Коринфар табл. пролонг. 10 мг № 100

По 100 таблеток во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: желтые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными, неповрежденными краями и одинаковым внешним видом.

Нифедипин является антагонистом кальция, подавляет поток ионов кальция в клетки миокарда, гладких мышц коронарных артерий и периферических капилляров.

Нифедипин расширяет коронарные артерии и уменьшает мышечный тонус коронарных артерий, тем самым увеличивая приток кислорода. В то же время он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), тем самым разгружая сердце. Ослабляя работу сердца, он снижает потребность в кислороде.

Нормализация артериального давления происходит из-за расширения системных артерий и артериол, а также благодаря уменьшению общего периферического сопротивления сосудов.
Особенно на начальном этапе лечения частота сердцебиения и объем сердца могут вырасти из-за активацию рефлекса барорецепторов. При долгосрочном лечении нифедипином частота сердцебиения и объем сердца возвращаются к передтерапевтичних значений.

Абсорбция

После приема нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Всасывания нифедипина составляет 50-60%.

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного действия происходит медленнее и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2-4 часа после приема; его действие длится 10-12 часов.

Распределение

Нифедипин связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином, на
94-99%. Объем распределения нифедипина составляет 1,32 л / кг. Исследования на животных показали, что освободившийся нифедипин распределяется по всем органам и тканям. Концентрация в сердечной мышце была выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты не накапливаются в тканях.

Биодоступность нифедипина у пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек выше из-за более низкий уровень связывания с белками плазмы крови. Нифедипин попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с помощью цитохромного P450 изоэнзима CYP3A4. Метаболиты фармакологически неактивными. У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм несколько замедлен.

Вывод

80% метаболитов выводится с мочой, остальное - с калом. Лишь незначительное количество нифедипина в неизмененном виде выводится с мочой. Период полувыведения после приема таблетки пролонгированного действия составляет 8-10 часов; он может быть несколько удлиненным у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов со снижением функции печени значительно увеличивается период полувыведения и значительно уменьшается клиренс.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТX С08С А05.

Действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), тальк.

Проведение терапии с применением этого лекарственного средства требует постоянного медицинского наблюдения.

Вследствие индивидуальной реакции организма на препарат способность к управлению автотранспортом, управление механизмами и т.п. может нарушаться. В большей степени эти предостережения касаются начального периода проведения терапии, периода повышения дозы, перехода на другой препарат и употребление алкоголя.

Беременность. Применение нифедипина противопоказано в период беременности.

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата для беременных женщин отсутствуют.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата, а также негативное влияние на репродуктивную функцию. Нифедипин не следует применять женщинам, планирующим беременность в ближайшее время.

Из имеющихся клинических данных специфический пренатальный риск был установлен. Хотя сообщали об увеличении перинатальной асфиксии, кесарево сечение, а также недоношенность и задержку внутриутробного развития. Непонятно, эти отчеты связанные с артериальной гипертензией, ее лечением или конкретным эффектом нифедипина.

При внутривенном применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, для снижения родовой деятельности и / или при одновременном применении агонистов β2-адренорецепторов сообщали о острый отек легких (особенно в случае многоплодной беременности).

При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Кормления грудью. Нифедипин не рекомендуется для применения в период кормления грудью. Нифедипин попадает в грудное молоко, концентрация нифедипина в грудном молоке почти сравнима с концентрацией в плазме крови матери. Влияние незначительных количеств абсорбированного нифедипина неизвестный, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применять препарат.

Фертильность. В отдельных экспериментах in vitro выявлена ••связь между применением блокаторов кальциевых каналов, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, блокаторы кальциевых каналов, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Безопасность и эффективность применения нифедипина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлен, поэтому нифедипин не следует назначать детям.

Эссенциальная гипертензия.
Стенокардия (главным образом вазоспастическая и хроническая стабильная стенокардия).

• Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту лекарственного средства;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
• острый приступ стенокардии;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• злокачественная гипертензия (безопасность применения препарата не исследована);
• аортальный стеноз высокой степени;
• илеостома или колостома;
• одновременный прием рифампицина (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов);
• период беременности.

Режим дозирования следует определять индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на применено лечение.

В зависимости от индивидуальной клинической картины, рекомендованную дозу следует повышать постепенно.

Таблетки Коринфар 10 мг пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (то есть с низкой дозой нифедипина), назначаются в первую очередь пациентам с артериальной гипертензией с тяжелым цереброваскулярные заболевания, а также пациентам с повышенной чувствительностью к нифедипину, с недостаточной массой тела или пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты.

Начальная и поддерживающая доза во всех случаях составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 2-4 таблеток 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в постоянном наблюдении, возможно снижение дозы препарата.

Таблетки следует принимать не разжевывая, после еды, запивая достаточным количеством жидкости (кроме грейпфрутового сока), лучше утром и вечером в одно и то же время.

Еды вместе с таблеткой приводит к замедлению, но не уменьшение всасывания.

Интервал между приемом препарата должен составлять не менее 4 часа. Рекомендуемый интервал между приемом препарата составляет 12 часов (утром и вечером). Продолжительность лечения определяет врач.

Из-за возможности возникновения синдрома рикошета терапию с применением препарата следует прекращать постепенно, особенно в случаях приема препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

Таблетки пролонгированного действия не следует разделять, поскольку в таком случае защита от света, гарантированный защитной оболочкой, больше не обеспечивается.

Большинство побочных реакций возникают из сосудорасширяющий эффект нифедипина и, как правило, исчезают после прекращения терапии лекарственным средством.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромботическая микроангиопатия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, гемолитическая желтуха, аллергический отек (включая отек гортани), зуд, крапивница, сыпь, анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны метаболизма: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, тремор, парестезии, дизестезия, гипестезия, гиперестезия, сонливость, бессонница, вертиго.

Со стороны психики: реакции тревоги, расстройства сна, смена настроения, нервозность.

Со стороны органов зрения: незначительная временное изменение зрительного восприятия, нарушение зрения, боль в глазах, чрезмерное слезотечение, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, усиленное сердцебиение, тахикардия, стенокардия, отеки (включая периферические отеки), вазодилатация, потеря сознания, артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, боль в груди, еритромелалгия, особенно в начале лечения.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка, отек легких (в случае применения беременным как токолитического средства), кашель, спастический состояние бронхиальных мышц до опасной для жизни одышки, который проходит после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, нарушение функции пищеварительного тракта, такие как диспепсия, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, ощущение переполненности желудка, нарушения со стороны желудка, вздутие, отрыжка, отсутствие аппетита, боль в желудочно-кишечном тракте, безоар, дисфагия, язва кишечника, кишечная непроходимость.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, транзиторное повышение активности трансаминаз, желтуха, внутрипеченочный холестаз, повышение уровня
γ-глутамилтранспептидазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, болезнь Митчелла, реакции повышенной чувствительности кожи, такие как зуд, сыпь, отеки кожи и слизистых оболочек, эдема или периферическая эдема, не вызванного сердечной недостаточностью или увеличением массы тела, повышенное потоотделение, крапивница, фотодерматит, пурпура, что пальпируется, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отек суставов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: временное снижение функции почек в случаях почечной недостаточности повышение частоты мочеиспускания, повышение количества суточного выведения мочи, полиурия, дизурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия (процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина), эректильная дисфункция.

Общие расстройства: общая слабость, повышенная утомляемость, апатия, чувство недомогания, лихорадка, неспецифическая боль, озноб.

Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания, вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника. Рекомендуется рассмотреть необходимость применения активированного угля. В случаях интоксикации, вызванной препаратами длительного высвобождения, следует приложить усилия к как можно более полного выведения препарата из организма, в том числе из тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества. Несмотря на то, что целесообразным считается предположение о пользе позднего применения активированного угля в случае передозировки препаратов пролонгированного действия, следует отметить, что доказательств в подтверждение этого не существует.

При лечении передозировки, представляет угрозу для жизни, у взрослых в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы в качестве альтернативы следует рассмотреть необходимость промывание желудка.

При приеме клинически значимой количества препарата с медленным выведением нужно рассмотреть необходимость применения 1 дозы слабительного средства осмотического действия (например сорбит, лактулоза и сульфат магния) в течение 4 часов при одновременном применении активированного угля.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мышц кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости при ЭКГ-мониторинга). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение допамина, добутамина, эпинефрина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов определять с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Симптоматическую брадикардию можно лечить атропином, β-симпатомиметиками или, при необходимости, применять временную терапию кардиостимулятором.

Пациенты без выраженных симптомов интоксикации должны находиться под наблюдением не менее 4 часов после применения чрезмерной дозы препарата короткого действия и по меньшей мере 12 часов после применения препарата пролонгированного действия.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Коринфар применяется при эссенциальной гипертензии, стенокардии.