Нитроглицерин таблетки по 0,5 мг, 40 шт.- Микрохим

По 40 таблеток в банках с маркировкой на украинском языке.

Таблетки сублингвальные.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечных оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3ь5'-монофосфата (цГМФ), что является медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральное угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенную симпатомиметической действие на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена ​​нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция циклического аденозинмонофосфата (АМФ) в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузку на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий - к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге облегчает работу сердца и улучшает коронарное кровообращение.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Снижаются конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что делает назначения нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

При сублингвальному применении эффект развивается через 0,5-2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови - 2,3 мкг/л, через 8 минут - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируется в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S-редуктазы, метаболизируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты нитроглицерина главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения - 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов - 4 часа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D A02.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см. Раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, β-адреноблокаторами, прокаинамид , хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила) - противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступность препарата.
Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).
При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. α-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, чрезмерная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерина.

действующее вещество: glyceryl trinitrate;
1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; сахар; кросповидон; магния стеарат.

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Применение нитроглицерина в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Опыта применения препарата у детей нет, поэтому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.

Купирования и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательных компонентов лекарственного средства; церебральная ишемия, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы -5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила), повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, аортальный стеноз, состояния , сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит).

Применять взрослым.
Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровнем артериального давления.
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза - 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза. Поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.
В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!
Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированным нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, «нитратный» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.
Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушение дыхания, слабость.
Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.
Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. Ст.) С ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.

Нитроглицерин таблетки - средство применяемыое в кардиологии