Налбуфин р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 2 мл, в пачке с перегородками

По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері з плівки, 1 або 2 блістери у пачці. По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул у пачці з картону з картонними перегородками.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин, практично вільний від частинок.

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану. Код АТХ N02А F02.

Бензодіазепіни та інші препарати, що пригнічують ЦНС Одночасне застосування налбуфіну гідрохлориду з бензодіазепінами або іншими препаратами, що пригнічують ЦНС (алкоголь, седативні/снодійні засоби, анксіолітики, транквілізатори, міорелаксанти, анестетики, антипсихотичні препарати та інші опіоїди) збільшує ризик пригнічення дихання, глибокої седації, коми та смерті. Необхідно з обережністю застосовувати супутньо ці препарати пацієнтам, яким альтернативні варіанти лікування не підходять. Слід обмежити дозування і застосовувати препарат протягом якомога коротшого періоду. Необхідно уважно стежити за пацієнтами на предмет ознак пригнічення дихання та седації. Серотонінергічні препарати Одночасне застосування опіоїдів з іншими лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну нейротрансміттерну систему, а саме: селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА), триптани, антагоністи рецепторів 5-НТ3, що впливають на систему нейротрансмітерів серотоніну (наприклад, міртазапін, тразодон, трамадол), деякі міорелаксанти (циклобензаприн, метаксалон) та інгібітори моноаміноксидази (МАО) (призначені для лікування психічних порушень, а також інші, такі як лінезолід та внутрішньовенний метиленовий синій), — призводило до розвитку серотонінового синдрому. Якщо одночасне застосування таких препаратів виправдане, необхідно проводити постійне спостереження за пацієнтами, особливо на початку терапії, та коригування дози. У разі підозри на серотоніновий синдром слід припинити застосування налбуфіну гідрохлориду. Міорелаксанти Налбуфіну гідрохлорид може посилювати нервово-м’язову блокаду міорелаксантів і підвищувати ступінь пригнічення дихання. Потрібно спостерігати за пацієнтами на предмет наявності ознак пригнічення дихання і у разі необхідності зменшити дозу налбуфіну гідрохлориду та/або міорелаксанта. Діуретики Опіоїди можуть знижувати ефективність діуретиків, провокуючи викид антидіуретичного гормону. Потрібно спостерігати за пацієнтами на предмет наявності ознак зменшення діурезу та/або впливу на артеріальний тиск і при необхідності збільшити дозу діуретика. Антихолінергічні препарати При одночасному прийомі антихолінергічних препаратів збільшується ризик затримки сечі та/або виникнення серйозного запору, що може призвести до паралітичного кишкового захворювання. У разі одночасного застосування налбуфіну гідрохлориду з антихолінергічними препаратами необхідно спостерігати за пацієнтами на предмет наявності ознак затримки сечі або зниження моторики шлунка. Інгібітори МАО Взаємодія інгібіторів MAO (наприклад, фенелзин, транілципромін, лінезолід) з опіоїдами може проявлятися як серотоніновим синдромом, так і опіоїдною токсичністю (наприклад, пригнічення дихання, кома). Застосування налбуфіну гідрохлориду не рекомендується пацієнтам, які застосовують інгібітори МАО, а також протягом 14 днів після припинення такого лікування. У разі необхідності термінового застосування опіоїдів потрібно здійснити підбір дози, застосовуючи часте титрування малих доз для лікування болю, при цьому уважно стежити за артеріальним тиском, симптомами з боку ЦНС, диханням.

діюча речовина: nalbuphine; 1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду, у перерахунку на безводну речовину — 10 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію цитрат, лимонна кислота, моногідрат, вода для ін’єкцій.

Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів (віком до 18 років) не встановлені.

Для лікування болю достатньо сильної інтенсивності, який потребує застосування опіоїдних аналгетиків та для якого альтернативні методи лікування не підходять. Лікарський засіб може також застосовуватись як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, а також для знеболення під час переймів та пологів. Застереження Зважаючи на ризик залежності, зловживання та неправильного застосування опіоїдів, навіть у рекомендованих дозах, слід застосовувати налбуфіну гідрохлорид тільки пацієнтам, у яких альтернативні методи лікування (наприклад, неопіоїдні аналгетики): не переносилися або не можуть переноситися; не забезпечили адекватну аналгезію або не можуть забезпечити адекватну аналгезію.

Лікарський засіб протипоказаний для застосування пацієнтам із: пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС, підвищеним внутрішньочерепним тиском, травмою голови, гострим алкогольним отруєнням, алкогольним психозом, явним порушенням функції печінки та нирок; гострою або тяжкою бронхіальною астмою при відсутності відповідного спостереження або реанімаційного обладнання; відомою або підозрюваною кишковою непрохідністю, у тому числі з паралітичною кишковою непрохідністю; підвищеною чутливістю до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Не рекомендовано: комбіноване застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків; застосування препарату без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

Налбуфін призначають для внутрішньовенного, внутрішньом’язового та підшкірного введення. Дозування для кожного пацієнта має бути індивідуальне, з урахуванням серйозності больового синдрому, реакції пацієнта на препарат, попереднього досвіду знеболювального лікування і факторів ризику залежності, зловживання та неправильного застосування. Потрібно уважно стежити за пацієнтами на предмет пригнічення дихання, особливо протягом перших 24–72 годин після початку терапії та після збільшення дози препарату, і відповідним чином коригувати дозування. Дозування Рекомендована разова доза для дорослих становить 10 мг налбуфіну гідрохлориду для пацієнтів з масою тіла 70 кг, що вводиться підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Разову дозу можна вводити за необхідністю кожні 3–6 годин. Дозування повинно бути скориговане залежно від тяжкості болю, фізичного стану пацієнта та враховуючи взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Для нетолерантних пацієнтів рекомендована максимальна разова доза складає 20 мг. Максимальна добова доза складає 160 мг. При застосуванні лікарського засобу Налбуфін як допоміжного засобу для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення. Початкові дози налбуфіну гідрохлориду варіюються від 0,3 до 3 мг/кг внутрішньовенно впродовж 10–15 хвилин, підтримувальні дози — від 0,25 до 0,5 мг/кг внутрішньовенно при необхідності. Застосування налбуфіну гідрохлориду може супроводжуватися пригніченням дихання, яке можна усунути за допомогою антагоніста опіоїдів налоксону гідрохлориду. При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово. З обережністю призначають лікарський засіб пацієнтам літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. У такому разі слід розпочинати застосування з мінімальних ефективних доз у зв’язку з більш частим виникненням побічних реакцій. Титрування та підтримання терапії Титрування лікарського засобу Налбуфін рекомендується шляхом підбору індивідуальної дози, що забезпечує адекватний аналгетичний ефект та мінімальні побічні реакції. Необхідно постійно контролювати стан пацієнтів, які отримують налбуфіну гідрохлорид, з метою оцінки інтенсивності болю та відносної частоти побічних реакцій, а також з метою моніторингу розвитку залежності, зловживання або неправильного застосування. Важливе часте спілкування між лікарем, іншими медичними співробітниками, пацієнтом та особою, яка здійснює догляд, в період зміни потреби у дозі аналгетика, включаючи початкове титрування. Якщо після стабілізації дози інтенсивність болю збільшується, необхідно визначити джерело болю, перш ніж збільшувати дозу налбуфіну гідрохлориду. Якщо спостерігаються несприятливі побічні реакції, пов'язані з опіоїдами, потрібно розглянути можливість зниження дози. Необхідно відкоригувати дозування з метою отримання відповідного співвідношення між лікуванням болю та побічними ефектами, пов’язаними з опіоїдами. Припинення застосування лікарського засобу Налбуфін Якщо пацієнт, який регулярно застосовує налбуфіну гідрохлорид і, можливо, має фізичну залежність, більше не потребує терапії налбуфіну гідрохлоридом, рекомендується поступово зменшувати дозу препарату на 25–50% кожні 2–4 дні, уважно контролювати стан пацієнта на предмет синдрому відміни. При появі симптомів необхідно спочатку збільшити дозу до попереднього рівня, а потім поступово зменшувати її шляхом збільшення інтервалу між введеннями або шляхом зменшення величини дози, або і те й інше. Не слід раптово припиняти застосування лікарського засобу Налбуфін пацієнтам з фізичною залежністю (див. розділ «Особливості застосування»).

Найчастішими побічними реакціями були седація та сонливість. Рідше зустрічалися такі реакції: підвищена пітливість/липкість шкіри, нудота/блювання, запаморочення/вертиго, сухість у роті і головний біль. З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття. З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз. З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі, гіркий присмак у роті, диспепсія. З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів. З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні та інші серйозні реакції гіперчутливості, які можуть вимагати негайного підтримувального медичного лікування. Ці реакції можуть включати шок, респіраторний дистрес-синдром, зупинку дихання, брадикардію, зупинку серця, гіпотензію, набряк гортані. Деякі з цих алергічних реакцій можуть бути небезпечними для життя. Інші повідомлення про реакції алергічного типу включають стридор, бронхоспазм, хрипи, набряки, висипання, свербіж, нудоту, блювання, підвищену пітливість, слабкість та тремтіння. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: пригнічення дихання, задишка, астма. З боку нервової системи: почуття щастя, ворожість, незвичайні сни, слабкість, відчуття тяжкості, оніміння, поколювання, запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску. Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія, відчуття нереальності. Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і при застосуванні інших похідних морфіну. Виявлено, що частота виникнення психотоміметичних ефектів, таких як відчуття нереальності, деперсоналізація, марення, дисфорія і галюцинації, менша, ніж у пентазоцину. З боку нирок та сечовивідних шляхів: антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції, аменорея або безпліддя. Під час застосування препарату в акушерській практиці — пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції. З боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж. Загальні порушення і реакції у місці введення препарату: утруднення мови, часте сечовипускання, помутніння зору, гіперемія та відчуття жару, локальний біль, набряк, почервоніння, печіння, припливи, підвищена пітливість. Під час застосування лікарського засобу в акушерській практиці — пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції. Досвід післяреєстраційного застосування Нижченаведені побічні реакції були виявлені під час застосування налбуфіну гідрохлориду після виходу препарату на ринок. Оскільки про ці реакції повідомляється на добровільній основі і вони виявляються у популяції невідомого розміру, не завжди можливо достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із впливом лікарського засобу. Біль у животі, гіпертермія, пригнічення або втрата свідомості, сонливість, тремор, неспокій, набряк легень, збудження, судоми і реакції у місці введення, такі як біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття жару. Зафіксовано летальні випадки від тяжких алергічних реакцій при застосуванні налбуфіну гідрохлориду. Повідомлялося про смерть плода при застосуванні налбуфіну гідрохлориду матерям під час переймів та пологів. Серотоніновий синдром Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану, при одночасному застосуванні опіоїдів із серотонінергічними препаратами. Наднирковозалозна недостатність Повідомлялося про випадки наднирковозалозної недостатності при застосуванні опіоїдів, частіше — після застосування більше 1 місяця. Повідомлення про підозрювані небажані реакції Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу мають велике значення. Це дає змогу вести моніторинг співвідношення користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Спеціалісти галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через державну систему фармаконагляду.

При передозуванні виникають пригнічення дихання, періодичне дихання Чейна — Стокса; сонливість, дисфорія, зміна свідомості аж до коми; блідість шкіри, гіпотермія, міоз; зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність; судоми; рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності. Гостре передозування при одночасному застосуванні налбуфіну гідрохлориду з іншими опіоїдами або препаратами, що пригнічують ЦНС, може проявлятися пригніченням дихання, сонливістю, що прогресує до ступору чи коми, слабкістю скелетних м’язів, холодною і липкою шкірою, звуженням зіниць, іноді може бути набряк легень, брадикардія, артеріальна гіпотензія, часткова або повна обструкція дихальних шляхів, нетипове хропіння та летальний кінець. У випадках передозування при гіпоксії може спостерігатися виражений мідріаз. Лікування. У разі передозування пріоритетами є відновлення прохідності дихальних шляхів із застосуванням, при необхідності, допоміжної або контрольованої вентиляції. Можливе застосування інших підтримувальних заходів (включаючи кисень та вазопресорні препарати) при лікуванні циркуляторного шоку та набряку легень. При зупинці серця або аритмії необхідне застосування передових методів життєзабезпечення. Антагоністи опіоїдів, налоксон або налмефен є специфічними протиотрутами від пригнічення дихання, викликаного передозуванням опіоїдів. У разі клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу, викликаних передозуванням налбуфіну гідрохлориду, необхідно вводити антагоніст опіоїдів. Антагоністи опіоїдів не слід призначати при відсутності клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу, викликаного передозуванням налбуфіну гідрохлориду. Оскільки очікується, що тривалість відміни опіоїдів буде менша, ніж тривалість дії налбуфіну гідрохлориду, необхідно ретельно контролювати стан пацієнта до повного відновлення дихання. Якщо відповідь на опіоїдний антагоніст є субоптимальною або носить короткочасний характер, потрібно вводити додатковий антагоніст відповідно до інструкції із застосування лікарського засобу. У людини, фізично залежної від опіоїдів, введення рекомендованої звичайної дози антагоніста прискорить гострий синдром відміни. Ступінь вираженості симптомів відміни буде залежати від ступеня фізичної залежності та дози введеного антагоніста. Якщо прийнято рішення про лікування тяжкої дихальної недостатності у фізично залежного пацієнта, введення антагоніста слід починати з обережністю, шляхом титрування меншими, ніж зазвичай, дозами антагоніста.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.