Мелси р-р д/ин. 10 мг/мл фл. 1,5 мл, тм Baum Pharm

По 1,5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке в пачке из картона

Раствор для инъекций.

Краткое симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда другие пути введения мелоксикама не могут быть применены. МЕЛСИ – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевой кислоты, оказывающий противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффект. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП, включая мелоксикам: угнетение биосинтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении составляет около 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути не требуется. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг/мл и достигается за 1-6 часов. Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах 11-32%. Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелокси-кама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4-изоэнзимы играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно. Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения (t1/2) составляет 13-25 ч в зависимости от способа применения (перорального, внутримышечного или внутривенного). Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения. Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применения. Особые группы больных Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой и умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»). Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) выше и период полувыведения (t1/2) длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев (см. «Способ применения и дозы»).

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А С06.

Риски, связанные с гиперкалиемией Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут вызвать гиперкалиемию: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины. Начало гиперкалиемии может зависеть от того, связаны ли с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает в том случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе мелоксикаму. Фармакодинамические взаимодействия Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сут. Не рекомендуется сочетание с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, проходящим лечение антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). В других случаях (например, при профилактических дозах) при применении гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Тромболические и антиагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможное острую почечную недостаточность, обычно оборотную. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»). Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Как и при применении нижеперечисленных лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом). Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. При лечении следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств. Литий. Имеются данные по НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), что может достигнуть токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если необходима комбинированная терапия, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при определении дозы и при прекращении лечения мелоксикамом. Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в т. ч. пациентам с нарушением функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в том случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не подверглась сопутствующему лечению мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. выше) (см. раздел «Побочные реакции»). Пеметрекседы. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов следует тщательно контролировать, особенно при появлении миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. Для пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Следовательно, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин). Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и t1/2 снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику. Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид) Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на треть других путями, например путем пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно угнетают или метаболизируются CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикаму в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать развитие гипогликемии. Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

действующее вещество: мелоксикам; 1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг; 1 флакон (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, мелоксикам не склонен влиять или имеет незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости. Женщина, которая пытается забеременеть, или беременная в течение I и II триместра беременности должна применять мелоксикам в наименьшей рекомендуемой дозе в течение кратчайшего периода. В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск: сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение работы почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом. Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного: возможность удлинения времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов. Учитывая вышеизложенное, мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности. Период кормления грудью. Хотя конкретных данных по применению мелоксикама в период кормления грудью нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендовано женщинам, кормящим грудью.

Лекарственное средство противопоказано детям до 18 лет

Краткое симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда другие пути введения мелоксикама не могут быть применены.

III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); возраст пациента в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, ацетилсалициловая кислота (мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема кислоты или других НПВП); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП в анамнезе; активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность без применения диализа; желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови; расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путём применения); тяжелая сердечная недостаточность; лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании

Дозировка Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг в сутки. Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (то есть когда другие пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел "Особенности применения"). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение. Особые категории пациентов Пациенты пожилого возраста (см. раздел "Фармакокинетика") Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки (половина флакона емкостью 1,5 мл) (также см. раздел "Способ применения и дозы" ("Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций") и раздел "Особенности применения"). Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел "Особенности применения") Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки (половина флакона емкостью 1,5 мл). Почечная недостаточность Это лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе (см. Раздел "Противопоказания"). Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина флакона 1,5 мл). Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Печеночная недостаточность Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел "Противопоказания". Способ применения Для внутримышечного применения. Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать место инъекции (левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд. Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу. Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата (таблетки).

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда или инсульт (см. раздел «Особенности применения»). ). Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП. Большинство наблюдаемых побочных эффектов желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молота, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни. Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит. Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (см. раздел «Особенности применения»). Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции»). Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных; частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок. Психические расстройства: редко – смена настроения, ночные ужасы; частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация, бессонница. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения: редко – расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение; редко – звон в ушах. Со стороны сердца: редко – сердцебиение Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП. Со стороны сосудов: нечасто – повышение АД (см. раздел «Особенности применения»), приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; частота неизвестна – инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – желудочно-кишечная перфорация; частота неизвестна – панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит; частота неизвестна – желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна – реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применение»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови); очень редко – ОПН, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»); частота неизвестна – инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции. Общие нарушения и реакция в месте ввода: часто – отверждение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто – отек, включая отек нижних конечностей; частота неизвестна – гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательной системы: частота неизвестна – артралгия, боли в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но общепринято характерными для других соединений класса. Органическое почечное поражение, вероятно, приводит к ОПН: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживайтесь. Хранить в недоступном для детей месте.