Локрен® табл. п/о 20 мг № 28

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с линией распределения с одной стороны и гравировкой с другой.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

• кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
• отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственной симпатомиметической активности);
• слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Абсорбция. Лекарственное средство быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности – примерно 85 %, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации – через почки.

Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В05.

• 
  

  Препараты, вызывающие брадикардию.

  Брадикардия может быть обусловлена ••целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа, некоторыми антиаритмическими препаратами класса III, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, пилокарпином и антихолинестеразными препаратами.

  При применении бета-блокаторов, в том числе лекарственного средства ЛОКРЕНА в комбинации с другими лекарственными средствами, для которых известен эффект индуцирования остановки синусового узла, возможна остановка синусового узла (см. Раздел «Побочные реакции»).

  Нежелательные комбинации.

  Дилтиазем. Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения синоатриальной и AV проводимости, сердечной недостаточности. Одновременное применение с бетаксололом требует тщательного клинического и электрокардиографического мониторинга, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

  Сообщалось о повышенном риске депрессии в случае одновременного применения бета-адреноблокаторов и дилтиазема (см. Раздел «Побочные реакции»).

  Верапамил. Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения синоатриальной и AV проводимости, сердечной недостаточности. Одновременное применение с бетаксололом требует тщательного клинического и электрокардиографического мониторинга, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

  Финголимод. Одновременное применение Финголимод с бета-блокаторами может усиливать эффекты замедления сердечного ритма, что может приводить к летальному исходу. Это особенно актуально для бета-блокаторов, которые подавляют адренергические компенсаторные механизмы.

  Необходим непрерывный клинический и ЭКГ-контроль в течение 24 часов после первой дозы препарата.

  Комбинации, требующие мер при одновременном применении.

  Амиодарон. Нарушение автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

  Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

  Летучие анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций. Ингибирования бета-адренорецепторов во время оперативного вмешательства можно устранить с помощью бета-стимуляторов. Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиолога о лечении бета-блокаторами, что производится.

  Антиаритмические препараты I класса (кроме лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

  Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

  Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рименидин). Выраженное повышение артериального давления в случае внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения лечения антигипертензивными препаратами центрального действия.

  Необходим клинический контроль.

  Инсулин, производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как ощущение усиленного сердцебиения и тахикардия. Пациента следует предупредить об этом и о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

  Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением неврологических и сердечных побочных реакций (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и в случае необходимости определения концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. В случае необходимости корректируют дозу лидокаина.

  Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes». Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes». Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

  Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

  Комбинации, которые требуют особого внимания.

  Альфа-блокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

  Антигипертензивные альфа-блокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

  Нестероидные противовоспалительные препараты. Снижение антигипертензивного эффекта (индуцированное НПВП подавление вазодилатирующих простагландинов и задержка жидкости и натрия фенилбутазоном).

  Другие лекарственные средства, вызывающие брадикардию. Риск развития чрезмерной брадикардии (аддитивный эффект).

  Дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипином, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью (аддитивные негативные инотропные эффекты). Лечение бета-блокаторами также может минимизировать рефлекторную симпатичную ответ, запускается в случае чрезмерных гемодинамических эффектов.

  Дипиридамол (внутривенное применение). Повышенный антигипертензивный эффект.

  Производные нитратов / нитритов. Увеличение риска развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической гипотензии.

  Лекарственные средства, которые способствуют возникновению ортостатической гипотензии (особенно нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, альфа-блокаторы при приеме за урологическими показаниям, Имипраминовые антидепрессанты, нейролептики класса фенотиазинов, агонисты допамина и леводопа). Риск развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической гипотензии.

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг; 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Исследований влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Беременность.

В исследованиях на животных не было выявлено никаких тератогенных эффектов препарата. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а в результате контролируемых проспективных исследований нескольких бета-адреноблокаторов не было обнаружено никаких врожденных пороков развития.

Некоторые бета-адреноблокаторы могут уменьшать перфузию плаценты.

Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством, и может привести к брадикардии, респираторный дистресс и гипогликемию, но чаще всего это остаточный эффект не имеет никаких клинических последствий. Однако высокие дозы бета-блокаторов могут обусловить развитие сердечной недостаточности из-за ослабления сердечно-сосудистых компенсаторных реакций. В случае возникновения сердечной недостаточности новорожденного необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии (см. Раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких).

Применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски. Если лечение продолжается до самого рождения ребенка, рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препраты ЛокренÒ следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовалась.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.

• Артериальная гипертензия.
• Профилактика приступов стенокардии напряжения.

• Гиперчувствительность к бетаксололу или к любой другой составляющей препарата.
• Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания легких.
• Сердечная недостаточность, не контролируется лечением.
• Кардиогенный шок.
• Блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.
• Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной / типовой форме этого заболевания).
• Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).
• Брадикардия (частота сердечных сокращений <45-50 уд / мин).
• Тяжелые формы синдрома Рейно и других заболеваний периферических артерий.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Артериальная гипотензия.
• Анафилактические реакции в анамнезе.
• Метаболический ацидоз.
• Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат предназначен для перорального применения.

Обычная доза для лечения артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг один раз в сутки. Календарная упаковка, на которой обозначены дни недели, обеспечивает лучшие условия для лечения, облегчая для пациента соблюдения инструкций по приему лекарственного средства.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью.

Дозу необходимо корректировать в зависимости от состояния функции почек больного.

При КК ³ 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение со старта терапии и до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Дозирование для пациентов с печеночной недостаточностью.

Нет необходимости корректировать дозу однако в начале терапии рекомендуется клиническое наблюдение.

Особенности применения