Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Препарати для нервової системи
Нейролептики
СЕРДОЛЕКТ
Сердолект таблетки 4 мг №30
Сердолект таблетки 4 мг №30
Сердолект таблетки 4 мг №30
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Цены в городе
Найдено в аптеках:
от 1257.89 ₴ до 1668.86 ₴
Характеристики
Категория
Дозировка
4 мг
Производитель
Х. Лундбек А/С
Страна-производитель
Дания
Торговое название
Форма выпуска
Таблетки
Срок годности
5 лет
Активные вещества
Сертиндол
Количество в упаковке
30
Способ введенния
Перорально
Код Морион
90072
Код АТС/ATX
N05A E03
Кому можно
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/alergy.svg){kind=small}
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/diabet.svg){kind=small}
ДИАБЕТИКАМ
разрешено
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/child.svg){kind=small}
ДЕТЯМ
Протипоказано
Особенности
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/recept.svg){kind=small}
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
без рецепта
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/temperature.svg){kind=small}
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
від 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Инструкция для Сердолект таблетки 4 мг №30
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
4 мг в картонной упаковке 3 блистера по 10 таблеток.
12 мг в картонной упаковке 2 блистера по 14 таблеток.Таблетки, покрытые оболочкой.
Нейрофармакологический профиль антипсихотического действия сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибиторным воздействием на центральные дофаминовые D2 и серотониновые 5НТ2-рецепторы, равно как и на a1-адренергические рецепторы. В фармакологических исследованиях на животных сертиндол ингибировал спонтанно активные дофаминовые нейроны в мезолимбическом вентральном участке мозга с коэффициентом селективности более 100 по сравнению с дофаминовыми нейронами в substancia nigra pars compacta (SNC). Ингибирование активности SNC считается задействованной в возникновении двигательных побочных эффектов (РПЭ), связанных со многими антипсихотическими средствами. Известно, что антипсихотические препараты повышают уровень пролактина в плазме крови благодаря дофаминовой блокаде. Уровень пролактина у пациентов, принимающих сертиндол, остается в пределах нормы как в течение короткого, так и длительного (1 год) курса лечения. Однако в течение послерегистрационного периода применения сертиндола изредка сообщалось о случаях гиперпролактинемии и реакций, связанных с пролактином. Сертиндол не влияет на м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы. Это доказано отсутствием антихолинергических и седативных эффектов, связанных с этими рецепторами.
В проспективном исследовании сертиндола (SCoP), в котором сравнивали летальность по всем причинам, безопасность влияния на сердечную систему и суицидальность сертиндола (n=4930) и рисперидона (n=4928) в течение периода лечения до 4 лет, летальность по всем причинам была подобна сертиндола и рисперидона. Причины летальности в двух терапевтических группах отличались. Ведущие причины летальных исходов в группе сертиндола были со стороны сердечной системы, со значительно более высоким риском сердечной летальности, чем в группе рисперидона. В группе сертиндола был более низкий риск суицидальных попыток, хотя риск завершенного суицида незначительно отличался в двух группах.
Доклинические исследования не дали доказательств тератогенных эффектов, наблюдалось увеличение летальности и задержка развития потомства при применении доз, подобных или ниже максимально рекомендованных в клинической практике, по расчету мг/м2; снижалось количество спаривания и плодовитость.
Воздействие на фертильность, которое было обратимым, объяснялось фармакологическим профилем сертиндола.
Элиминация сертиндола происходит путем печеночного метаболизма со средней продолжительностью полувыведения около 3 дней. Существуют умеренные отличия в фармакокинетике сертиндола между разными лицами благодаря полиморфизму цитохрома P450 2D6 (CYP2D6). Пациенты с недостаточностью этого энзима имеют показатели выведения сертиндола на уровне 1/2-1/3 от показателей у пациентов с активной функцией энзима. Пациенты с недостаточной функцией энзима (до 10% популяции) таким образом будут иметь в 2-3 раза более высокие уровни сертиндола в плазме крови. Терапевтический эффект и переносимость лучше концентрации сертиндола позволяют индивидуально подбирать дозу для пациента.
Абсорбция. Сертиндол хорошо абсорбируется, максимальная концентрация после приема внутрь (tmax) составляет примерно 10 часов. Различные дозы препарата биоэквивалентны. Прием пищи или алюминий-магниевых антацидов почти не влияет на всасывание.
Распределение. Объем распределения сертиндола после повышения дозы составляет около 20 л/кг. Сертиндол связывается на 99,5% с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами и a1-гликопротеинами. У пациентов, принимающих рекомендованные дозы, 90% измеряемых концентраций ниже 140 нг/мл (320 нмоль/л). Сертиндол проникает в эритроциты с коэффициентом кровь/плазма 1. Сертиндол легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. В плазме крови определяются два метаболита: дегидросертиндол (окисление имидазолидинонового кольца) и норсертиндол (N-алкилатион). Концентрации дегидросертиндола и норсертиндола составляют соответственно 80 и 40% на фоне стабильной концентрации. Активность сертиндола, прежде всего, зависит от основного соединения, а метаболиты не обладают значительной фармакологической активностью у человека.
Экскреция. Сертиндол и его метаболиты элиминируются очень медленно с полным восстановлением 50-60% радиоактивно меченной пероральной дозы на 14 сутки после приема. Приблизительно 4% дозы в виде неизмененного соединения и менее 1% метаболитов выводится с мочой. Остальные неизмененные вещества и метаболиты выводятся с калом, который является главным путем экскреции.
Селективные антипсихотические средства.
Код АТС N05A E03.Риск удлинения QT-интервала, связанный с лечением сертиндолом, может обостриться с одновременным назначением других лекарств, способных удлинять интервал QT. Таким образом, совместное назначение такого лекарства противопоказано. Такое взаимодействие может возникнуть, например, между хинидином и сертиндолом. Кроме пролонгации QT-интервала, хинидином значительно ингибируется CYP2D6.
Сертиндол преимущественно метаболизируется изоферментами CYP2D6 и CYP3A системы цитохрома Р450. CYP2D6 является полиморфным в популяции и оба изофермента ингибируются различными психотропными и другими средствами.
Ингибиторы CYP2D6
У пациентов, одновременно принимающих флуоксетин или пароксетин (потенциальные ингибиторы CYP2D6), концентрация сертиндола в плазме крови повышается в 2-3 раза, таким образом, сертиндол можно назначать с этими или другими ингибиторами CYP2D6 только с чрезвычайной осторожностью. Перед и после любого изменения дозы таких препаратов может потребоваться более низкая поддерживающая доза сертиндола и проведение тщательного ЭКГ-мониторинга.
Ингибиторы CYP3А
Определяется незначительное повышение (< 25%) концентрации сертиндола в плазме крови при применении антибиотиков-макролидов (например, эритромицин, ингибитор CYР3А) и антагонистов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил). Однако последствия могут быть тяжелыми у пациентов с пониженной функцией CYP2D6 (поскольку может ухудшиться элиминация сертиндола и CYP2D6 и CYP3А). Таким образом, по причине невозможности обычными методами определить пациентов с пониженной функцией CYP2D6, совместное назначение ингибиторов CYP3A и сертиндола противопоказано, так как это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола.
Метаболизм сертиндола может быть значительно усилен средствами, способными активировать изоферменты CYP, особенно рифампицином, карбамазепином, фенитоином и фенобарбиталом, которые могут снизить концентрацию сертиндола в плазме крови в 2-3 раза. Снижение антипсихотического эффекта у пациентов, применяющих такие средства или другие активирующие CYP средства, может потребовать применения сертиндола в более высоких пределах доз.
Действующее вещество: сертиндол; 1 таблетка содержит сертиндол 4 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза натрия, стеарат магния, гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).
Сертиндол не является седативным средством, однако пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или работать с оборудованием, пока не установлена индивидуальная реакция на препарат.
Беременность. Безопасность сертиндола в период беременности не определена. В экспериментах на животных сертиндол не имел тератогенного эффекта. Перы/постнатальные исследования на крысах показали снижение плодовитости в пределах терапевтических для человека доз. Следовательно, сертиндол не следует применять в период беременности.
Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе Сердолект) в III триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, тяжесть и длительность которых может изменяться после родов. Сообщалось о возбуждении, артериальной гипертензии/гипотензии, треморе, сонливости, расстройствах дыхания или расстройствах питания. Следовательно, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.
Период кормления грудью. Исследования на кормящих грудью женщинах не проводились, однако вероятна экскреция сертиндола в грудное молоко. Если лечение сертиндолом необходимо, следует прекратить кормление грудью.
Фертильность. В доклинических исследованиях было показано, что пероральное применение сертиндола нарушало фертильность самцов при аналогичном или меньшем системном воздействии, чем ожидалось в организме при максимальной рекомендуемой клинической дозе. Воздействие на фертильность самцов, которое было обратимым, вероятнее всего, связано с антагонизмом к α1-адренорецепторам. Также было показано понижение количества спаривания и плодовитости самок.
При применении в клинической практике сообщалось о таких неблагоприятных явлениях как гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция, расстройства эякуляции и отсутствие эякуляции. Это может оказать негативное влияние на женскую и/или мужскую половую функцию и фертильность.
Если возникает клинически существенная гиперпролактинемия, галакторея или половая дисфункция, следует рассмотреть снижение дозы (если это возможно) или прекращение применения препарата.
Эффекты после прекращения приема препарата обратимы.
Сердолект не рекомендуется применять для лечения детей, поскольку данные по безопасности и эффективности ограничены.
Шизофрения.
Согласно предупреждению кардиоваскулярной безопасности, сертиндол следует назначать только тем пациентам, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств сопровождалось реакциями непереносимости препарата.
Повышенная чувствительность к сертиндолу или любой составляющей препарата.
Сертиндол противопоказан пациентам с установленной некорректированной гипокалиемией или гипомагниемией.
Сертиндол противопоказан пациентам с клинически значимым сердечно-сосудистым заболеванием, застойной сердечной недостаточностью, кардиогипертрофией, аритмией или брадикардией (< 50 уд/мин) в анамнезе, а также пациентам с синдромом наследственного удлиненного интервала QT или с семейным анамнезом. пролонгированным интервалом QТ (QТс более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Сертиндол противопоказан пациентам с поражением печени тяжелой степени.
Сертиндол противопоказан пациентам, получающим средства, значительно продлевающие интервал QТ. К этим классам относятся:
- антиаритмические средства Iа и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
- некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин);
- некоторые макролиды (например, эритромицин);
- некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол);
- некоторые хинолоновые антибиотики (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Вышеприведенный перечень является неполным, следовательно, другие средства значительно повышающие интервал QТ (например, цисаприд, литий) также противопоказаны.
Противопоказано совместное назначение сертиндола с препаратами, способными мощно ингибировать энзимы печеночного цитохрома Р450 3А. К этим классам относятся:
- «азольные» противогрибковые средства системного действия (например, кетоконазол, итраконазол);
- некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицина, кларитромицина);
- ингибиторы HIV-протеазы (например, индинавир);
- некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил).
Вышеприведенный список является неполным, следовательно, другие средства, способные мощно ингибировать энзимы CYP3A (например, циметидин), также противопоказаны.
Сертиндол не следует применять в неотложных ситуациях для быстрого облегчения симптомов обострения у пациентов.
Сертиндол назначать перорально 1 раз в сутки, независимо от еды.
Пациентам, которым необходима седация, одновременно может быть назначен бензодиазепин.
Необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы в начале и в течение лечения сертиндолом (см. особенности применения). Клинические испытания показали большую способность сертиндола удлинять интервал QT по сравнению с другими антипсихотическими средствами. Назначение должно полностью отвечать необходимым оговоркам по безопасности.
Титрование дозы
Лечение всех пациентов следует начинать с дозы сертиндола 4 мг/сут. Дозу повышать на 4 мг через каждые 4-5 суток, пока не будет достигнута оптимальная суточная поддерживающая доза в пределах 12-20 мг. Благодаря активности сертиндола в качестве a1-блокатора, в начале периода титрации дозы могут наблюдаться симптомы постуральной гипотензии. Начальная доза 8 мг или учащенное повышение дозы значительно увеличивают риск постуральной гипотензии.
Поддерживающая доза
В зависимости от эффекта индивидуально дозу можно повысить до 20 мг в сутки. Только в исключительных случаях можно назначить максимальную дозу – 24 мг, поскольку в клинических исследованиях не выявлено большей эффективности доз свыше 20 мг и пролонгация интервала QТ может увеличиваться в более высоких пределах доз.
Артериальное давление пациентов следует контролировать в течение периода титрования дозы и в начале поддерживающей терапии.
Повторное титрование дозы у пациентов, лечение которых ранее было прекращено сертиндолом.
Пациенты, имевшие перерыв в приеме сертиндола менее 1 недели, не требуют повторного титрования дозы, а их поддерживающую дозу можно восстановить. В других случаях необходимо соблюдать рекомендованный метод титрования дозы. Перед повторной титрацией сертиндола следует оценить ЭКГ.
Переход из других антипсихотических препаратов
Лечение сертиндолом можно начать согласно рекомендованному методу титрования дозы после прекращения приема других пероральных антипсихотических средств. Пациентам, которым назначали инъекции депонированных антипсихотических средств, назначать сертиндол вместо следующей инъекции депо.
Продолжительность лечения определяется индивидуально для каждого больного в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.
В клинических исследованиях побочными явлениями, связанными с сертиндолом, частота которых превышала 1% и значительно отличалась от плацебо, были (приведены в порядке убывания их частоты): ринит/заложенный нос, нарушение эякуляции (сниженный эякуляторный объем), головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, диспноэ, парестезии и пролонгация интервала QT.
Частота экстрапирамидных симптомов (ЭПС), равно как и частота назначений средств для лечения ЭПС, была одинаковой у пациентов, принимавших сертиндол или плацебо.
Некоторые из нежелательных реакций могут появиться в начале и исчезнуть на протяжении лечения, например постуральная гипотензия.
Побочные реакции в приведенной ниже таблице различаются по системам органов и частоте как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редки (<1/10000); неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Система, орган, класс Частота Побочные реакции Со стороны эндокринной системы Нечасто Гиперпролактинемия Со стороны метаболизма и обмена веществ Часто Увеличение массы тела Нечасто Гипергликемия Со стороны нервной системы Часто Головокружение, парестезии Нечасто Синкопе, судороги, двигательные расстройства (особенно поздняя дискинезия) Редкие Злокачественный нейролептический синдром Со стороны сердечной системы Часто Периферический отек
Пролонгация интервала QT
Нечасто Torsade de Pointes Со стороны сосудистой системы Часто Постуральная гипотензия Неизвестно Венозный тромбоэмболизм, в том числе эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен при применении антипсихотических средств Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения Очень часто Ринит/заложенный нос Часто Диспное Со стороны пищеварительной системы Часто Сухость во рту Расстройства при беременности, родах, в перинатальный период Неизвестно Синдром отмены у новорожденных Со стороны репродуктивной системы и грудных желез Очень часто Отсутствие эякуляции Часто Нарушения эякуляции
Эректильная дисфункция
Нечасто Галакторея
Другие исследования Часто Появление эритроцитов или лейкоцитов в моче
Опыт ограничен. Однако пациенты поправлялись без отрицательных последствий после приема доз до 840 мг. Симптомами передозировки были сонливость, невнятная речь, тахикардия, гипотензия и транзиторная пролонгация QTс интервала. Возникали случаи аритмии типа Torsade de Pointes, часто при комбинации с другими лекарствами, способными к такому эффекту. Зафиксированы летальные случаи.
Лечение
В случае острой передозировки необходимо обеспечить доступ воздуха и поддерживать надлежащую оксигенацию. Постоянный мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций следует начать немедленно. В случае пролонгации интервала QTс рекомендуется мониторинг ЭКГ до нормализации. Следует принять во внимание 2-4 дневный период полувыведения сертиндола. Необходимо обеспечить внутривенный доступ, назначить активированный уголь и слабительное средство. Возможно применение нескольких лекарственных средств. Специфического антидота нет, диализ не применяют, следовательно, следует внедрять соответствующие методы поддержания жизнедеятельности. Гипотензия и циркуляторный коллапс лечатся внутривенным введением жидкости. Если для сосудистой поддержки применяют симпатомиметические средства, адреналин и допамин следует применять с осторожностью, так как b-стимуляторы вместе с a1-антагонистом сертиндолом могут ухудшить гипотензию.
В условиях антиаритмической терапии препараты хинидин, дизопирамид и прокаинамид представляют теоретическую угрозу как удлиняющие интервал QT в дополнение к свойствам сертиндола.
В случаях тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. До полного выздоровления пациента необходимо проводить тщательное наблюдение и мониторинг.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.Сердолект назначается при шизофрении.
Сертиндол следует назначать только тем пациентам, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств сопровождалось реакциями непереносимости препарата.
Часто задаваемые вопросы
- Цена на препарат Сердолект таблетки 4 мг №30 в Украине от 1257.89 до 1668.86
- Действующие вещества в Сердолект таблетки 4 мг №30 является Сертиндол
- Сердолект таблетки 4 мг №30 является безрецептурным препаратом и отпускается без рецепта
- Сердолект таблетки 4 мг №30 принимать перед управлением транспорта
- Сердолект таблетки 4 мг №30 принимать беременным
- Сердолект таблетки 4 мг №30 принимать во время грудного вскармливания
- Сердолект таблетки 4 мг №30 с осторожностью принимать аллергетикам
- Сердолект таблетки 4 мг №30 разрешено принимать диабетикам
- Рекомендуемая температура хранения Сердолект таблетки 4 мг №30 від 5°C до 25°C
- Рекомендуемый срок хранения Сердолект таблетки 4 мг №30 5 лет
Отзывы о товаре
Еще нет отзывов о товаре. Будь первым, кто оставит отзыв.