Левоком Ретард таблетки при болезни Паркинсона, 200 мг/50 мг, 100 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной пачке.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки с насечкой, покрытые оболочкой коричнево-оранжевого цвета.

Левоком ретард является комбинацией ингибитора декарбоксилазы карбидопы и метаболического предшественника дофамина леводопы в форме таблеток пролонгированного действия на полимерной основе.

Левоком ретард особенно показан для уменьшения периода заторможенности у пациентов, ранее лечили обычной комбинацией леводопы с ингибитором декарбоксилазы и в которых наблюдались проявления дискинезии и двигательных флуктуаций.

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и в мозге декарбоксилируется к дофамина, который эффективно влияет на симптомы болезни Паркинсона. Карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому ингибирует экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Как следствие, большое количество леводопы проникает в головной мозг и превращается в дофамин. Последнее позволяет избежать приема больших доз леводопы через короткие интервалы. При этом быстрее наблюдается улучшение клинического состояния и одновременно уменьшаются желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые побочные эффекты, связанные с повышением уровня экстрацеребрального дофамина.

Фармакокинетика таблеток пролонгированного действия изучалась у пациентов с болезнью Паркинсона.

Абсорбция леводопы после применения леводопы / карбидопы 200 мг / 50 мг с медленным высвобождением продолжается более 4-6 часов. Благодаря этому колебания концентраций леводопы в плазме отмечаются в узких рамках, чем при применении таблеток леводопы / карбидопы с быстрым высвобождением.

Биодоступность леводопы из таблеток пролонгированного действия (содержащих в своем составе леводопу / карбидопу) составляет примерно 70% по сравнению с таблетками в лекарственной форме с быстрым высвобождением. Поэтому суточная доза леводопы в таблетках леводопы / карбидопы пролонгированного действия должна быть выше, чем в таблетках с быстрым высвобождением.

Среднее время достижения максимальной концентрации леводопы в плазме для таблеток пролонгированного действия 200 мг / 50 мг составляет почти 2 часа.

Прием пищи не влияет на абсорбцию леводопы, но снижает эффективность карбидопы на 50%, а максимальную концентрацию в плазме - на 40%. При этом снижение уровня карбидопы в плазме не имеет клинического значения.

В присутствии карбидопы леводопа метаболизируется до аминокислот и в меньшей степени - к производным катехоламинов.

Все метаболиты выделяются почками.

Противопаркинсонические средства. Дофаминергические средства. ДОФА и ее производные.

Код АТХ N04В А02.

действующие вещества: леводопа, карбидопа;

1 таблетка пролонгированного действия содержит леводопы 200 мг, карбидопы 50 мг;

вспомогательные вещества: кополивидон; гипромеллоза; кальция гидрофосфат, дигидрат; манит (Е 421) целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный натрия стеарилфумарат; магния стеарат покрытие для нанесения оболочки Opadry II Orange (тальк, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, хинолин желтый (Е 104), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Пациентов, получающих терапию леводопой и в которых отмечались случаи сонливости и / или внезапных сонных падений, нужно предупредить о необходимости воздерживаться от управления автомобилем и работы с техникой.

Левоком ретард не следует назначать во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Данных для оценки возможного вредного влияния данной комбинации во время беременности у человека, недостаточно.

Кормления грудью

Неизвестно, проникает карбидопа в грудное молоко. Известно, что при проведении исследований у женщины с болезнью Паркинсона, которая кормила грудью, наблюдалось выделение леводопы в грудное молоко.

Безопасность и эффективность комбинации леводопы / карбидопы у детей, в том числе младенцев не были установлены. Не рекомендуется применять препарат детям (в возрасте до 18 лет).

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) (за исключением рекомендованных доз отдельных ингибиторов МАО типа Б, например селегилина гидрохлорида (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Ингибиторы МАО следует отменить за две недели до назначения препарата Левоком ретард.

Глаукома.

Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

Тяжелые психозы.

Сообщалось, что во время исследований у пациентов с умеренными и сильными двигательными флуктуациями комбинация леводопа / карбидопа не вызывало нежелательных эффектов, которые были бы связаны с пролонгированным действием препарата. Частая побочная реакция при применении препарата - дискинезия.

Другими побочными реакциями, о которых чаще всего сообщалось (более 2%), были тошнота, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение, хорея и ксеростомия (сухость во рту). Менее часто (1-2%) отмечались такие побочные реакции: нарушение сна, дистония, сонливость, инсомния, депрессия, астения, рвота и отсутствие аппетита.

Побочные реакции, о которых сообщали во время исследований и в послерегистрационный период.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатической гипотензии.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, диспепсия, боль в животе, темную окраску слюны.

Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, крапивница, зуд.

Метаболические нарушения: анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, злокачественный нейролептический синдром (который проявляется в виде лихорадки и мышечной тугоподвижности), ажитация, тревога, снижение умственных способностей, парестезии, дезориентация, усталость, головная боль, экстрапирамидные и двигательные расстройства, падение, нарушение ходы, мышечные спазмы, феномен «включения-выключения» (брадикинезия) может через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, видимо, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними), повышение либидо, психотические эпизоды (включая бред и параноидальные мысли), склонность к обморокам, ночные кошмары, психоз, чувство ужаса.

Леводопа ассоциируется с сонливостью, очень редко возникали внезапные эпизоды засыпания.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: покраснение кожи, алопеция, сыпь, темная окраска пота.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: темное окрашивание мочи.

Общие: боль в груди, обмороки.

Другие побочные реакции, выявленные при медицинском применении леводопы или в комбинации с карбидопой, указанные ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления, сосудистый отек, флебит.

Со стороны пищеварительной сиситемы: ощущение горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, икота, желудочно-кишечные кровотечения, метеоризм, глоссалгия, язвы двенадцатиперстной кишки.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и другие формы анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, атаксия, потеря чувствительности, усиления тремора рук, миоспазм, блефароспазм, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, эйфория, деменция, депрессия с суицидальными тенденциями, ДДС (это привыкание, которое наблюдается у некоторых пациентов , которые получают леводопу / карбидопу; пациенты демонстрируют картину неправильного применения дофаминергических препаратов выше доз, достаточных для контроля двигательных симптомов, в некоторых случаях может привести к серьезным дискинезии).

Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение.

Склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные расходы или покупки, переедание и компульсивное еды могут возникнуть у пациентов, получавших агонисты дофамина или другие препараты, содержащие леводопу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз.

Со стороны органа зрения: диплопия, мидриаз, окулогирный кризисов, расширение зрачков.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

Общие: отеки, слабость, бледность, охриплость голоса, недомогание, приливы, раздражение, нарушение дыхания, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, активация злокачественной меланомы, пурпура Геноха-Геноха.

Имело место возникновения судорог, но установить причинную связь не удалось.

Лабораторные тесты. Леводопа и карбидопа вызывают отклонения в показателях многих лабораторных тестов. Это также может наблюдаться и при применении препарата Левоком ретард и включает, в частности, изменения уровней: щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, АДГ, билирубина, мочевины, креатинина, мочевой кислоты, а также положительный тест Кумбса.

Кроме того, может наблюдаться снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в крови, появление лейкоцитов, бактерий и крови в моче.

Меры предосторожности передозировки препаратом Левоком ретард одинаковые, как и при передозировке леводопой, однако пиридоксин не является эффективным в уменьшении действия препарата Левоком ретард.

Симптомы: ранние признаки - подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита. Спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: в первые часы после передозировки необходимо искусственно вызвать рвоту, немедленно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.

Левоком Ретард 200 мг/50 мг таблетки применяют при болезни Паркинсона.