Сонапакс табл. п/о 10 мг блистер № 60

По 30 таблеток в блистере, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, однородные по окраске. На рубеже белые.

Тиоридазин относится к группе нейролептиков. Является пиперидиновым производным фенотиазина, которое существенно влияет на нервную систему, как на центральную, так и на периферическую. Оказывает угнетающее действие преимущественно на ствол мозга, в меньшей степени – на кору головного мозга. Периферично оказывает α-адренолитическое, антигистаминное и холинолитическое действие, наиболее выраженное среди всех нейролептиков. Не вызывает противорвотного действия, вызывает меньше экстрапирамидных нарушений, чем другие нейролептики. Не угнетает внутреннюю моторную активность.

Тиоридазин имеет все характерные нейролептические свойства: оказывает слабое антипсихотическое, антиаутическое и слабое антидепрессивное действие; не оказывает активизирующего действия.

Из пищеварительной системы тиоридазин всасывается быстро и полностью, достигая через 2-4 часа максимальной концентрации в крови. Около 95% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 10 часов.

Тиоридазин метаболизируется в печени. 35% выводится с мочой, остальное – с калом (в неизмененном виде и в виде метаболитов). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Антипсихотические средства. Пиперидин, производные фенотиазина. Код АТХ N05A C02.

При одновременном применении проявляет синергетический эффект с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином.

При одновременном применении увеличивает гепатотоксическое действие противодиабетических препаратов.

При одновременном применении с амфетамином действует антагонистически.

При одновременном применении с леводопой ослабляет ее противопаркинсоническое действие.

Одновременное использование с адреналином может привести к внезапному и значительному снижению артериального давления.

При одновременном применении с гуанетидином снижает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных препаратов, повышает риск ортостатической гипотензии.

Антитиреоидные препараты повышают риск развития агранулоцитоза.

Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект препарата.

Эфедрин способствует аномальному снижению артериального давления.

Симпатомиметики увеличивают аритмогенное действие.

Уменьшает эффекты препаратов, снижающих аппетит (кроме фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного эффекта апоморфина, повышает его ингибирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Повышает концентрацию пролактина в плазме крови и снижает эффективность бромокриптина.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО (МАО), антигистаминными препаратами: возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффекта.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками возможно увеличение гипонатриемии, с препаратами лития –более низкое поглощение в желудочно-кишечном тракте, ускоренное выведение ионов лития почками, усиление проявлений экстрапирамидных расстройств. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.

При одновременном применении с бета-блокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта.

Фармакокинетические взаимодействия

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют удлинению интервала QTS, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

Метаболизм цитохрома Р450 2D6

Тиоридазин усваивается цитохромом Р450 2D6 и одновременно является ингибитором фермента, который метаболизируется препаратом. Концентрация в плазме крови и эффективность тиоридазина могут быть увеличены и удлинены препаратами, которые являются субстратами и/или ингибиторами изоформы 450, что может привести к тяжелой гипотензии, нарушениям сердечного ритма или побочным эффектам со стороны ЦНС. Примерами лекарств, которые являются субстратами или ингибиторами цитохрома Р450 2D6, включая антиаритмические препараты, являются некоторые антидепрессанты, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические соединения, некоторые нейролептики, β-блокаторы, ингибиторы протеаз, опиаты и «экстази» (метилендиоксиметамфетамин - MDMA).

Антиэпилептические препараты

Под влиянием тиоридазина уровень фенитоина в сыворотке крови может повышаться или снижаться, поэтому регулирование дозировки может оказаться крайне необходимыми. Не было установлено никакого влияния на уровень тиоридазина или карбамазепина в сыворотке крови при взаимодействии с карбамазепином.

Барбитураты

Контаминирующее действие фенотиазинов уменьшает уровень обоих препаратов в сыворотке крови, также исключается возможность увеличения уровня одного из этих препаратов в сыворотке крови.

Антигипертензивные препараты и β-блокаторы

Вместе с другими фенотиазинами тиоридазин проявляет противодействие адреналина и других симпатомиметических агентов. Поскольку β-блокаторы являются субстратами цитохрома Р450 2D6, они могут вызвать брадикардию. Одновременное применение тиоридазина с β-блокаторами не рекомендуется. Кроме того, тиоридазин может блокировать действие адренергических блокаторов, снижающих давление крови, к которым относятся гуанетидин и клонидин.

Антикоагулянты

Одновременное лечение фенотиазинами может привести к увеличению эффекта антикоагулянтов.

Фармакодинамические взаимодействия

Влияние тиоридазина на интервал QTc может быть усилено при одновременном применении других препаратов, которые также удлиняют интервал QTc. Таким образом, одновременное применение этих препаратов и тиоридазина противопоказано. К таким препаратам относятся некоторые антиаритмические препараты, в частности класса IA ​​(хинидин, дизопирамидин и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), а также некоторые из тетрациклических антидепрессантов (например, мепротилин); определенные антипсихотические (например, фенотиазины и пимозид) и определенные антигистаминные средства (например, терфенадин), препараты лития, хинин, пентамидин и спарфлоксацин.

Электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемия, значительно увеличивает риск удлинения интервала QTc. Таким образом, следует избегать одновременного применения препаратов, вызывающих электролитный дисбаланс.

Депрессанты ЦНС

Тиоридазин может усилить угнетение центральной нервной системы, вызванное другими депрессантами ЦНС, такими как наркотики, алкоголь, седативные и наркотические анальгетики.

Ингибиторы МАО

Параллельное использование может увеличить седацию, запоры, сухость во рту и гипотонию.

Литий

Серьезные осложнения, нейротоксические экстрапирамидные побочные эффекты и эпизоды лунатизма были описаны у больных при одновременном применении лития и фенотиазинов, в том числе и тиоридазина.

Антихолинергические средства

Нежелательные антихолинергические эффекты могут быть вызваны одновременным применением антихолинергических препаратов и тиоридазина. В любом случае требуется строгий надзор и регулирование дозы при одновременном применении с такими средствами, как антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты и атропинсодержащие соединения.

Противопаркинсонические препараты

Эффективность обоих лекарственных средств может снижаться при одновременном применении этих средств с тиоридазином.

Адренергические вазоконстрикторы

Из-за способности снижать артериальное давление фенотиазин может уменьшить вазопрессорную активность адренергических вазоконстрикторов (например, эфедрин, фенилэфрин).

Фенилпропаноламин

Известно о возникновении желудочковых аритмий при одновременном применении фенилпропаноламина и тиоридазина.

Тиазидные диуретики

Одновременное применение фенотиазина и тиазидных диуретиков может привести к тяжелой гипотензии и мочегонно-индуцированной гипокалиемии, которая может усиливать тиоридазин-индуцированную кардиотоксичность.

Антациды, противодиарейные средства

Эти препараты могут уменьшить желудочно-кишечное всасывание фенотиазинов, которые применяются перорально. Антациды не следует применять 2 часа после приема фенотиазинов.

Противодиабетические лекарственные средства

Фенотиазин влияет на углеводный обмен и поэтому мешает контролировать уровень сахара в крови больных сахарным диабетом.

Действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тиоридазина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, сахароза, лактоза, желатин, стеариновая кислота, тальк, гуммиарабик (Е 414), кошениль красная А (Е 124).

Тиоридазин ухудшает координацию движений и снижает способность к реакции, особенно в начале лечения. Во время терапии пациенты не должны управлять автотранспортными средствами или другими механизмами.

Действие на плод тиоридазина неизвестно. В период беременности препарат не применять.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Не применять детям до 5 лет.

• Психические и эмоциональные нарушения, сопровождающиеся страхом, тревожностью, возбуждением.
• В психиатрической практике: острая и подострая шизофрения, органические психозы, психомоторное возбуждение, маниакально-депрессивные состояния, неврозы, синдром алкогольной абстиненции, психические расстройства поведения детей, возбужденное состояние у пациентов пожилого возраста.

• Повышенная чувствительность к производным фенотиазина или к любому компоненту препарата.
• Тиоридазин противопоказан пациентам с такими состояниями: клинически важные нарушения сердца (сердечная недостаточность, стенокардия, кардиомиопатия или дисфункция левого желудочка), синдром удлиненного интервала QTc, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QTc.
• Поскольку тиоридазин удлиняет интервал QTc, он противопоказан при конкурентном использовании препаратов, которые также способны удлинять интервал QTc.
• Желудочковая аритмия, в т. ч. в анамнезе, брадикардия, синоатриальная или AV-блокада проводимости II-III степени, нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия.
• Сердечная аритмия в анамнезе, тяжелая артериальная гипотензия, феохромоцитома, порфирия, заболевания крови (гипо- и апластические процессы), одновременное применение с флуоксетином, пароксетином, пропранололом, пиндололом, флувоксамином, генетические нарушения, приводящие к снижению уровня активности 450 2D6.
• Тяжелая светочувствительность, тяжелые депрессивные состояния, коматозное состояние любой этиологии, деменция, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.

Дозы устанавливает врач индивидуально, наименьшую терапевтически эффективную дозу нужно определять для каждого пациента отдельно. Суточную дозу следует распределять на 2-4 приема.

Взрослые и подростки

Психические и эмоциональные расстройства, такие как шизофрения, маниакальные психозы и подобные состояния: 150-600 мг в сутки. Начальную дозу можно увеличить до 200 мг для больных с острой шизофренией. Ежедневную дозу можно увеличить до 800 мг у резистентных пациентов под контролем врача, но не более чем в течение 4 недель.

Лечение психоза в амбулаторных условиях: суточная доза – 50-300 мг, пациентам с депрессией и пациентам пожилого возраста – 25-200 мг, синдром алкогольной абстиненции – 100-200 мг, тяжелые нарушения психики непсихотического характера – 25-150 мг.

Как седативное средство и транквилизатор Сонапакс® назначать взрослым в суточной дозе 10-75 мг.

Обычные дозы для применения в педиатрии

Детям 5-12 лет: 0,25-3 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2-4 приема.

Тяжелые нарушения: по 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 300 мг. При дозе, которая не кратна 25 мг следует применять тиоридазин в соответствующих лекарственных формах и дозировках.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, особенно при приеме высоких доз в начале лечения, которые обычно исчезают при дальнейшем лечении или при уменьшении дозы; псевдопаркинсонизм с другими экстрапирамидными симптомами, спутанность сознания, гиперактивность, летаргия, психотические реакции, эмоциональная неуравновешенность, головная боль, бессонница, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок, затуманивание зрения, заложенность носа, бледность, миоз, зевота, эмоциональное возбуждение, нарушения зрения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, увеличение молочных желез, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, которое может вызвать развитие аритмии по типу torsade de pointes, полиморфная желудочковая тахикардия и внезапный летальный исход, другие изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия или инверсия зубца Т, раздвоение зубца Т или U). Эти изменения являются обратимыми, возникают вследствие изменения реполяризации и не связаны с повреждением миокарда. Удлинение интервала QT связано с тяжелой желудочковой аритмией и внезапным летальным исходом; сообщалось об артериальной гипотензии в результате сердечного приступа.

Со стороны пищеварительного тракта: гипосаливация, повышение аппетита, диспепсия, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка, сухость во рту тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны кожи: кожные высыпания, эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах), фотосенсибилизация.

Со стороны крови: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, апластическая анемия, панцитопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: лихорадка, отек гортани, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа, астма, аллергические кожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, застой желчи.

Со стороны психики: акатизия, ажитация, двигательное возбуждение, дистонические реакции, тризм, кривошея, опистотонус, окулогирные кризиса, тремор, ригидность мышц, акинезия.

Поздняя дискинезия: длительное применение антипсихотических средств может приводить к появлению данного вида дискинезии. Этот синдром характеризуется непроизвольными хореатичнымм движениями, включая движения языка, лица, рта, губ, челюстей (высовывание языка, надувание щек, сморщивание рта, жевательные движения), движения лица, конечностей. Тяжесть синдрома и степень повреждения меняются. Синдром может возникать во время лечения, при изменении дозы или после прекращения лечения. Важна ранняя диагностика данного симптома. Движения могут уменьшаться и даже исчезать, если прекратить прием антипсихотических лекарственных средств. Оборачиваемость данных реакций более выражена при коротком курсе лечения, чем при длительном применении. Важно быстро диагностировать данный симптом. Следует наблюдать за пациентом, при возможности необходимо снижать дозу антипсихотических препаратов. Следует учитывать, что антипсихотические лекарственные средства маскируют симптомы данного синдрома.

Злокачественный нейролептический синдром: длительное применение антипсихотических препаратов связано с развитием злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются гиперпирексия, ригидность мышц, нарушение мышления, сознания, вегетативные расстройства (аритмичный пульс, изменение артериального давления, тахикардия, гипергидроз, аритмия сердца).

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, изменения либидо, гинекомастия, лактация, увеличение массы тела, отеки, ложноположительные тесты на беременность.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.

Другие: гиперпирексия, редкие приступы отека слюнных желез, приапизм. Сообщалось о парадоксальной реакции, поведенческих расстройствах, включающих возбуждение, усиление психоза, нарушение сознания вследствие токсического воздействия, прогрессирующая пигментация зоны кожи или конъюнктивы с или без изменения цвета склеры и роговицы, непрозрачность передней поверхности хрусталика глаза, системная красная волчанка.

Не исключено появление побочных реакций, отмечаемых при приеме производных фенотиазина. Частыми неврологическими расстройствами являются паркинсонизм и акатизия, а также повышенный риск появления агранулоцитоза и лейкопении у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки, включая симптомы передозировки фенотиазинов:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия, артериальная гипотензия, шок, изменения ЭКГ, увеличение интервала QT и PR, изменения ST и T, брадикардия, синусовая тахикардия, блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, нарушения ритма по типу torsade de pointes, миокардиальные изменения;

со стороны нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи, сухость во рту, гиперемия слизистой оболочки носа, заложенность носа, задержка мочеиспускания, нарушение зрения, нарушение речи, сонливость, нарушение сознания, ориентации, остроты зрения, возбуждение, подвижная гиперактивность, экстрапирамидные симптомы , судороги, кома, ажитация, гипотермия, гипертермия, бессонница, арефлексия;

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких;

со стороны пищеварительного тракта: уменьшение перистальтики, запор, илеус, паралитическая непроходимость кишечника, тошнота, рвота;

со стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия. Токсическая доза и концентрация в крови фенотиазинов точно не оценена.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля. Обеспечение проходимости дыхательных путей, проведение мониторинга сердечно-сосудистой системы и ЭКГ для выявления аритмии, коррекция уровня электролитов, кислотно-щелочного баланса, применение лидокаина, фенитоина, изопротеринола, дефибрилляция. Следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида, хинидина, поскольку они, как и тиоридазин, удлиняют интервал QT (см. Раздел «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность при применении лидокаина, поскольку он повышает риск возникновения судорог.

Для лечения артериальной гипотензии применять внутривенное введение растворов, сосудосуживающих лекарственных средств (для лечения рефрактерной гипотензии применять фенилэфрин, левартеринол или метараминол, а также эпинефрин, допамин).

Лечение направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата.

Не следует вызывать рвоту, учитывая риск появления дистонии и вдыхания рвотных масс.

Для лечения острых экстрапирамидных симптомов применять дифенгидрамина гидрохлорид или бензтропин мезильтат.

Для лечения судорог следует избегать применения барбитуратов, поскольку они усиливают угнетение дыхания, обусловленное действием фенотиазинов.

Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны, поскольку препарат связывается с белками крови.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Сонапакс драже используются при психических и эмоциональных нарушениях, острой и подострой шизофрении, органических психозах, психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивных состояниях, неврозах, синдроме алкогольной абстиненции, психических расстройствах поведения детей, возбужденном состоянии у пациентов пожилого возраста.