Саротен табл. п/о 25 мг № 100

100 таблеток в пластиковых контейнерах в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета.

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он примерно в равной степени активный in vivo как ингибитор захвата серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения нортриптилин является относительно сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, антигистаминергические и седативные свойства и потенцирует также эффекты катехоламинов.

Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантов активности. Трициклические антидепрессанты, так же как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ИМАО, подавляют фазу БДГ и усиливают глубокий медленно-волновой сон.

Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения.

Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особое значение в терапии при депрессиях, сопровождающихся тревожностью, возбуждением, беспокойством и нарушениями сна.Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.

Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку анальгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем любые изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это нужно для обеспечения изменения настроения.

Возможно эффективно лечить ночной энурез.

Абсорбция. Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке крови примерно через 4 часа.

Экскреция происходит преимущественно с мочой. Вывод амитриптилина в неизмененном виде почками является незначительным (около 2%).

У матерей, которые кормят младенцев грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1: 2. Расчетная суточная количество (амитриптилин + нортриптилин), поступающего младенцу, составляет примерно 2% дозы амитриптилина матери, отнесенной с массой тела ребенка (в мг / кг).

Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигается у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме крови представлен в течение суток примерно в равной степени амитриптилином и нортриптилином при лечении с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения вследствие менее интенсивного метаболизма.

Поражение печени определенной степени тяжести способно ограничить печеночная поглощения, что приводит к более высокое содержание препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Код АТХ N06А А09.

Нежелательные комбинации

Симпатомиметики: амитриптилин способен усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламин.

Блокаторы адренергическим нейронам: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с использованием трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны усиливать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря следует избегать одновременного с ними применения за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличивать вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Были случаи обмороков и аритмии типа torsade de pointes.

Комбинации, требующие особой осторожности

Депрессанты ЦНС: амитриптилин может усиливать седативные эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов

Барбитураты, так же как и другие стимуляторы энзимов, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым вызывать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантного эффекта.

Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующую токсичность.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.

Такие противогрибковые средства, как флуконазол и тербинафин, увеличивали сывороточные уровни амитриптилина и нортриптилина. В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина были увеличены.

действующее вещество: амитриптилин

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества:  крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, коповедон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, макрогол 400, покрытие OPADRY OY-S-9470 красно-коричневое (Е 1 ).

Саротен является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточености, что обьясняет опасность и запрет управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.

Амитриптилин не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Назначение высоких доз трициклических антидепрессантов в течение III триместра беременности может привести к нейроповединкови нарушения у новорожденных. У новорожденных, согласно сообщениям, установлено лишь случаи сонливости как результат влияния амитриптилина и задержки мочи как результат воздействия нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат был назначен беременным женщинам до родов.

Препарат проникает в грудное молоко в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз маловероятно. Получаемая ребенком доза составляет примерно 2% от дозы матери, отнесенной к массе ребенка (в мг / кг). При клинической необходимости на протяжении терапии амитриптилином кормление грудью можно продолжать, но рекомендуется наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Саротен не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.

• Тяжелая депрессия, особенно с характерными чертами тревожности, возбуждения и расстройств сна.
• Депрессивные состояния у больных шизофренией в сочетании с нейролептиками для предупреждения обострения галлюцинаций и параноидальной мании.
• Хронический болевой синдром.
• Ночной энурез при отсутствии органической патологии.

Гиперчувствительность к амитриптилина или любого из составляющих препарата.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное назначение амитриптилина и ИМАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность, тремор, миоклонус и гипертермию).

Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина.

Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Гиперчувствительность к амитриптилина или любого из составляющих препарата.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное назначение амитриптилина и ИМАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность, тремор, миоклонус и гипертермию).

Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина.

Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Депрессия.

Лечение следует начинать с применения низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству. Дозы более 150 мг / сут (до 225 мг / сут, а иногда до 300 мг / сут) следует применять в условиях стационара.

Взрослые сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг каждый второй день до 150 мг в сутки (изредка до 225-300 мг / сут в условиях стационара).

Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Пациенты в возрасте от 65 лет: лечение следует начинать с примерно половинной величины рекомендованной дозы с постепенным повышением при необходимости каждый второй день до 100-150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Продолжительность терапии. Антидепрессантов эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться в течение соответствующего периода времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может потребоваться в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодов.

Хронический болевой синдром.

Взрослые. Сначала 25 мг вечером. Доза может быть постепенно увеличена согласно эффекту терапии до максимальной - 100 мг вечером.

Для больных пожилого возраста лечение следует начинать с примерно половинной величины рекомендованной дозы.

Ночной энурез.

Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функции печени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Метод применения: увеличение дозы обычно осуществлять за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. В случае поддерживающей терапии суточную дозу можно принимать однократно преимущественно перед сном. Таблетки проглатывать, запивая водой.

Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Нарушения центральной и периферической нервной системы: тремор, головокружение, головные боли, парестезия, атаксия.

Нарушения зрения: расстройства аккомодации, мидриаз.

Психиатрические нарушения: сонливость, нарушение ориентации, ослабление концентрации, снижение либидо.

Со стороны кожи и придатков: повышенная потливость.

Нарушения желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, расстройства вкусовых ощущений.

Нарушения сердечно-сосудистой системы: тахикардия, постуральная гипотензия, изменения ЭКГ – увеличение ОТ, расширение ORS (блокада внутрижелудочковой проводимости), изменения в атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада.

Нарушения метаболизма: увеличение массы тела, ожирение.

Нарушения репродуктивной функции: импотенция у мужчин.

Симптомы: сонливость или возбуждение, ажитация, галлюцинация. Антихолинергические эффекты: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость во рту, снижение моторной функции кишечника. Судороги. Лихорадка. Внезапное возникновение симптомов угнетения ЦНС, запятая, угнетение дыхания. Сердечные симптомы: аритмии (вентикулярные тахиаритмии, вентикулярная фибрилляция, мерцание желудочков; сердечная недостаточность, гипотензия, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение. Направление в стационар (отделение интенсивной терапии). Симптоматическое и поддерживающее лечение. Аспирация содержимого желудка и дренирование даже в поздний срок после приема активированного угля. Мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Постоянный ЭКГ мониторинг сердечной функции на протяжении 3 – 5 лет. Лечение судорог диазепамом. Реакция на передозировку имеет широкие индивидуальные колебания. У взрослых умеренная или серьезная интоксикация возникает при приеме более 500 мг, а дозы до 1000 мг могут быть роковыми.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. 

Саротен принадлежит к группе трициклических антидепрессантов. Обладает выраженным тимолитическим и седативным действием; оказывает центральное седативное действие; проявляет центральную антихолинергическую и антигистаминную активность. Применяется для лечения дипресий разной этиологии.