Мовиксикам табл. дисперг. 15 мг № 10

Для дозировки 15 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства:

дозировка 15 мг: плоские таблетки светло-желтого цвета с чертой разделения и маркировкой АХ на одной половине и 5 на другой половине с той стороны таблетки, где расположена черта; с запахом лесных ягод и йогурта.

МОВИКСИКАМ® - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВП) класса енолиевой кислоты, имеющее противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий принцип действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ¦ угнетение биосинтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении. Абсолютная биодоступность составляет 89%. После разового использования мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов.

При многократной дозировке стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков: в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно (Cmin и Сmax в стабильном состоянии соответственно). Максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов.

Одновременное употребление пищи или применение неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой вполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Период полувыведения изменяется от 13 до 25 ч после перорального применения. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Линейность дозы. Мелоксикам обнаруживает линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и противоревматические средства.

Код АТХ М01А С06.

Мелоксикам метаболизируется в печени, главным образом СYР 2С9 и/или СYР 3А4. Существует возможность фармакокинетических взаимодействий между мелоксикамом и лекарственными средствами, подлежащими метаболизму СYР 2С9 и/или СYР 3А4.

Фармакодинамические взаимодействия

• Не рекомендуется сочетание с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г разовая доза или ≥3 г общая суточная доза).
• Одновременное применение с кортикостероидами, другими НПВП увеличивает риск кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте.
• Антикоагулянты, гепарин (при применении пожилым людям или в лечебных дозах), антитромбоцитарные и тромболитические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗОС): одновременное применение повышает риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждений.
• Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: НПВП снижают эффективность диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При одновременном применении пациентам с нарушением функции почек (например с дегидратацией), ингибиторов ЦОГ и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникать нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая является обратной. Особенно осторожными необходимо быть с пациентами пожилого возраста. Пациентам нужно получать адекватное количество воды. Следует контролировать почечную функцию у пациентов после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.
• Другие антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы): НПВП могут снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств вследствие угнетения вазодилататорных простагландинов.
• НПВП могут усиливать нефротоксичность ингибиторов кальциневрина (например циклоспорина, такролимуса) из-за воздействия на почечные простагландины, что требует тщательного контроля функции почек при одновременном применении этих препаратов.
• НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств.
• НПВП могут повышать уровни концентрации лития в плазме крови (в результате снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. При комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
• НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение
• НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также при низкой дозе метотрексата, в частности, для пациентов с нарушенной функцией почек. Если необходимо комбинированное лечение, нужно контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя мелоксикам не влияет на фармакокинетику метотрексата (15 мг/неделю), считается, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
• Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама в результате связывания в гастроинтестинальном тракте.
• Не выявлено взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особые группы больных

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. Способ применения и дозы).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше, а период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

действующее вещество: мелоксикам;

1 таблетка содержит мелоксикама 15 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), кросповидон, тальк, сорбит (Е 420), натрия лаурилсульфат, кислота лимонная безводная, аспартам (Е 951), магния стеарат, ароматизатор йогуртовый, ароматизатор лесных ягод, повод.

Специальных исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. На основе фармакодинамического профиля и наблюдавшихся побочных реакций можно предположить, что мелоксикам не влияет или имеет незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от вождения или работы с другими механизмами.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, желающим забеременеть.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается при увеличении дозы и длительности лечения. Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в период I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть минимальными.

Мелоксикам противопоказан в период ІІІ триместра беременности, потому что все ингибиторы синтеза простагландинов несут для плода риски:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнионом;

Существуют риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• вероятность удлинения времени кровотечения, антиагрегационного эффекта, даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Кормление грудью. Хотя конкретных данных по мелоксикаму нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендовано женщинам, кормящим грудью.

МОВИКСИКАМ, таблетки по 7,5 мг или 15 мг, не назначают детям до 16 лет.

Краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.

Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

• Гиперчувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства, а также к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП в анамнезе;
• активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (АКШ)

Для перорального применения.

Общую суточную дозу применяют разово.

Таблетку следует положить на язык и подождать около 5 минут, пока она полностью растворится. Таблетку не разжевывать и не глотать целиком. После растворения запросите 240 мл воды. Воду можно применить для увлажнения слизистой оболочки полости рта у пациентов с сухостью во рту.

• При обострении остеоартроза: 7,5 мг/сут (одна таблетка по 7,5 мг или половина таблетки 15 мг); при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
• При ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите: 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

НЕ ПРЕВИЩАТЬ ДОЗУ 15 мг/сут.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста с повышенным риском побочных реакций.

Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут.

Пациенты, имеющие повышенный риск побочных реакций, должны начинать лечение с дозы в 7,5 мг/сут (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность

Доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг в день.

Пациентам с незначительными или умеренными ренальными нарушениями (уровень клиренса креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. (О пациентах с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести ¦ снижение дозы не требуется (по пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство наблюдаемых побочных эффектов желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особенности применения») возможны при применении препарата. Не так часто могут возникать гастриты.

Сообщалось о таких побочных реакциях:

Со стороны крови и лимфатической системы: отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Сообщалось о редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции»).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок и другие реакции немедленного типа.

Со стороны психики: спутанность сознания, дезориентация, смена настроения, ночные кошмары, бессонница.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли.

Со стороны органов зрения: нарушения функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка, колит, гастродуоденальная язва, эзофагиты, желудочно.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, буллезный дерматит, полиморфная эритема, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение сывороточных креатинина и/или мочевины), ОПН у пациентов с факторами риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания.

Общие нарушения: отек, включая отеки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, боли в спине, симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Побочные реакции, которые не наблюдались при применении этого лекарственного средства, но характерны для других соединений класса.

Органическое почечное поражение, вероятно, может привести к ОПН: сообщалось о редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»).

При передозировке рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие средства, поскольку специфический антидот неизвестен. В ходе исследований было показано, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.

Не требует специальных условий хранения.

Мовиксикам — это НПВП класса енолиевой кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным.