Эпайдра 100 ЕД/мл 3 мл №5 картридж раствор для инъекций

№5: по 1 картриджу по 3 мл, встроенному в одноразовое устройство - шприц-ручку СолоСтар® (без игл для инъекций), по 5 шприц-ручек в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный водный раствор.

Инсулин глюлизин является рекомбинантным аналогом инсулина человека, по своей силе действия подобен инсулина человека. Инсулин глюлизин действует быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем обычный инсулин человека.

Основное действие инсулина и их аналогов, включая инсулин глюлизин, направленная на регулирование метаболизма глюкозы. Инсулины снижают уровень глюкозы в крови путем стимуляции периферической утилизации глюкозы, особенно в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения синтеза глюкозы в печени. Инсулин предотвращает липолиз в адипоцитах, протеолиза и усиливает синтез протеина.

Исследование с участием здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом продемонстрировали, что при подкожном введении инсулин глюлизин действует быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем обычный инсулин человека. Если инсулин глюлизин применяется в виде инъекции подкожно, снижение уровня глюкозы в крови начинается в течение 10-20 минут. При применении п инсулина глюлизина и обычного инсулина человека в дозе 0,15 ЕД / кг в разное время относительно 15-минутного стандартного приема пищи было установлено, что при введении инсулина глюлизина при условии введения за 2 минуты до еды наблюдается постпрандиальный гликемический контроль, подобный к такому при введении обычного инсулина человека, который применялся за 30 минут до приема пищи. При сравнении гипогликемичних эффектов инсулина глюлизина и обычного инсулина человека при введении за 2 минуты до еды инсулин глюлизин обеспечивал лучший постпрандиальный контроль, чем обычный инсулин человека. Применение инсулина глюлизина через 15 минут после приема пищи обеспечивает гликемический контроль, подобный таковому при применении обычного инсулина человека, введен за 2 минуты до начала приема пищи.

Ожирение.

Инсулин глюлизин сохраняет свои быстродействующие свойства в рпзи применения пациентам с ожирением. Время до достижения 20% общей AUC и показатель AUC (0-2 часа), которые являются показателями раннего действия инсулинов по снижению уровня глюкозы, равнялись соответственно 114 мин. и 427 мг / кг для инсулина глюлизина, 121 мин. и 354 мг / кг для инсулина лиспро, 150 мин. и 197 мг / кг для инсулина человека.

Раса и пол.

В ходе контролируемых клинических исследований с участием взрослых пациентов инсулин глюлизин не продемонстрировал различия в безопасности и эффективности в подгруппах, отличавшихся по расе и полу.

Более быстрая абсорбция инсулина глюлизина обеспечивается заменой аминокислоты аспарагина в позиции ВЗ инсулина человека лизином и лизина в позиции В29 глутаминовой кислотой.

Абсорбция и биодоступность.

Фармакокинетические профили у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом (I или II типа) показали, что уровень абсорбции инсулина глюлизина был в два раза выше, а максимальная концентрация, примерно в два раза выше по сравнению с таковым у обычного инсулина человека.

При подкожной инъекции инсулина глюлизина в брюшную стенку, бедро или дельтовидную мышцу абсорбция препарата более быстрой при применении в участок стенки живота, чем в бедро. Абсорбция в месте инъекции в области дельтовидной мышцы была средней между вышеупомянутыми показателями. Биодоступность (70%) инсулина глюлизина была подобной в вышеупомянутых местах инъекций и имеет низкую индивидуальную вариативность (11% CV). Болюсно применения инсулина глюлизина было причиной большого системного воздействия по сравнению с таковыми при подкожной инъекции, причем значение С max было примерно в 40 раз больше.

Распределение и выведение.

Распределение и выведение инсулина глюлизина и обычного человеческого инсулина после введения подобен, при этом объемы распределения составляют 13 л и 22 л, а период полувыведения - 13 мин и 18 мин соответственно.

После подкожного применения инсулин глюлизин выводится быстрее, чем обычный инсулин человека, со средней продолжительностью периодов полувыведения 42 мин для инсулина глюлизина сравнению с 86 мин для обычного инсулина. При анализе перекрестного исследования инсулина глюлизина с участием здоровых добровольцев или больных сахарным диабетом I или II типа средняя продолжительность периода полувыведения была от 37 до 75 минут (интервал достоверности).

Инсулин глюлизин, как и человеческий инсулин, плохо связывается с белками плазмы крови.

Особенности применения препарата специфическим группам пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек.
При нарушении функции почек потребность в инсулине может снижаться, однако способность инсулина глюлизина быстро действовать сохраняется.

Пациенты с нарушениями функции печени.
Фармакокинетические свойства инсулина глюлизина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста.
Относительно пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, существует очень ограниченное база данных фармакокинетики препарата.

Дети и подростки.
Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глюлизина у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет), больных сахарным диабетом I типа, такие инсулин глюлизин быстро усваивается у больных обеих возрастных групп и имеет такие же показатели Т макс и С макс , как и у взрослых. Введение инсулина глюлизина непосредственно перед приемом пищи детям и подросткам обеспечивает лучший постпрандиальный гликемический контроль по сравнению с обычным инсулином человека, как и у взрослых больных. Отклонение уровня глюкозы (AUC) составляет 641 мг / ч / дл для инсулина глюлизина и 801 мг / ч / дл для обычного инсулина человека.

Доклинические данные о безопасности применения

Доклинические данные не указывают на наличие токсичности (кроме той, что связана с гипогликемией), которая отличалась от показателей обычного инсулина человека или была клинически значимой для людей.

Противодиабетические средства. Инсулины и аналоги быстрого действия. Код ATC А10А В06.

Исследования по типам фармакокинетических взаимодействий не проводились. Учитывая эмпирические знания относительно других подобных лекарственных средств, проявление клинически релевантных фармакокинетических взаимодействий маловероятно.

На метаболизм глюкозы влияет целый ряд веществ и лекарственных препаратов. Следовательно, это может потребовать регулирования дозы инсулина глюлизина и особенно тщательного наблюдения за больным.

К веществам, которые могут усилить глюкозоснижающую активность и увеличить склонность к возникновению гипогликемии, относятся пероральные антидиабетические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминооксидазы, сантоксифинидни.

Вещества, которые могут уменьшать сахароснижающий эффект инсулина: кортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметические агенты (такие как эпинефрин [адреналенилин, (например, в составе пероральных контрацептивов), ингибиторы протеаз и атипичные антипсихотические лекарственные средства (в частности, оланзапин и клозапин).

Бета-блокаторы, клонидин, соли лития или алкоголь могут привести как к повышению, так и к снижению свойства инсулина, снижать уровень глюкозы в крови. Пентамидин может вызвать развитие гипогликемии, что иногда сопровождается гипергликемией.

Кроме того, под влиянием симпатолитических лекарственных средств, таких как клонидин, гуанетидин, резерпин, и бета-блокаторов признаки адренергического обратного регулирования могут быть ослаблены или даже отсутствуют.

действующее вещество: инсулин глюлизин;

1 мл раствора содержит инсулина глюлизина (продукта рекомбинантной ДНК-технологии с применением Escherichia coli) 100 единиц, что эквивалентно 3,49 мг;

1 шприц-ручка СолоСтар® содержит 3 мл раствора для инъекций, что эквивалентно 300 Ед инсулина глюлизина;

вспомогательные вещества: м-крезол, натрия хлорид, трометамин, полисорбат 20, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Способность пациента концентрировать внимание и его реакция могут нарушаться вследствие развития гипогликемии или гипергликемии или, например, в результате нарушения зрения. Это может представлять риск в ситуациях, когда наличие таких симптомов особенно важно (в частности, при управлении автомобилем или другими механизмами).

Пациентам следует рекомендовать быть осторожными и предотвращать развитие гипогликемии во время управления транспортом. Это особенно важно для тех пациентов, у которых симптомы-предвестники гипогликемии слабо выражены или вообще отсутствуют, и для тех больных, у кого часто возникают эпизоды гипогликемии. В этих обстоятельствах следует рассмотреть целесообразность управления транспортом.

Беременность

Данные по применению инсулина глюлизина беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности).

В ходе исследований влияния на репродуктивную функцию, проведенных на животных, не было выявлено никаких различий между применением инсулина глюлизина и инсулина человека относительно влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Беременным женщинам этот препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы.

Пациенткам с   диагностированным или гестационным сахарным диабетом в период беременности следует поддерживать надлежащий метаболический контроль. Потребность организма в инсулине может уменьшаться в первом триместре беременности и, как правило, увеличивается в период второго и третьего триместров. Сразу после родов потребность организма в инсулине быстро уменьшается.

Кормление грудью

Неизвестно, экскретируется ли инсулин гллюлизин в грудное молоко человека, однако инсулин обычно не проникает в грудное молоко и не абсорбируется после перорального приема.

Женщинам, которые кормят грудью, может потребоваться скорректировать дозу инсулина и рацион питания.

Фертильность

В ходе исследований влияния инсулина глюлизина на репродуктивную функцию, проведенных на животных, не было обнаружено никаких нежелательных влияний на фертильность.

Данные по клиническому применению препарата Эпайдра® детям до 6 лет недостаточно.

Сахарный диабет, когда необходимо применение инсулина взрослым, подросткам и детям в возрасте от 6 лет.

Гиперчувствительность к инсулину глюлизина или к компонентам препарата. Гипогликемия.

Сила действия этого препарата выражается в единицах, применяемых исключительно для препарата Эпайдра® и отличаются от МО или единиц, в которых выражается сила действия других аналогов инсулина (см. раздел «Фармакодинамика»).

Препарат Эпайдра® применяют в режимах инсулинотерапии, включающих инсулин среднего или длительного действия или аналог базального инсулина. Это лекарственное средство можно назначать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами.

Доза препарата Эпайдра® подбирают и регулируют индивидуально.

Особенные категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Фармакокинетические свойства инсулина глюлизина в целом сохраняются у пациентов с нарушением функции почек. Однако в случае нарушения функции почек потребность в инсулине может снижаться (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями функции печени.

Фармакокинетические свойства инсулина глюлизина не изучались у пациентов с пониженной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени потребность в инсулине может быть меньше из-за снижения глюконеогенеза и способности инсулина метаболизироваться.

Пациенты пожилого возраста.

Имеющиеся данные по фармакокинетике инсулина у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, недостаточны. Ухудшение функции почек может привести к снижению потребности в инсулине.

Дети и подростки.

Не существует достоверной клинической информации о применении препарата Эпайдра® детям до 6 лет.

Применение.

Препарат Эпайдра® в предварительно наполненной шприц-ручке СолоСтар® можно использовать только для подкожных инъекций. Если необходимо введение препарата с помощью шприца, внутривенной инъекции или инфузионного насоса, следует использовать флакон (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат Эпайдра® следует вводить путем подкожной инъекции незадолго (за 0−15 минут) до или сразу после приема пищи.

Препарат Эпайдра® применяют подкожно в участок брюшной стенки, бедра или дельтовидной мышцы. Места для инъекций или инфузий в зоне инъекции (передняя стенка брюшной полости, бедро или дельтовидная мышца) следует поочередно изменять, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии и амилоидоза кожи (см. разделы инструкции «quo ;Побочные реакции»). Скорость абсорбции и, соответственно, начало и срок действия могут зависеть от определенного места инъекции, техники ее выполнения и других переменных показателей. Подкожная инъекция в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение препарата в другие места для инъекций (см. раздел «Фармакокинетика»).

Необходимо следить за тем, чтобы не допустить введение препарата непосредственно в кровеносный сосуд. После введения препарата не следует массировать место инъекции. Пациентам следует обучать соблюдать правильную процедуру выполнения ин’екций.

Смешивание с другими инсулинами.

Инсулин глулизин не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме человеческого инсулина НПХ (нейтрального протамина Хагедорна).

Самым распространенным побочным действием инсулинотерапии является гипогликемия, возникающая как следствие применения большей дозы инсулина, чем это необходимо.

Соответствующие побочные реакции, продемонстрированные при проведении клинических исследований, приводятся ниже классов систем органов и в порядке уменьшения частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - < 1/10); нечасто (≥1/1000 - < 1/100); редко (≥ 1/10 000 – < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя рассчитать по имеющимся данным).

В каждой из групп побочные явления представлены в порядке убывания степени их серьезности.

Метаболические и алиментарные нарушения.

Симптомы гипогликемии, как правило, возникают внезапно. Они включают холодный пот, холодную бледную кожу, утомляемость, нервозность или тремор, чувство беспокойства, необычную усталость или слабость, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, сонливость, сильное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту и сильное сердцебиение. Гипогликемия может стать тяжелой и привести к потере сознания и/или судорог и вызвать временное или стойкое нарушение функции головного мозга или даже стать причиной летального исхода.

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей.

Местные реакции гиперчувствительности (покраснение, отек и зуд в месте инъекции) возможны при лечении с применением инсулина. Такие реакции, как правило, преходящие и обычно исчезают в случае продолжения лечения. Расстройства кожи и подкожной клетчатки - липодистрофия и амилоидоз кожи могут возникнуть на месте инъекции и задерживать местное всасывание инсулина.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки может возникать в месте инъекции как следствие несоблюдения рекомендации относительно постоянного чередования мест инъекции. Постоянное вращение места инъекции в пределах данной области ин’екции может помочь уменьшить или предотвратить эти реакции (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение общего состояния и реакции в месте ввода.

Системные реакции гиперчувствительности могут включать крапивницу, сжатие в груди, одышку, аллергический дерматит и зуд. Тяжелые случаи включают генерализованную аллергическую реакцию вместе с анафилактической реакцией, которая может угрожать жизни.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр Минздрава Украины.

Гипогликемия может возникать вследствие чрезмерного действия инсулина в отношении объема употребленной пищи и расхода энергии.

Специфические данные по передозировке инсулина глюлизина отсутствуют. Однако гипогликемия может развиться постепенно.

Легкие гипогликемические эпизоды можно лечить путем перорального применения глюкозы или продуктов питания с высоким содержанием сахара. Поэтому больному сахарным диабетом рекомендуется постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара, конфет, печенья или фруктового сока с сахаром.

Сахорозаменители нельзя применять для лечения гипогликемических состояний!

Тяжелые гипогликемические эпизоды, при которых пациент теряет сознание, можно устранить с помощью введения глюкагона (0,5−1 мг) внутримышечно или подкожно, что может сделать соответствующим образом проинструктированное лицо, или с помощью внутривенного введения глюкозы, что должен выполнить медицинского работника. Глюкозу вводят также внутривенно в случае, если состояние пациента не улучшается в течение 10-15 мин после введения глюкагона.

Когда больной приходит в себя, рекомендуется применение углеводов перорально с целью предотвращения рецидива гипогликемии.

После инъекции глюкагона пациента следует обследовать в больнице для выявления причины возникновения тяжелой гипогликемии и предотвращения возникновения подобных приступов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в холодильнике при температуре от +2 °С до +8 °С. Не замораживайтесь. Хранить шприц-ручку во внешней картонной упаковке для защиты от воздействия света.

Не допускать контакта со стенками холодильника.

Условия хранения при использовании.

После начала применения шприц-ручку (с насаженным колпачком) необходимо использовать в течение 4 недель. Находящаяся в использовании шприц-ручка не следует хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше +25°С в наружной картонной упаковке с целью защиты от воздействия света. После каждой инъекции на шприц-ручку следует снова одевать колпачок с целью защиты от света. Перед первым использованием шприц-ручку следует хранить при комнатной температуре в течение 1−2 часов.

Препарат для лечения сахарного диабета.