Росемид р-р оральный 1 мг/мл фл. 100 мл, с шприцем-дозатором 3 мл

По 30 мл или по 100 мл в стеклянном флаконе с крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флакон в картонной упаковке вместе со шприцем-дозатором объемом 3 мл и адаптером для шприца. По 30 мл или 100 мл в стеклянном флаконе с крышкой недоступной для открытия детьми. Каждый флакон в картонной упаковке вместе со шприцем-дозатором объемом 3 мл и адаптером для шприца.

Раствор оральный. Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность в отношении серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 -рецепторов. Рисперидон связывается также с α1 - адренергическими рецепторами и с меньшей аффинностью – с Н1 - гистаминергическими и α2 - адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности в отношении холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом, связывающим с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не влечет за собой значительное угнетение моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон в форме таблеток, диспергирующихся в полости рта, и рисперидон в форме таблеток, покрытых оболочкой, биоэквивалентны рисперидону, раствору орального. Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который оказывает подобное рисперидону фармакологическое действие. Всасывание После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в пределах 1–2 часов, у пациентов пожилого возраста – в пределах 2–3 часов. Абсолютная биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV=25%). Пища не влияет на абсорбцию, поэтому рисперидон можно принимать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66% у быстрых метаболизаторов и 82% у медленных. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым α1 - гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток. Биотрансформация и выведение Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 к 9-гидроксирисперидону, оказывающему аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хоча у швидких метаболізаторів концентрація рисперидону та 9-гідроксирисперидону нижча, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після одноразової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CYP2D6 подібна. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях значительно не подавляет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2A6 Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45% принятой дозы. Другую часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозой период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста – 34 часов. Линейность Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек, печени В ходе фармакокинетического исследования одноразового приема препарата пациентами пожилого возраста было продемонстрировано, что у таких пациентов на 43% более высокий уровень концентрации активной антипсихотической фракции, на 38% более длительный период полувыведения и на 30% снижен клиренс активной антипсихотической фракции. У взрослых пациентов с нарушением функции почек значение клиренса активной фракции составляло около 48% от такового у взрослых без нарушений функции почек. У взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек значение клиренса составило около 31% от такого у взрослых без нарушений функции почек. Период полувыведения активной фракции составлял 16,7 часа у молодых взрослых пациентов, 24,9 часа у взрослых с умеренными нарушениями функции почек (или дольше ~1,5 раза за такой у молодых взрослых пациентов) и 28,8 часа у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (или дольше в ~1,7 раза таковой у молодых взрослых пациентов). У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдался нормальный уровень концентрации рисперидона в плазме крови, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено на 37,1%. После перорального применения значения клиренса и периода полувыведения рисперидона и активной антипсихотической фракции у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не отличались от таких у молодых здоровых добровольцев. Дети Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых. Пол, расовая принадлежность и курение Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A X08.

Фармакодинамические взаимодействия. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, например с антиаритмическими препаратами (хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеноном, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами ном) , некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или средствами, которые угнетают печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является ориентировочным и не полным. Средства центрального действия и алкоголь Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и с бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Леводопа и агонисты допамина Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов. Лекарственные средства с гипотензивным эффектом В постмаркетинговый период наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств. Психостимуляторы Применение рисперидона в сочетании с психостимуляторами (например, с метилфенидатом) может привести к появлению экстрапирамидных симптомов после корректировки дозы одного или обоих препаратов (см. раздел «Особенности применения»). Палиперидон Одновременное применение перорального рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции. Фармакокинетические взаимодействия Пища не влияет на абсорбцию рисперидона. Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени с участием CYРЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Мотивирующие активность CYP2D6 вещества или мощные ингибиторы или индукторы активности CYРЗА4 и/или P-gp могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Мощные ингибиторы CYP2D6 При одновременном применении рисперидона с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше концентрации активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут оказывать влияние на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения, а также при отмене применения пароксетина, хинидина или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен просмотреть дозу рисперидона. Ингибиторы CYРЗА4 и P-gp Одновременное применение рисперидона с мощными ингибиторами CYРЗА4 и/или Р-gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также при отмене итраконазола или других мощных ингибиторов CYРЗА4 и/или Р-gp врач должен просмотреть дозу рисперидона. Индукторы CYРЗА4 и P-gp Одновременное применение рисперидона с мощными индукторами CYРЗА4 и/или Р-gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также при отмене карбамазепина или других сильных индукторов CYРЗА4/Р-gp врач должен просмотреть дозу рисперидона. Эффект применения индукторов CYРЗА4 зависит от времени, максимальное влияние может быть достигнуто по меньшей мере через 2 недели после начала лечения. Соответственно, после прекращения применения индукция CYРЗА4 может длиться не менее 2 недель. Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками крови При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией по медицинскому применению относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы. Дети Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты применяться к детям. Одновременное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном у детей не влияло на фармакокинетику и эффективность рисперидона. Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона Антибактериальные лекарственные средства Эритромицин, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-gp, не изменяют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Рифампицин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-gp снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Ингибиторы холинэстеразы Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYРЗА4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Противоэпилептические лекарственные средства Карбамазепин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-gp, показал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, также индукторами печеночных ферментов CYРЗА4 и Р-gp. Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона и не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Маловероятно, что это взаимодействие может повлиять на клинически значимый эффект. Противогрибковые лекарственные средства Итраконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-gp, в дозе 200 мг/сут повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70% при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг/сут. Кетоконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-gp, в дозе 200 мг/сут повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Антипсихотические лекарственные средства Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Противовирусные лекарственные средства Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют; поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYРЗА4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Бета-блокаторы Некоторые бета-адренорецепторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Блокаторы кальциевых каналов Верапамил, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-gp повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови. Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта Антагонисты Н2 - рецепторов: циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYРЗА4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность активной антипсихотической фракции. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) и трициклические антидепрессанты Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше концентрации активной антипсихотической фракции. Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг/сут) меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции. Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию. Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6 и флувоксамин, слабый ингибитор CYРЗА4 в дозах до 100 мг/сут не вызывают клинически важных изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающие 100 мг/сут, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Воздействие рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств Противоэпилептические лекарственные средства Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата. Антипсихотические лекарственные средства Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYРЗА4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активный метаболит дегидроарипипразола. Гликозиды наперстянки Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина. Литий Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику лития. Одновременное применение рисперидона с фуросемидом См. раздел См. раздел «Особенности применения» по повышению летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

действующее вещество: рисперидон (risperidone); 1 мл раствора содержит рисперидона 1 мг; другие составляющие: кислота винная, кислота бензойная (E 210), натрия гидроксид, вода очищенная.

Лечение шизофрении; лечение маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах; кратковременное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения »); симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет и подростков с умственным развитием ниже средней или умственной отсталостью, диагностированной по критериям DSM-IV, у которых тяжесть агрессивного или иного деструктивного поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно являться неотъемлемой частью комплексной программы лечения, включающей психологическую поддержку и воспитательные мероприятия. Рекомендуется, чтобы Росемид назначал специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врач, имеющий опыт лечения поведенческих нарушений у детей и подростков.

Повышенная чувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата. Деменция и симптомы заболевания Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки). Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции, по меньшей мере, два из таких симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Дозировка Шизофрения Взрослые Росемид можно назначать один или два раза в сутки . Начинать прием следует с 2 мг/сут, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4–6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная и поддерживающая доза. Дозы, превышающие 10 мг рисперидона в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз свыше 16 мг/сут не изучалась. Пациенты пожилого возраста (65 лет). Рекомендуемая начальная доза – по 0,5 мг два раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Дети. Не рекомендуется применять препарат детям (до 18 лет). Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах Кратковременная терапия выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг два раза в день. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг два раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная дозировка составляет 1 мг дважды в сутки. Росемид не следует применять дольше 6 недель пациентам с выраженной агрессией при болезни Альцгеймера . Как и при других видах симптоматического лечения, применение Росемида необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии. Симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения Дети и подростки от 5 до 18 лет Пациенты с массой тела ≥50 кг Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в день не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в день. Пациенты с массой тела < 50 кг Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в день не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, применение Росемида необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии. Дети. Применять препарат не рекомендовано детям до 5 лет. Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у здоровых почек. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается. Независимо от показания этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть медленнее. Росемид следует применять с осторожностью этой категории пациентов . Способ применения Росемид предназначен для перорального применения. Прием пищи не влияет на всасывание Росемид ® . В конце лечения рекомендуется постепенно отменять лекарственное средство. После внезапного прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов наблюдались единичные случаи острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу (см. «Побочные реакции»). Также могут быть рецидивы психотических симптомов, и сообщалось о случаях возникновения самопроизвольных движений (как, например, акатизия, дистония и дискинезия). Переход из терапии другими антипсихотическими средствами. Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Росемид рекомендуется постепенно прекратить предварительную терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме депо, лечение препаратом Росемид рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. Росемид ® раствор несовместим с большинством видов чая, включая черный чай Метод применения раствора орального Дозировку осуществляют с помощью прилагаемого в упаковке шприца-дозатора. Открыть флакон (рис. 1). При первом использовании вставьте адаптер (переходник) для шприца в шейку флакона (рис. 2). Вставить шприц в адаптер (рис. 3). Перевернуть флакон дном вверх (рис. 4). Набрать в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз (рис. 5а). Удалить пузырьки воздуха путём нажатия на поршень (рис. 5b). Наполнить шприц раствором, потянув поршень в деление, соответствующее необходимому количеству раствора в миллилитрах (мл), назначенном врачом (рис. 5с). Перевернуть флакон дном вниз (рис. 6а). Вынуть шприц из переходника (рис. 6b). Ввести содержимое шприца в стакан с водой, нажав поршень до упора (рис. 7). При необходимости для достижения необходимой дозы (см. таблицу 2) повторить действия, изображенные на рисунках 3–7. Выпить полностью содержимое стакана. Закрыть флакон пластиковым колпачком (адаптер для шприца остается на месте). Промыть шприц (в разобранном виде) водой. Соответствие доз лекарственного средства Росемид в миллиграммах (мг) и миллилитрах (мл) Рекомендуемая доза, мг Рекомендуемая доза, мл 0,25 0,25 0,5 0,5 0,75 0,75 1,0 1,0 Дети. Рисперидон применяют для лечения выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет.

Частыми побочными реакциями (частота ≥ 10 %) являются паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми побочными реакциями. Приведенные ниже побочные реакции включают те, о которых сообщалось во время клинических испытаний и в постмаркетинговый период. Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частота недоступна из доступных данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести. Инфекции и инвазии Часто пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп Нечасто инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит Редко инфекция Со стороны крови и лимфатической системы Нечасто нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов Редко агранулоцитоз с Со стороны иммунной системы Нечасто гиперчувствительность Редко анафилактическая реакция с Со стороны эндокринной системы Часто гиперпролактинемия а Редко нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче Со стороны метаболизма и пищеварения Часто увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита Нечасто сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина Редко водная интоксикация с , гипогликемия, гиперинсулинемия с , повышение уровня триглицеридов в крови Очень редко диабетический кетоацидоз Со стороны психики Очень часто бессонница d Часто расстройства сна, ажитация, депрессия, тревога Нечасто мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные ужасы Редко кататония, сомнамбулизм, расстройства питания, связанные со сном, притупленный аффект, аноргазмия Со стороны нервной системы Очень часто седация/сонливость, паркинсонизм d , головная боль Часто акатизия d , дистония d , головокружение, дискинезия d , тремор Нечасто поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, подавленный уровень сознания, судороги d , синкопе, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушения координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипе Редко злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмическое покачивание головы Со стороны органов зрения Часто размытость зрения, конъюнктивит Нечасто светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезоотделения, покраснение глаз Редко глаукома, нарушение движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки Со стороны органов слуха Нечасто вертиго, тинит, боль в ушах Со стороны сердечной деятельности Часто тахикардия Нечасто фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, брадикардия, отклонение на электрокардиограмме, сердцебиение Редко синусовая аритмия Неизвестно синдром постуральной ортостатической тахикардии Со стороны сосудистой системы Часто артериальная гипертензия Нечасто гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы Редко легочная эмболия, тромбоз вен Со стороны дыхательной системы Часто диспноэ, фаринголарингеальная боль, кашель, эпистаксис, заложенность носа Нечасто аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, расстройства дыхания Редко синдром ночного апноэ, гипервентиляция Со стороны пищеварительной системы Часто боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль Нечасто недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота Редко панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отек языка, хейлит Очень редко кишечная непроходимость Со стороны гепатобилиарной системы Нечасто повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамил-трансферазы, повышение уровня печеночных ферментов Редко желтуха Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто сыпь, эритема Нечасто крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждение кожи Редко медикаментозная сыпь, перхоть Очень редко ангионевротический отек Неизвестно Синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз с Со стороны костно-мышечной системы Часто мышечные спазмы , мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия Нечасто повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов , мышечная слабость, боль в шее Редко рабдомиолиз Со стороны мочевыделительной системы Часто недержание мочи Нечасто полакиурия, задержка мочи, дизурия Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния Очень редко синдром отмены препарата у новорожденных с Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла d , гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, влагалищные выделения Редко приапизм с , задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделение из молочных желез Общие расстройства Часто отек d , лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль Нечасто отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт Редко гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнение с Повреждения и отравления Часто падение Нечасто боль после хирургических вмешательств a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройствам менструального цикла, аменорее, ановуляции, галакторее, нарушению способности к зачатию, снижению либидо, эректильной дисфункции. b Во время плацебоконтролированных исследований сообщалось о сахарном диабете у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составила 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон. c Не отмечалось в клинических исследованиях рисперидона, однако было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения. d Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, масковидное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц паркинсоническая походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз, миоклон. Дистония включает дистонию, гипертонию, кривошию, самопроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в участке лица), ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, пистолет. Включен больший список симптомов, не обязательно имеющих экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают в себя большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают в себя: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек. Побочные реакции палиперидона Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобны. В дополнение к указанным выше побочным реакциям, при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисперидона. Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам Удлинение интервала QT Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговый период сообщалось о продлении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочных реакциях со стороны сердца, удлиняющих интервал QT, таких как вентрикулярная аритмия, фибрилляция желудочков, вентрикулярная тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание/мерцание. Венозная тромбоэмболия На фоне применения антипсихотических средств зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен. Увеличение массы тела Сравнение количества пациентов, применявших рисперидон, и пациентов, применявших плацебо и имеющих увеличение массы тела на 7% в плацебоконтролированных исследованиях продолжительностью от 6 до 8 недель, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличения массы тела в группе пациентов, принимавших рисперидон ( 18%), по сравнению с таковой у пациентов, применявших плацебо (9%). В ходе 3-недельных плацебоконтролированных исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥ 7% была сравнима с таковой в группе, принимавшей рисперидон (2,5%), и в группе, принимавшей плацебо (2,4%) ), и была несколько выше в группе активного контроля (3,5%). В популяции детей с нарушениями поведения в течение длительных исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5–12 лет – от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, в то время как ребята набирают в среднем 5 кг в год. Дополнительная информация об особых категориях пациентов Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей, чем у взрослых частотой, описаны ниже. Пациенты пожилого возраста с деменцией Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства – побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5% соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и по меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель. Дети В целом ожидаемые побочные реакции у детей схожи с взрослыми относительно частоты возникновения, типа и степени тяжести. Побочные реакции, наблюдавшиеся у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой ≥ 5% и с по меньшей мере вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей , заложенность носа, боли в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост изучены недостаточно (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности и заявителю через форму обратной связи на вебсайте: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Симптомы. Наблюдаемые признаки и симптомы передозировки – это известные побочные реакции препарата, проявляющиеся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о продлении интервала QT и судороги. Сообщалось о трепете/мерцании, ассоциированном с передозировкой рисперидона в комбинации с пароксетином. При острой передозировке следует рассмотреть возможность приема нескольких лекарственных средств. Лечение. Необходимо обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть назначение активированного угля вместе с слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Поэтому следует принимать соответствующие поддерживающие меры. При острой передозировке следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. При развитии острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Хранить при температуре выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.