Сирдалуд 2 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с чертой и надписью OZ с одной стороны таблетки.

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Препарат Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Тизанидин – релаксант/спазмолитик скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Доказательства свидетельствуют, что стимулируя пресинаптические α-2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующих аминокислот, стимулирующих рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, что отвечает за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, ингибирует спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Миорелаксанты центрального действия. Код ATX M03B X02.

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, противопоказано с тизанидином (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению АД, что сопровождается сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной деятельностью (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацепины.

Рост уровней тизанидина в плазме крови может проявляться симптомами передозировки, в том числе удлинением интервала QT (см. раздел «Передозировка»).

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапном отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительное одновременное применение следует избегать, а если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку. Тщательная корректировка дозы (повышение дозы) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного воздействия тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение препарата мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например, седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект. . Это касается, в частности, одновременного приема алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему может усиливаться препаратом Сирдалуд.

Назначение препарата Сирдалуд вместе с α-2-адренергическими агонистами (например, клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

действующее вещество: тизанидин;

1 таблетка содержит 2,288 мг гидрохлорида тизанидина, что соответствует 2 мг тизанидина соответственно;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Даже при назначении по рекомендациям тизанидин может привести к сонливости, головокружению и/или артериальной гипотензии, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Риски растут при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Женщины репродуктивного возраста.

Женщины репродуктивного возраста, живущие половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд вреден для плода. Женщины репродуктивного возраста, живущие половой жизнью, должны использовать эффективные методы контрацепции (методы, допускающие беременность менее чем в 1% случаев) в течение всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение одного дня после прекращения лечения препаратом Сирдалуд.

Беременность.

Данные по применению препарата Сирдалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Сирдалуд не оказывает тератогенного влияния на крыс и кроликов, однако вызывает затрудненные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития плода у крыс.

Кормление грудью.

При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдалось. Следует учитывать риск для ребенка, кормящего грудью. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому кормящим грудью женщинам препарат назначать не следует.

Фертильность.

Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс, которым применяли препарат в дозе 10 мг/кг в сутки и у самок крыс, которым применяли препарат в дозе 3 мг/кг в сутки. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

• Болезненный мышечный спазм.
• Спастичность в результате рассеянного склероза.
• Спастичность в результате повреждений спинного мозга.
• Спастичность в результате повреждений головного мозга.

• Повышенная чувствительность к тизанидину или любым вспомогательным веществам препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важно применение оптимальных доз согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с малой дозы – 2 мг, что дает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. В случае необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Суточную дозу можно постепенно повышать на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения препарата Сирдалуд детям и подросткам ограничен, поэтому препарат не рекомендуется детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно осторожно увеличивать ее малыми шагами до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (КК < 25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, малыми шагами к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Применение пациентам с нарушением функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»). Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата Сирдалуд пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение препарата Сирдалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки: возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения

При необходимости прерывания лечения препаратом дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом, уменьшается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Одновременное применение умеренных CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Противопоказания»).

После внезапной отмены препарата, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применения высоких суточных доз и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. В таких случаях у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а постепенно снижая дозу (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до шести раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. Способ применения и дозы). Дозу следует повышать последовательно, небольшими шагами с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В этой связи рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такие как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

При применении тизанидина сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение одного или двух дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применения Сирдалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту надлежащее лечение.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Сообщалось о тяжелых проявлениях артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении данного препарата со средствами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Осторожность необходима пациентам с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует регулярно проводить контроль ЭКГ в начале применения препарата Сирдалуд таким пациентам.

Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Побочные реакции – такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное АД, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови – обычно слабо выражены и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные. для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз выше рекомендованных для лечения спастичности вышеупомянутые побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также возможны следующие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. В таких случаях у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, только путем постепенного снижения дозы (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Психические расстройства: часто – бессонница, нарушение сна.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, слабость, головокружение.

Со стороны сердца: нечасто – брадикардия.

Со стороны сосудов: часто – гипертензия, незначительное снижение АД.

Со стороны ЖКТ: очень часто – гастроинтестинальные расстройства, сухость во рту; часто – тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто – повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые исследования

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в послерегистрационных исследованиях. Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного количества пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит. Общие нарушения: астения, синдром отмены.

Получены очень мало сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд. У всех пациентов, у которых были зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, принявшего 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводить симптоматическое лечение.

Сохранять при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Сирдалуд применяют при болезненных мышечных спазмах.