Сульпирид-ЗН раствор для инъекций по 50 мг/мл, по 2 мл в ампулах, 10 шт.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или со слабым специфическим запахом.

Сульпирид влияет на дофаминергическую нервную передачу в головном мозге как дофаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие в низких дозах.

В более высоких дозах сульпирид также оказывает антирепродуктивное действие.

После введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирид в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л.
Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.
В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и способен преодолевать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпирида путем инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.
Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения - 7 часов.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Седативные средства
Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства для заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)
Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызывать некоторые лекарственные средства, имеющие или не имеющие антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики. Этот эффект также индуцируется другими препаратами, не принадлежащие к этим классам.
В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.
Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, которые вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано.
Однако некоторые из этих препаратов является исключением, поскольку их применение избежать нельзя. Поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, противопаразитарных средств (хлорохину, галофантрина, люмефантрину, пентамидина) и нейролептиков.
Однако до сих исключений не относятся циталопрам, домперидон и эсциталопрам: их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.
Противопоказаны комбинации.
Циталопрам, эсциталопрам
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид)
Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Домперидон
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Гидроксизин
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Пиперазин
Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Нежелательные комбинации.
Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, следует отменить один из этих препаратов.
Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT-интервала и в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.
Антипаркинсонические агонисты дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, разагилин, ротиготин, селегилин)
Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты дофамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами дофамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов дофамина следует постепенно снизить до полной отмены (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).
Другие препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Иa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид), другие препараты, такие как соединения мышьяка, дифеманил, доласетрон для внутривенного введения, эритромицин для внутривенного введения, гидроксихлорохин, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения, торамифен и вандетаниб)
Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульпирид, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол)
Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество)
Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.
Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами дофамина и нейролептиками, необходимо назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Комбинации, назначение которых требует осторожности.
Анагрелид
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Азитромицин
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Бета-блокаторы, которые применяют пациентам при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Иa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, кризотиниб, гликозиды наперстянки, пасиреотид, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Кларитромицин
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Калийнезберигаючи препараты (калийнезберигаючи диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг, контроль электролитов и выполнять ЭКГ.
Литий
Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием. Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. При появлении первых признаков нейротоксичности рекомендуется отменить один из этих двух препаратов.
Ондансетрон
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Рокситромицин
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Комбинации, по применению которых есть оговорка.
Другие седативные средства
Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.
Антигипертензивные средства
Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.
Бета-блокаторами, которые применяют пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
По бета-блокаторов, которые используются при сердечной недостаточности, см. «Комбинации, назначение которых требует осторожности». Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
Дапоксетин
Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов, особенно головокружение или обмороки.
Орлистат
Риск неэффективности лечения в случае одновременного применения с орлистатом.

Действующее вещество: sulpiride;
1 мл раствора содержит сульпирид 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота серная, вода для инъекций.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работать с другими механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости.

Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность.
У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактинопосередкований эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и/или постнатальное развитие. По отношению к людям доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид в период беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время III триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакций: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.
Период кормления грудью.
Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

В данной лекарственной форме препарат для взрослых больных.

Кратковременное лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронический делирий нешизофреничного характера: параноидальный делирий, хронический галлюцинаторных психоз).

Сульпирид-ЗН противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к сульпирид или любой из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• пролактинозалежни опухоли (например, пролактиносекретуюча аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы);
• известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы;
• острая порфирия;
• комбинации с неантипаркинсоничнимы агонистами дофамина (каберголин, хинаголид), циталопрамом и есциталопрамом, Гидроксизин, домперидоном и пиперазином.

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых больных.

Лекарственное средство вводить внутримышечно.
Предназначен только для взрослых больных.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.
Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.
После открытия ампулы препарат следует использовать немедленно.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Нечасто: лейкопения.
Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы.
Часто: гиперпролактинемия
Со стороны психики.
Часто: бессонница.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.
Часто: седативный эффект или сонливость экстрапирамидные симптомы, при котором наблюдается частичная реакция на лечение антихолинергическими противопаркинсоническими средствами; паркинсонизм, тремор, акатизия.
Нечасто: гипертонус, дискинезия, дистония.
Редко: окулогирный кризисов.
Частота неизвестна: потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром; гипокинезия.
Поздняя дискинезия, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.
Судороги.
Метаболические и алиментарные расстройства.
Частота неизвестна: гипонатриемия, недостаточная секреция АДГ.
Кардиологические расстройства.
Редко: желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, внезапный летальный исход.
Со стороны сосудов.
Нечасто: ортостатическая артериальная гипотензия.
Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Частота неизвестна: аспирационная пневмония (преимущественно в случае одновременного применения сульпирид с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: запор.
Нечасто: гиперсекреция слюны.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто: увеличение активности ферментов печени.
Частота неизвестна: холестатический или смешанный гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Часто: макулопапулезная сыпь.
Период беременности, послеродовой и перинатальный периоды.
Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Часто: галакторея.
Нечасто: аменорея, импотенция или фригидность.
Частота неизвестна: гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Часто: увеличение массы тела.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о побочных реакциях в период после регистрации лекарственного средства является важным мероприятием. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза / риск при применении лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью системы сообщений о побочных реакциях в Украине.

Опыт о передозировке сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, опасным для жизни или даже кома.
Летальные случаи регистрировались преимущественно при применении сульпирид в комбинации с другими психотропными веществами.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.
Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который необходимо продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Сульпирид-ЗН в растворе используется как кратковременное лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронический делирий нешизофреничного характера: параноидальный делирий, хронический галлюцинаторных психоз).