Глибомет таблетки при диабете, 40 шт.

20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для разделения с одной стороны и с тиснением "2,5" на плоской стороне и с тиснением "B" и "1" на полукруглых половинах другой стороны.

Препарат Глибомет содержит глибенкламид – сульфонилмочевину второго поколения, который в низких дозах влияет на кинетику продуцирования инсулина в течение не очень длительного периода времени и повторно после каждого приема, и метформин – бигуанид, который стимулирует периферическую чувствительность ткани к инсулину с рецепторами, усиление эффекта на пострецепторном уровне), регулирует всасывание глюкозы в кишечнике, угнетает глюконеогенез и восстанавливает липидный обмен, уменьшает чрезмерный вес тела у больных сахарным диабетом с чрезмерной массой тела, а также уменьшает адгезивность тромбоцитов; все эти эффекты связаны с улучшенной переносимостью, простотой применения и снижением риска лактацидемии по сравнению с другими бигуанидами.

Взаимно усиливающая активность двух действующих компонентов препарата: стимулирующий эффект сульфонилмочевины относительно продуцирования эндогенного инсулина (панкреатическое действие) и прямое влияние бигуанида на мышечную ткань, что приводит к значительному увеличению усвоения глюкозы (внепанкреатическое действие), и печеночную ткань. Позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента, что способствует профилактике чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, а следовательно, уменьшению риска дисфункции органа, а также обеспечивает безопасность и снижение частоты побочных действий.

Глубенкламид на 84% всасывается в пищеварительном тракте и выводится через пищеварительный тракт с мочой после его превращения в печени в неактивные метаболиты; период полувыведения составляет 5 часов; степень связывания с белками плазмы крови – 97%.

Метформин всасывается в пищеварительном тракте; быстро выводится с калом и мочой; не связывается с белками плазмы, не подвергается метаболизму в организме; период полураспада в плазме составляет около двух часов.

Противодиабетические средства. Комбинация пероральных гипогликемизирующих средств. Код АТХ А10В D02.

Комбинации, применение которых противопоказано.

Взаимодействия с глибенкламидом.

Миконазол (для системного применения, пероральный гель) усиливает гипогликемический эффект с возможным проявлением симптомов гипогликемии или даже комы.

Не рекомендуется применять комбинации.

Производные сульфонилмочевины.

Алкоголь – эффект антабуса (непереносимость алкоголя), особенно при применении хлорпропамида, глибенкламида, глипизида, толбутамида.

Усиление гипогликемического действия (из-за ингибирования компенсаторных реакций) может привести к гипогликемической коме.

При приеме препарата следует избегать употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другое противовоспалительное лекарственное средство, имеющее меньшее количество взаимодействий или предупредить пациента о необходимости усиления самоконтроля. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время и после терапии противовоспалительным лекарственным средством.

Антибактериальные препараты. Одновременное применение производных сульфонилмочевины, включая глибенкламид, с некоторыми антибактериальными препаратами, такими как сульфонамиды (например, котримоксазол), левофлоксацин или кларитромицин, может повышать риск тяжелой гипогликемии.

Циклофосфамид. Одновременное применение производных сульфонилмочевины, включая глибенкламид, и циклофосфамид может повышать риск тяжелой гипогликемии.

Фенирамидол. Одновременное применение производных сульфонилмочевины, включая глибенкламид и фенирамидол может повышать риск тяжелой гипогликемии.

Взаимодействие со всеми противодиабетическими средствами.

Донозол. Если эта комбинация обязательна, следует предупредить пациента о необходимости повышения контроля за показателями уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу противодиабетического препарата следует откорректировать во время и после терапии даназолом.

Взаимодействие с метформином.

Алкоголь. Повышение риска лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно при:

• голодании, недоедании;
• печеночной недостаточности.

Следует избегать употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Применение метформина следует прекратить до или во время проведения рентгенологического исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после его завершения и только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Взаимодействие со всеми противодиабетическими средствами.

Хлорпромазин. При приеме высоких доз (100 мг хлорпромазина в сутки) повышается уровень глюкозы в крови (уменьшение продуцирования инсулина). Следует предупредить пациента о необходимости усиления контроля над показателями уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата следует откорректировать во время и после терапии нейролептиками.

Пергексилин. Применение пергексилина может привести к развитию гипогликемии. При одновременном применении пергексилина с противодиабетическими препаратами следует предупредить пациента о необходимости усиления контроля над показателями уровня глюкозы в крови.

Кортикостероиды (глюкокортикоиды) и тетракозактиды (системное и местное действие). Повышается уровень глюкозы в крови, иногда сопровождается кетозом (уменьшают толерантность к углеводам при применении кортикостероидов, относительный дефицит инсулина). Следует предупредить пациента о необходимости усиления контроля над показателями уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу противодиабетического препарата следует откорректировать во время и после терапии кортикостероидами.

β ₂ -агонисты. Повышается уровень глюкозы в крови. Следует предупредить пациента о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, в случае необходимости – перевести пациента на терапию инсулином.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (например, каптоприл, эналаприл). Снижается уровень глюкозы в крови. В случае необходимости следует откорректировать дозу Глибомета во время и после прекращения приема ингибиторов АПФ.

С метформином.

Органический переносчик катионов 2 (OCT2)

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, осуществляющими транспортировку катионов и выводящимися почками путем канальцевой секреции (циметидин или ранолазин). Одновременное применение препаратов, осуществляющих транспортировку катионов, влияет на фармакокинетические свойства гидрохлорида метформина, следовательно, требуется тщательный контроль за уровнем глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом II типа совместное применение метформина (1000 мг два раза в сутки) и ранолазина в дозе 500 мг и 1000 мг два раза в сутки приводило к увеличению экспозиции метформина в плазме крови в 1,4 и 1,8 раза соответственно.

Остальные взаимодействия.

Некоторые лекарственные средства могут оказывать негативное влияние на функции почек, что может увеличить риск развития лактоацидоза. Это, в частности, такие лекарственные средства как НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и мочегонные средства, особенно петлевые мочегонные средства. В начале и в ходе лечения вышеупомянутыми препаратами в комбинации с метформином необходим тщательный контроль функции почек.

С глибенкламидом.

β-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики.

Все β-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия. Большинство неселективных β-адреноблокаторов повышают частоту возникновения и тяжесть эпизодов гипогликемии. Следует предупредить пациента и усилить контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии.

Флуконазол. Удлинение периода полувыведения производных сульфонилмочевины с возможными проявлениями симптомов гипогликемии. Следует предупредить пациента и усилить контроль над показателями уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу следует откорректировать во время и после терапии флуконазолом.

Бозентан. При одновременном приёме повышается риск гепатотоксичности, поэтому не следует совместно применять данные лекарственные средства. Есть риск уменьшения гипогликемического действия глибенкламида, поскольку бозентан уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

Взаимодействие, которое следует учитывать.

Взаимодействия с глибенкламидом.

Десмопрессин. Уменьшение антидиуретического действия.

Гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины может увеличиться при одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы, хлорамфениколом, пробенецидом, салицилатом, сульфинпиразоном; и, наоборот, может снизиться за счет пероральных контрацептивов, тиазидных диуретиков и барбитуратов.

Следует учитывать, что бигуаниды могут усилить действие антикоагулянтов.

Колесевелом. При одновременном применении снижает концентрацию глибенкламида в плазме крови, что может приводить к уменьшению гипогликемического эффекта. Этот эффект не наблюдался, если глибенкламид принимали перед применением других лекарственных препаратов. Рекомендуется принимать Глибомет как минимум за 4 часа до приема колесевелам.

Действующие вещества: гидрохлорид метформина и глибенкламид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорид метформина 400 мг и глибенкламида 2,5 мг;

другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 6000, повидон, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерина дибегенат, магния стеарат; оболочка Opadry White (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000).

Пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом или работать с другими механизмами из-за риска развития симптомов гипогликемии.

Лекарственное средство противопоказано применять во время беременности и в период кормления грудью.

Беременность.

Доклинические и клинические данные по применению препарата Глибомет в период беременности отсутствуют.

Риск, связанный с сахарным диабетом.

Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или диабет другого типа) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Необходимо контролировать сахарный диабет в период оплодотворения с целью уменьшения риска развития врожденных аномалий.

Риск, связанный с метформином.

Исследования на животных не выявили какого-либо тератогенного действия, следовательно, у человека также можно не ожидать развития пороков плода, поскольку до сих пор все тератогенные эффекты известных веществ наблюдались в исследованиях на животных. В клинических исследованиях не выявлено никаких доказательств пороков развития плода, связанных с приемом метформина.

Риск, связанный с глибенкламидом.

Исследования на животных не выявили какого-либо тератогенного действия, следовательно, у человека также можно не ожидать развития пороков плода, поскольку до сих пор все тератогенные эффекты известных веществ наблюдались в исследованиях на животных. В клинической практике соответствующие данные, на основе которых формируется оценка тератогенного или фетотоксического действия при применении глибенкламида в период беременности, отсутствуют.

Лечение.

Адекватный контроль уровня глюкозы в крови способствует нормальному течению беременности у данной категории пациентов. Не следует применять препарат Глибомет для лечения диабета в период беременности.

При недостаточности лечебной диеты для полноценной компенсации метаболизма необходимо проводить лечение инсулином независимо от типа заболевания (диабет I или II типа, диабет беременных).

Относительно диабета беременных рекомендуется замена пероральных противодиабетических препаратов инсулином с момента планирования беременности или немедленно при наступлении беременности и применении данного лекарственного средства. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови у новорожденного.

Грудное вскармливание.

Поскольку данных о проникновении метформина и глибенкламида в грудное молоко человека недостаточно, а также в связи с риском развития гипогликемии у новорожденного препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять детям.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый сахарный диабет – ИНЦД) при недостаточной эффективности диетотерапии или диетотерапии с применением препаратов сульфонилмочевины или бигуанидов.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (глибенкламиду, метформину), другим компонентам лекарственного средства или другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидам;
• полная неэффективность лечения глибенкламидом при сахарном диабете II типа;
• гестационный сахарный диабет;
• сахарный диабет I типа (инсулинозависимый);
• любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
• диабетическая кома и прекома;
• диабет с эпизодами лактоацидоза в анамнезе;
• панкреатэктомия;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин);
• совместная терапия с диуретиками или антигипертензивными препаратами, которые могут вызвать ухудшение функции почек, одновременное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность класс I–IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), кардиогенный или токсический шок, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, нарушение периферического артериального кровообращения);
• дыхательная недостаточность;
• адренокортикальная недостаточность;
• острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
• жесткая низкокалорийная диета, особенно голодание, и/или недостаточное питание;
• острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания;
• тяжелые дистрофические заболевания;
• тяжелое острое кровотечение;
• шок;
• гангрена;
• период беременности и кормления грудью;
• одновременное лечение бозентаном;
• применение за 2 дня до или после хирургического вмешательства;
• порфирия;
• совместная терапия с миконазолом.

Дозировка.

Дозу определяет врач для каждого пациента строго индивидуально и в соответствии с результатами лабораторных анализов (гликемия, HbA1c).

Как правило, начальная доза составляет 2 таблетки в сутки, которые следует принимать во время еды. При необходимости дозу можно постепенно повышать до достижения состояния контроля за уровнем глюкозы в крови. Постепенно дозу препарата Глибомет можно снизить до минимальной дозы, достаточной для поддержания контроля за уровнем глюкозы в крови.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Глибомет составляет 6 таблеток.

Взрослые с нормальной функцией почек (ШКФ ≥ 90 мл/мин).

Как правило, начальная доза составляет 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой в ​​сутки.
Схема лечения зависит от индивидуальной суточной дозы, например:

• 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой в ​​сутки во время завтрака, если рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку;
• 1–2 таблетки, покрытые плёночной оболочкой, дважды в сутки, утром и вечером, если рекомендуемая суточная доза составляет 2–4 таблетки;
• 1–2 таблетки, покрытые плёночной оболочкой, трижды в сутки, утром, днем ​​и вечером, если рекомендуемая суточная доза составляет 3–6 таблеток.

Почечная недостаточность.

Перед началом лечения не реже одного раза в год после начала лечения препаратами, содержащими в своем составе метформин, необходимо определять скорость клубочковой фильтрации (СКФ). У пациентов с повышенным риском дальнейшего усугубления почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста функцию почек необходимо проверять чаще, а именно каждые 3–6 месяцев.

Максимальную суточную дозу рекомендуется разделить на 2–3 приема в день. Перед началом лечения препаратом Глибомет следует проанализировать факторы, которые могут повышать риск возникновения лактоацидоза у пациентов с СКФ <60 мл/мин.

В случае отсутствия препарата Глибомет следует применять отдельные монокомпонентные лекарственные средства вместо фиксированной комбинации действующих веществ.

Для пациентов с СКФ ≥ 60 и ≤ 89 мл/мин суточная доза лекарственного средства Глебомет не должна превышать максимальную, то есть 6 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Для пациентов с СКФ ≥ 45 и ≤ 59 мл/мин максимальная суточная доза лекарственного средства Глебомет не должна превышать 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Для пациентов с СКФ ≥ 30 и < 44 мл/мин суточная доза лекарственного средства Глебомет не должна превышать 2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Глибомет противопоказан пациентам с СКФ < 30 мл/мин.

Пациенты пожилого возраста.

У данной группы пациентов доза препарата Глибомет ^® зависит от состояния почечной функции (в начале терапии – 1 таблетка Глибомет ^® ); почечную функцию следует проверять регулярно.

Пациенты старше 65 лет: начальная и поддерживающая дозы препарата Глибомет должны быть тщательно скорректированы с целью снижения риска гипогликемии. Следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы и при необходимости постепенно ее повышать.

Способ применения.

Таблетки следует глотать целиком во время приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Для предотвращения развития гипогликемии после приема лекарственного средства рекомендуется принимать пищу с достаточным содержанием углеводов.

Комбинированная терапия с инсулином.

Клинических данных по применению данного лекарственного средства с инсулином нет.

Наиболее частыми побочными реакциями в начале лечения являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. В большинстве случаев эти симптомы слабеют при продолжении лечения. При постепенном увеличении дозы переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта улучшается.

Возможно развитие кратковременных нарушений зрения в начале лечения вследствие гипогликемии.

Развитие угрожающего жизни или даже летального лактоацидоза возможно на фоне лечения метформином, особенно у больных с факторами риска, в частности с почечной недостаточностью и кардиогенным шоком. В таких тяжелых случаях следует немедленно прекратить лечение метформином и принять адекватные меры.

Сообщалось о повышении уровня молочной кислоты в крови, повышении соотношения лактата/пирувата, снижении уровня рН крови и гиперазотемии, имевших исключительно неблагоприятное течение.

Употребление алкоголя в период лечения способствует развитию лактоацидоза.

В период лечения препаратом Глибомет могут развиться побочные реакции. Для оценки частоты побочных реакций используется следующая классификация:

очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; иногда >1/1000, <1/100; редко >1/10000; <1/1000; очень редко <1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения, острый гемолиз у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Указанные реакции носят обратимый характер и проходят после прекращения лечения.

Со стороны обмена веществ и питания.

Иногда: острая печеночная порфирия, порфирия кожи.

Редко: гипогликемия.

Очень редко: лактоацидоз, снижение уровня витамина _В12 вследствие снижения его всасывания. Такую этиологию рекомендуется учитывать у пациентов с мегалобластной анемией.

Дисульфирамподобная реакция после употребления алкоголя.

Со стороны органов зрения.

Часто: нарушение зрения (временные).

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, нарушение вкусового восприятия.

Со стороны пищеварительного тракта.

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата Глибомет 2-3 раза в сутки.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Очень редко: гепатит (следует немедленно прекратить лечение); отклонение от нормы показателей функциональных проб печени

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Возможно развитие перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.

Редко: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.

Очень редко: аллергический гранулематозный ангиит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакции светочувствительности, крапивница, вплоть до развития шока.

Дополнительные способы исследования.

Иногда: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до выраженной степени.

Очень редко: гипонатриемия.

Пациенты пожилого возраста.

Возможно появление симптомов гипогликемии, особенно у ослабленных пациентов пожилого возраста, при необычных физических нагрузках, нерегулярном питании или употреблении алкоголя, а также при нарушении функции почек и/или печени.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Поскольку препарат содержит метформин, в случае его передозировки возможно развитие лактоацидоза.

При развитии лактоацидоза пациента следует немедленно госпитализировать и провести соответствующую терапию. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Поскольку препарат содержит сульфонилмочевину, в случае его передозировки может развиться гипогликемия и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Плазменный клиренс глибенкламида может быть длительным у пациентов с заболеваниями печени.

За счет тесной связи с белками глибенкламид не выводится во время гемодиализа.

Температура хранения от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Глибомет могут назначать, когда у пациента обнаруживают сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый сахарный диабет – ИНЦД) при недостаточной эффективности диетотерапии или диетотерапии с применением препаратов сульфонилмочевины или бигуанидов.