Эридон таблетки от психических расстройств 4 мг №30

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой.

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D2-рецепторах. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами рецепторами и с меньшей аффинностью – с Н1–гистаминергическими и α2-адренорецепторами рецепторами.

Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, который связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксириперидона, который имеет подобное рисперидону фармакологическое действие.

Всасывание

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме крови в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста – в пределах 2-3 часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Относительная биодоступность после перорального применения рисперидона в таблетках составляет 94% (CV = 10%) по сравнению с применением в форме раствора. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторах, и 82% – в медленных.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы крови, 9-гидрокси – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидону фармакологическое действие.

Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз у быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не угнетает значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста – 34 часа.

Линейность

Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени

В исследовании однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста было продемонстрировано, что у таких пациентов на 43% выше уровень концентрации активной антипсихотической фракции, на 38% более длительный период полувыведения и на 30% сниженный клиренс активной антипсихотической фракции.

У пациентов с нарушением функции почек значение клиренса активной фракции составляло ~ 48% от такового у взрослых без нарушений функции почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек значение клиренса составило ~ 31% от такового у взрослых без нарушений функции почек. Период полувыведения активной фракции составил 16,7 ч у молодых взрослых пациентов, 24,9 ч у взрослых с умеренным нарушением функции почек (или длиннее в ~ 1,5 раза такого у молодых взрослых пациентов) и 28,8 ч у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (или длиннее в ~ 1,7 раза такого у молодых взрослых пациентов). У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 37,1%.

После приема внутрь значение клиренса и периода полувыведения рисперидона и активной антипсихотической фракции у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени существенно не отличались от таковых у молодых здоровых добровольцев.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

Фармакодинамические взаимодействия

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеноном, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином) , некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином) и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемия), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является ориентировочным и неполным.

Средства центрального действия и алкоголь

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации.

Леводопа и агонисты допамина

Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопу и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы каждого из препаратов.

Лекарственные средства с гипотензивным эффектом

В постмаркетинговый период наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Психостимуляторы

Применение рисперидона в сочетании с психостимуляторами (например, метилфенидат) может вызвать появление экстрапирамидных симптомов после коррекции дозы одного или обоих препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Палиперидон

Одновременное применение перорального рисперидона с палиперидона не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия

Пища не влияет на абсорбцию рисперидона. Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени – CYP3А4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидрокси являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы или индукторы активности CYP3А4 и/или P-гп могут влиять на фармакокинетику рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6

При одновременном применении рисперидона с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация рисперидона. Высшие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию рисперидона (например, пароксетина см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения, а также в случае отмены применения пароксетина, хинидина или иного сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу рисперидона.

Ингибиторы CYP3А4 и P-гликопротеина

Одновременное применение рисперидона с мощными ингибиторами CYP3А4 и/или Р-гликопротеина может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также в случае отмены итраконазола или других мощных ингибиторов CYP3А4 и/или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисперидона.

Индукторы CYP3А4 и Р-гликопротеина

Одновременное применение рисперидона с мощными индукторами CYP3А4 и/или Р-гликопротеина может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также в случае отмены карбамазепина или других сильных индукторов CYP3А4/Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Эффект применения индукторов CYP3А4 зависит от времени, максимальное влияние может быть достигнуто минимум через 2 недели после начала лечения. Соответственно, после отмены индукция CYP3А4 может длиться не менее 2 недели.

Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками

При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией по применению относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы.

Дети

Исследование взаимодействия проводилось только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли быть полученные результаты применимы к детям. Одновременное применение психостимуляторами (например, метилфенидатом) с рисперидоном у детей не влияло на фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона

Антибактериальные лекарственные средства

Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гликопротеина, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, мощный индуктор CYP3А4 и индуктор Р-гликопротеина, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Ингибиторы холинэстеразы

Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYP3A4, не демонстрируют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические лекарственные средства

Карбамазепин, мощный индуктор CYP3А4 и индуктор Р-гликопротеина, продемонстрировал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYP3А4 и Р-гликопротеина.

Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона и не влияет на биодоступность рисперидона. Маловероятно, что это взаимодействие может привести к клинически значимому эффекту.

Противогрибковые лекарственные средства

Итраконазол, мощный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гликопротеина в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови приблизительно на 70% при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг в сутки.

Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гликопротеина в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме крови.

Антипсихотические средства

Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активную антипсихотическую фракцию.

Противовирусные лекарственные средства

Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют; поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYP3А4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы

Некоторые бета-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил, умеренный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

Антагонисты Н2-рецепторов циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYP3А4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность рисперидона.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты

Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции.

Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в сутки) меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции.

Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активную антипсихотическую фракцию. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активную антипсихотическую фракцию.

Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3А4, в дозе до 100 мг в сутки не влекут клинически важных изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающие 100 мг в сутки, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств

Противоэпилептические лекарственные средства

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Антипсихотические средства

Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина.

Литий

Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику лития.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом

См. «Особенности применения» по повышению летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

Действующее вещество: рисперидон;

1 таблетка содержит 4 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат;

оболочка: Opadry Y-1-7000 White (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль), воск карнаубский.

Рисперидон может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Беременность

Данных по применению рисперидона беременным женщинам недостаточно. Хотя во время исследований на животных не было выявлено тератогенного влияния, наблюдались другие виды репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Для новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон в таблетках) в течение третьего триместра, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата, которые могут быть разной степени тяжести и длительности после родов. Сообщалось о ажитации, необычно повышенном или сниженном мышечном тонусе, треморе, сонливости, нарушениях дыхания или проблемах с кормлением. Поэтому состояние новорожденных необходимо тщательно наблюдать. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых – был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Рисперидон не следует применять в период беременности, если это не является жизненно необходимым. Если необходимо прекратить лечение во время беременности, не следует делать это внезапно.

Кормление грудью

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси проникали в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также проникали в грудное молоко. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определяли в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям старше 15 лет.

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• временное лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимиками как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель).

Для пациентов, у которых не наблюдается ответ на лечение, следует рассмотреть другие варианты лечения, включая прекращение применения лекарственного средства Еридон®. Лечение можно продолжать до 12 недель, если рисперидон не применяется в комбинации с нормотимиками. Такое удлиненное лечения применяют с целью закрепления ответа пациента. В сочетании с нормотимиками лечение лекарственным средством Еридон® можно прекратить быстрее, поскольку терапевтическое действие нормотимиков в сочетании с рисперидоном проявляется в первые несколько недель лечения.

Исследований по предотвращению рецидивов не проводилось. В связи с особенностями течения болезни и лекарственных средств, применяемых для лечения, включая Еридон®, следует обращать внимание на возникновение симптомов депрессии после появления начального ответа на лечение:

• кратковременное лечение (до 12 недель) выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения» );
• симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздражительности (включая агрессию, нанесение себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением опытного врача. Применение лекарственных средств должно быть частью интегрированного подхода к лечению, включая социальные и психотерапевтические методы лечения.

• Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу препарата;
• деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки);
• деменция и подозрение деменции с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее 2 из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткая походка).

Обычная доза

Рисперидон можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует распределять на 2 приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидив психотических симптомов, сообщали о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Для достижения дозы 0,25-2,5 мг рекомендуется применять рисперидон, раствор оральный.

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг рисперидона в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, в случае необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижение начальной дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не дают более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучали, такие дозы применять нельзя.

В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые и дети старше 15 лет

Рекомендованная начальная доза рисперидона – 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз – от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных по эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если рисперидон применять в комбинации с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, которые применяли для лечения, в том числе рисперидона.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0,5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется соблюдать осторожность.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа

Рекомендованная начальная доза – 0,25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема дозы 1 раз в сутки. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Отмена лечения рисперидоном должна состояться не позднее чем через 3 месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Нет опыта применения рисперидона для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.

Аутизм (дети от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Дозы рисперидона для детей с аутизмом (доза в мг/сут)

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали (частота ≥ 10%), являются паркинсонизм, седативный/сонливость, головная боль и бессонница. Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщали во время клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени проявлений.

Инфекции и инвазии: часто - пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп; нечасто - инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит; редко - инфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов; редко - агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия; редко - нарушение секреции АДГ, присутствие глюкозы в моче.

Со стороны метаболизма и пищеварения: часто - увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто - сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина; редко - водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко - диабетический кетоацидоз.

Со стороны психики: очень часто - бессоница; часто - нарушение сна, возбуждение, депрессия, тревожность; нечасто - мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары; редко - кататония, сомнамбулизм, расстройства питания, связанные со сном, притупленный аффект, аноргазмия.

Со стороны нервной системы: очень часто - седация/сонливость, паркинсонизм, головная боль; часто - акатизия, дистония, головокружение, дискинезия, тремор; нечасто - поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, подавленный уровень сознания, судороги, обмороки, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, конъюнктивит; нечасто - светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезотечения, покраснение глаз; редко - глаукома, нарушения движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго, тинит, боль в ушах.

Со стороны сердечной деятельности: часто - тахикардия; нечасто - фибрилляция предсердий, AV-блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, сердцебиение; редко - синусовая аритмия; неизвестно - синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Со стороны сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко - легочная эмболия, тромбоз вен.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, фаринголарингеальная боль, кашель, эпистаксис, заложенность носа; нечасто - аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания; редко - синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто - недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота; редко - панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отек языка, хейлит; очень редко - непроходимость кишечника.
Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гаммаглутамил-трансферазы, повышение уровня печеночных ферментов; редко - желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, эритема; нечасто - крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи; редко - медикаментозные высыпания, перхоть; очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, мышечно-скелетные боли, боли в спине, артралгия; нечасто - повышение уровня КФК, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, мышечная слабость, боль в шее; редко - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; нечасто - поллакиурия, задержка мочи, дизурия.

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: очень редко - экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены препарата у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, вагинальные выделения; редко - приапизмс, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

Общие нарушения: часто - отек, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль; нечасто - отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт; редко - гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнение. Повреждения и отравления: часто - падение; нечасто - боль после хирургических вмешательств.

a - Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройствам менструального цикла, аменореи, ановуляции, галакторее, нарушении способности к зачатию, снижению либидо, эректильной дисфункции.

b - При плацебо исследовании сообщали о сахарном диабете у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон.

с - Не отмечалось в клинических исследованиях рисперидона, однако было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения.

d - Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсонизмная походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия (беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (подергивание мышц, хореоатетоза, атетоз, миоклонус), дистония.

Дистония, включая гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотония, опистотонус, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включено больший перечень симптомов не обязательно экстрапирамидного происхождения. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобны. В дополнение к указанным выше побочным реакциям при применении палиперидона сообщали о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисперидона.

Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам

Удлинение интервала QT

Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговый период сообщали о продлении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщали о других побочных реакциях со стороны сердца, которые удлиняют интервал QT, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапный летальный исход, остановка сердца, Torsades de Pointes.

Венозная тромбоэмболия

На фоне применения антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Увеличение массы тела

Сравнение количества пациентов, получавших рисперидон и пациентов, получавших плацебо и которые имели увеличение массы тела на 7% в плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 6 до 8 недель, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличения массы тела в группе пациентов, принимавших респиредон (18%) по сравнению с таковой у пациентов, получавших плацебо (9%). В ходе трехнедельных плацебо исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥7% была сопоставима с таковой в группе, принимавшей рисперидон (2,5%) и в группе, принимавшей плацебо (2,4%), и была несколько выше в группе активного контроля (3,5%).

В популяции детей с нарушениями поведения в течение длительных исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет – от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет, увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как ребята набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по особым категориям пациентов

Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщали с большей, чем у взрослых, частотой, описанной ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства – побочные реакции, о которых сообщали в течение клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5% соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме этого, о таких побочных реакциях сообщали с частотой ≥ 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и с меньшей мерой с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети

В общем ожидаемые побочные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых по частоте возникновения, типу и степени тяжести. Побочные реакции, которые наблюдались у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой ≥ 5% и с минимум вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.

Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены.

Симптомы

Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, – это известные побочные реакции препарата, которые проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщали о продлении интервала QT и судорогах. Сообщалось о torsades de pointes, ассоциированном с передозировкой рисперидона в комбинации с пароксетином. В случае острой передозировки следует рассмотреть возможность приема нескольких лекарственных средств.

Лечение

Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность назначения активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем за 1:00 после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включая непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Таблетки «Эридон®» применяются для лечения шизофрении и других психических расстройств, маниакальных эпизодов при биполярных расстройств, кратковременного лечения выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим, симптоматического лечения дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего, симптоматического лечения аутичных расстройств у детей в возрасте от 5-ти лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздражительности.