Пецеф табл. п/о 200 мг № 10

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Цефподоксима проксетил является бета-лактамным антибиотиком, который относится к пероральным цефалоспоринам третьего поколения и является неактивной формой цефподоксима. После перорального применения он абсорбируется в кишечнике, где быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в цефподоксим, затем системно абсорбируется.

Механизм действия цефподоксима основан на угнетении синтеза клеточных стенок бактерий. Цефподоксим устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Цефподоксим, как было показано, обладает в условиях in vitro бактерицидной активностью против многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Он очень активен против грамположительных микроорганизмов:

• Streptococcus pneumoniae

• Стрептококки группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G

• Другие стрептококки (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius)

• Corynebacterium diphtheriae

Он очень активен против грамотрицательных микроорганизмов:

• Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)

• Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)

• Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы)

• Neisseria meningitidis

• Neisseria gonorrhoeae

• Escherichia coli

• Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca)

• Proteus mirabilis

Он умеренно активен в отношении чувствительных к действию метициллина стафилококков, штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназы (S. aureus и S. epidermidis).

Кроме того, как и в отношении других цефалоспоринов, такие микроорганизмы устойчивы к действию цефподоксима: энтерококки, устойчивые к действию метициллина стафилококки (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas aeruginosa. Bacteroides fragilis и родственные виды.

Как и в случае применения других антибиотиков, всякий раз, когда это возможно, чувствительность нужно подтверждать путем тестирования в условиях in vitro.

Абсорбция.

Абсорбция цефподоксима проксетила, принятого перорально натощак в форме таблетки, соответствующей 100 мг цефподоксима, составляет 40°С. 50%. Она увеличивается с приемом пищевых продуктов, поэтому рекомендуется использовать препарат во время еды.

Цефподоксима проксетил абсорбируется в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим.

Распределение.

Концентрация в плазме крови.

После перорального разового приема дозы 100 мг максимальная концентрация цефподоксима в плазме крови (C_max) составляет 1 ndash; 1,2 мг/л. После разового приема дозы 200 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 ndash; 2,5 мг/л. В обоих случаях (100 или 200 мг) C_max достигается (T_max) за 2 ndash; 3 часа.

Остаточные концентрации через 12 часов после приема 100 мг и 200 мг составляют соответственно 0,08 мг/л и 0,18 мг/л.

После приема в течение 14,5 дня дозы 100 ndash; 200 мг дважды в сутки фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови не изменяются, что означает отсутствие накопления действующего вещества.

Объем распределения цефподоксима составляет 30 – 35 л у молодых здоровых добровольцев

(0,43 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови

Уровень связывания цефподоксима составляет 40%, в основном с альбумином. Такая связка не имеет характера насыщенности.

Проникновение в ткани и жидкости

Цефподоксим хорошо проникает в паренхиму легких, слизистую бронхов, плевральную жидкость, миндалины и межклеточную жидкость.

Через 4 –7 часов после разового приема 100 мг концентрация в миндалинах составляет 0,24 ndash; 0,1 мкг/г (20–25% концентрации в плазме крови).

После разового приема 200 мг цефподоксима концентрация в межклеточной жидкости составляет 1,5 ndash; 2,0 мг/л (80% концентрации в плазме крови).

Через 3 - 12 часов после разового приема 200 мг цефподоксима концентрация в легких составляет 0,6 ndash; 0,2 мкг/ч; в плевре ˗ 0,6 – 0,8 мг/л.

В слизистой бронхов через 1– 4 часа после приема 200 мг концентрация цефподоксима составляет около 1 мкг/г (40 – 45% концентрации в плазме крови).

Измеренные концентрации превышают минимальную угнетающую концентрацию для чувствительных организмов.

Биотрансформация и вывод.

После абсорбции главным метаболитом является цефподоксим, выделяемый вследствие гидролиза цефподоксима проксетила.

Цефподоксим очень мало метаболизируется.

После абсорбции цефподоксима проксетила 80% высвобожденного цефподоксима выводится в неизмененной форме с мочой.

Период полувыведения цефподоксима в среднем составляет 2,4 часа.

Пациенты группы риска.

Фармакокинетические параметры цефподоксима очень мало изменяются у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Однако слабое повышение максимальной концентрации в сыворотке крови и периода полувыведения не требует снижения дозы для таких пациентов, за исключением лиц, у которых почечный клиренс менее 40 мл/мин.

В случае почечной недостаточности, когда клиренс креатинина менее 40 мл/мин, увеличение периода полувыведения из плазмы крови и максимальной концентрации в плазме крови требует снижения дозы наполовину и приема препарата 1 раз в день.

В случае печеночной недостаточности наблюдаемые незначительные кинетические изменения не требуют особой коррекции дозировки.

Антибактериальные средства для системного применения. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D13.

Исследования показали, что биодоступность препарата уменьшается примерно на 30%, когда цефподоксим применяют с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или ингибируют секрецию кислоты. Таким образом, такие препараты, как антациды минерального типа и H₂-блокаторы, например ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудочного сока, следует принимать через 2-3 часа после применения цефподоксима.

H₂-антагонисты гистамина и антациды снижают биодоступность цефподоксима.

Повышение уровня рН желудка: анти-Н₂ (ранитидин) и антикислоты (гидроксид алюминия, бикарбонат натрия) приводят к снижению биологической эффективности.

Снижение уровня рН желудка (пентагастрин) увеличивает биологическую эффективность. Клинические последствия остаются невыясненными.

Одновременное применение с пробенецидом уменьшает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины потенциально повышают антикоагулянтный эффект кумаринов и снижают контрацептивный эффект эстрогенов. Рекомендуется регулярно контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после одновременного применения цефподоксима с пероральным антикоагулянтом. Ложноположительные результаты реакции на глюкозу в моче возможны при использовании раствора Бенедикта или Фелинга или тест-таблеток сульфата меди, но не при проведении ферментативных реакций в присутствии глюкозооксидазы.

Сообщалось о многочисленных случаях усиления действия пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотики. Четко выраженный инфекционный или воспалительный процесс, возраст и общее состояние пациента оказываются факторами риска возникновения такого действия.

Независимо от характера пищи биологическая эффективность цефподоксима повышается, если препарат принимают во время еды.

Действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит цефподоксима проксетила эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон (тип Б), лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Opadry White 03H58900 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль).

Во время лечения цефподоксимом сообщалось о случаях головокружения, что может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Клинические данные о влиянии цефподоксима проксетила на беременность отсутствуют. Принимая во внимание ожидаемую пользу, применение цефподоксима во время беременности может рассматриваться несмотря на недостаточные клинические данные и данные исследований на животных. Следует с осторожностью назначать препарат беременным при необходимости.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямого или опосредованного негативного действия препарата на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие.

Цефподоксим проникает в грудное молоко человека, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью на период лечения.

На сегодняшний день отсутствует информация о применении препарата детям.

Лечение у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, такими как:

· тонзиллиты;

· острые синуситы;

· острые бронхиты;

· обострение хронических бронхитов;

· бактериальные пневмонии.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму или другим препаратам группы цефалоспоринов или к любому из вспомогательных веществ.

Немедленные и/или тяжелые реакции повышенной чувствительности (анафилаксии) на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взрослым препарат применяют перорально 2 раза в сутки с интервалом 12 часов во время еды.

Острый бактериальный синусит: 2 таблетки по 200 мг/сут: по 1 таблетке (200 мг) утром и вечером. При острых максилярных синуситах эффективно применение препарата в течение 5 дней.

Тонзиллиты: по 100 мг 2 раза в сутки.

Острый бронхит: по 200 мг 2 раза в день.

Обострение хронических бронхитов: по 200 мг 2 раза в день.

Бактериальная пневмония: по 200 мг 2 раза в день.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы цефподоксима не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Если клиренс креатинина ниже 40 мл/мин, дневную дозу уменьшают наполовину и принимают 1 раз в день.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина.

40 мл/мин./1,73м³ не требуется. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, то дозу необходимо корректировать соответствующим образом (см. таблицу ниже).

1 - Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Особенности применения

До начала лечения необходимо проверить наличие в анамнезе пациента тяжелых реакций повышенной чувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных антибиотиков. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности.

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефподоксимом следует немедленно прекратить и приступить к проведению соответствующих неотложных мероприятий.

При тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим всегда следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечного заболевания, особенно колита.

О случаях развития колита, связанного с применением антибактериального препарата, и псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибиотиков, включая цефподоксим; по степени тяжести эти состояния могут варьироваться от легкого до угрожающего жизни. Это важно принять во внимание, если у пациентов во время или после применения цефподоксима развивается диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения цефподоксимом и назначении специфического лечения против Clostridium difficile. Лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, назначать не следует.

Как и в случае применения других бета-лактамных антибиотиков, могут развиться нейтропения и реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится более 10 дней, то рекомендуется контролировать показатели системы крови; при обнаружении нейтропении лечение прекращают.

Цефалоспорины могут поглощаться поверхностью мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может привести к положительному тесту Кумбса и очень редко - к развитию гемолитической анемии. Перекрестная реактивность на пенициллин может наблюдаться при развитии такой реакции.

Нарушения функции почек были отмечены при лечении цефалоспориновыми антибиотиками, в частности, в сочетании с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и/или диуретики. В этих случаях рекомендуется контролировать функцию почек.

Как и в отношении других антибиотиков широкого спектра, длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в результате чего может потребоваться прекратить лечение.

При любых проявлениях аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Прием цефалоспорина требует предварительного обследования, у 5 - 10% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорин.

Применять цефалоспорины следует с чрезвычайной осторожностью пациентам с чувствительностью к пенициллину: необходимо суровое медицинское наблюдение с момента первого применения.

Применение цефалоспоринов категорически запрещается при наличии в анамнезе аллергии на цефалоспорины немедленного типа. В случае подозрения на такую ​​аллергию при первом приеме препарата обязательно присутствие врача с целью лечения возможной анафилактической реакции.

Реакции повышенной чувствительности (анафилаксии), наблюдаемые в связи с этими двумя типами бета-лактамов, могут быть серьезными и иногда летальными.

Приступ диареи может быть симптомом псевдомембранозного колита, диагностика которого происходит с помощью колоноскопии. Такой случай редко встречающегося при применении цефалоспоринов псевдомембранозного колита требует немедленного прекращения лечения и начала соответствующей специфической терапии антибиотиками (ванкомицин). В таком случае необходимо полностью избегать приема продуктов, способствующих копростазу.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому оно противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, синдромом пониженного поглощения глюкозы и галактозы или дефицитом лактазы.

Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклины) снижают эффективность цефподоксима.

Главным образом наблюдались расстройства пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе. Общие нарушения: астения, утомляемость, недомогание.

Также сообщалось о нескольких редких случаях таких побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: как и в случае применения других антибиотиков широкого спектра, сообщалось о редких случаях энтероколита с геморрагической диареей, а также о редких случаях псевдомембранозного колита, метеоризм, острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное временное повышение трансаминаз, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочных фосфатаз, повышение билирубина, острый гепатит.

Со стороны кожи: аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, различные сыпи, локализованная пузырчатая сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, эритема.

Со стороны нервной системы: головные боли, ощущение головокружения, парестезии.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: слабое повышение мочевины крови и креатининемия, ОПН.

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и гипереозинофилия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, нейтропения, лейкоцитоз.

Со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах.

При передозировке цефподоксима показана поддерживающая и симптоматическая терапия.

В случае передозировки, в частности у пациентов с почечной недостаточностью, может развиться энцефалопатия обратного действия. Специфический антидот неизвестен.

Сохранять при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Антибиотик для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.