возраста
Исследования по изучению взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.
действующее вещество: тейкопланин;
1 флакон содержит тейкопланина 400 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид;
растворитель - вода для инъекций.
Таргоцид вызывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Тейкопланин может вызвать головокружение и головная боль. Это может уменьшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам, у которых проявляются эти нежелательные эффекты, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Беременность. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, а клинических данных недостаточно. Однако в связи с высоким терапевтическим эффектом препарата Таргоцид, его применение возможно, если в период беременности возникает необходимость в его приеме по жизненным показаниям (независимо от срока беременности). В этом случае следует проверить слуховую функцию новорожденного (Отоакустическая эмиссия), несмотря на возможное ототоксическое влияние тейкопланина.
Кормление грудью. Отсутствуют данные о проникновении тейкопланина в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения Таргоцид не рекомендуется.
Препарат применяется у детей в возрасте от 2 месяцев.
Инфекции, вызванные грамположительными бактериями, в том числе чувствительными или резистентными к метициллину, а также больным с аллергией к бета-лактамным антибиотикам
у взрослых и детей:
При необходимости тейкопланин должен применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Гиперчувствительность к тейкопланину или к любой из вспомогательных веществ.
Дозировка
Доза и длительность терапии должны быть скорректированы в зависимости от типа и тяжести имеющейся инфекции и от клинического ответа пациента, а также от индивидуальных характеристик пациента, таких как возраст и функция почек.
Измерение концентрации препарата в сыворотке крови
Необходимо контролировать окончательные концентрации тейкопланина в сыворотке крови в равновесном состоянии после завершения периода нагрузочной дозы, для того чтобы убедиться в достижении минимальной окончательной концентрации в сыворотке крови:
Во время поддерживающей терапии мониторинг окончательной концентрации тейкопланина в сыворотке крови может выполняться не реже одного раза в неделю, чтобы убедиться, что эта концентрация является стабильной.
Дозы для взрослых пациентов и детей старше 12 лет и пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек
Показания к применению | Нагрузочная доза | Поддерживающая доза | ||
Схема применения в период погрузочных доз | Целевые окончательные концентрации на 3-5 сутки | Поддерживающая доза | Целевые окончательные концентрации во время периода поддерживающей терапии | |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Пневмония. Осложненные инфекции мочевыводящих путей |
3 введения внутривенно или внутримышечно по 400 мг (что соответствует примерно 6 мг/кг массы тела) каждые 12 часов |
> 15 мг/л (1) | 6 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно один раз в сутки | > 15 мг/л (1) один раз в неделю |
Инфекции костей и суставов |
3-5 введений внутривенно по 800 мг (что соответствует примерно 12 мг/кг массы тела) каждые 12 часов |
>20 мг/л (1) | 12 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно один раз в сутки | >20 мг/л (1) |
Инфекционный эндокардит | 3-5 введений внутривенно по 800 мг (что соответствует примерно 12 мг/кг массы тела) каждые 12 часов | 30-40 мг/л (1) | 12 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно один раз в сутки |
>30 мг/л (1) |
(1) Определение методом иммуноферментной флуоресцентной поляризации (FPIA)
Длительность терапии
Длительность терапии определяют на основе клинического ответа. Для инфекционного эндокардита надлежащей продолжительностью терапии обычно считается минимум 21 день. Продолжительность терапии не должна превышать 4 месяца.
Комбинированная терапия
Тейкопланин имеет ограниченный спектр антибактериальной активности (грамположительные бактерии). Он не подходит для применения в качестве единственного средства для лечения некоторых видов инфекций, если только возбудитель не является уже документально подтвержденным, и известно, что он чувствителен к этому средству, или существует высокая уверенность в том, что возбудитель (и), наиболее вероятно будет (ут) чувствительны к терапии тейкопланином.
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется, если пациента нет почечной недостаточности (см. Ниже).
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек
К четвертому дню терапии коррекция дозы не требуется, и в течение этого периода доза должна быть такой, чтобы окончательная концентрация средства в сыворотке крови поддерживалась на уровне не менее 10 мг/л.
После четвертого дня терапии:
При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин): поддерживающая доза должна быть уменьшена наполовину - путем введения дозы один раз в два дня или путем введения половины этой дозы один раз в день.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл /мин) и у пациентов на гемодиализе: доза должна составлять одну треть от обычной дозы, для этого вводят начальную стандартную дозу один раз в три дня или вводят одну треть этой дозы один раз в день.
Тейкопланин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты на постоянном перитонеальном диализе в амбулаторных условиях
После однократной внутривенной нагрузочной дозы 6 мг/кг массы тела вводят дозу 20 мг/л в пакет с раствором для диализа на первой неделе; 20 мг/л в разных пакетах на второй неделе, а затем 20 мг/л в ночное пакет на третьей неделе.
Пациенты детского возраста
Препарат применяется у детей начиная с возраста от 2 месяцев
Рекомендации по дозировке для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет:
Нагрузочная доза: доза 10 мг/кг массы тела, вводится каждые 12 часов, общим количеством 3 введения.
Поддерживающая доза доза 6-10 мг/кг массы тела, вводится один раз в сутки.
Рекомендации по дозированию для детей старше 12 лет являются такими же, как у взрослых.
Тейкопланин следует вводить внутривенно или внутримышечно путем. Введение должно осуществляться или в виде болюсной инъекции, выполняется в течение 3-5 минут, или в виде инфузии продолжительностью 30 минут.
Приготовление раствора препарата:
Приготовленный раствор содержит 400 мг тейкопланина в 3,0 мл.
Номінальний вміст тейкопланіну у флаконі | 400 мг |
Об'єм флакону з порошком | 22 мл |
Об'єм, що вилучається з ампули з розчинником, для розчинення розчину | 3,14 мл |
Об'єм, у якому міститься номінальна доза тейкопланіну (об'єм, що вилучається шприцом) | 3,0 мл |
Приготовленный раствор может быть введен «как есть» или может быть дополнительно разведенный.
Приготовление разбавленного раствора перед инфузией:
Таргоцид может быть добавлен к одному из следующих растворов для инфузий:
Все неиспользованные остатки препарата и другие отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.
В таблице ниже перечислены все нежелательные реакции, которые возникали с частотой более чем для плацебо и более чем у одного пациента, с использованием следующих категорий:
Очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке уменьшения их серьезности.
Необходимо контролировать состояние пациента для выявления нежелательных реакций при применяются дозы тейкопланина 12 мг/кг массы тела два раза в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).
Система-Орган-Класс | Часто (от ≥1/100 до <1/10) | Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным) |
Инфекционные и паразитарные заболевания | Абсцесс | Суперинфекция (чрезмерный рост нечувствительных организмов) | |||
Со стороны крови и лимфатической системы | Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия | Агранулоцитоз, нейтропения | |||
Со стороны иммунной системы | Анафилактическая реакция (анафилаксия) (см. Раздел «Особенности применения»). | Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»). | |||
Со стороны нервной системы | Головокружение, головная боль | Судороги | |||
Со стороны органа слуха и равновесия | Глухота, потеря слуха (см. Раздел «Особенности применения»), ощущение шума/звона в ушах, вестибулярные расстройства | ||||
Со стороны сосудов | Флебит | Тромбофлебит | |||
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм | ||||
Желудочно-кишечные расстройства | Диарея, тошнота, рвота | ||||
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Высыпания, эритема, зуд | Псевдоаллергические реакция (то есть покраснение верхней части тела) (см. Раздел «Особенности применения»). | Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, крапивница (см. Раздел «Особенности применения»). | ||
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Повышение уровня креатинина в крови | Почечная недостаточность (в том числе острая почечная недостаточность) | |||
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Боль, пирексия | Абсцесс в месте инъекции, озноб (дрожание) | |||
Результаты исследований | Увеличение уровня трансаминаз (преходящие нарушения со стороны трансаминаз), увеличение уровня щелочной фосфатазы в крови (преходящие нарушения со стороны щелочной фосфатазы), повышение уровня креатинина в крови (транзиторное повышение уровня креатинина сыворотки крови) |
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение про подозреваемые побочные реакции после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции в Государственный экспертный центр МЗ Украины.
Сообщалось о случаях ошибочного ввода слишком высоких доз препарата пациентам детского возраста. В одном случае наблюдалось возбуждение у новорожденного ребенка в возрасте 29 дней, которой было введено дозу 400 мг внутривенно (95 мг/кг).
Лечение передозировки должно быть симптоматическим.
Тейкопланин не выводится из организма при гемодиализе и только медленно выводится из организма при перитонеальном диализе.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. После растворения и приготовления готового раствора он сохраняет свою активность в течение 24 часов при температуре + 4 ° С.
Антибактериальные средства для системного применения.
Часто задаваемые вопросы
Отзывы о товаре
Еще нет отзывов о товаре. Будь первым, кто оставит отзыв.