Элипроб раствор для инъекций по 15 мг/1,5 мл по 1,5 мл в ампуле, 5 шт.

По 1,5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке в картонной пачке.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета с зеленоватым оттенком, практически свободный от частиц.

ЭЛИПРОБ – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, имеющий противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам выявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении – почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути применения не нужно. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6–1,8 мкг/мл и достигается за 1–6 часов. Деление. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация вполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного пути применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%. Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет немаловажную роль в процессе метаболизма, тогда как изофермент CYP ЗА4 принимает участие в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно. Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет от 13 до 25 ч в зависимости от способа применения (пероральный, внутримышечный или внутривенный). Плазменный клиренс составляет около 7–12 мл/мин после перорального, внутривенного или ректального применения. Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и внутримышечного применения. Особые группы больных Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой и умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»). Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пожилых пациенток женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев (см. «Способ применения и дозы»).

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Риски, связанные с гиперкалиемией Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы препаратов могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекционные) триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от того, связаны ли с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает в том случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе мелоксикаму. Фармакодинамические взаимодействия Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сут.Не рекомендуется сочетание с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте. Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, проходящим лечение антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). В других случаях применение гепарина (например, в профилактических дозах) необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Тромболические и противоагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой гастродуоденальной оболочки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая ОПН. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»). Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы).Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-адренорецепторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом). Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус).Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. При лечении следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пожилых пациентов. Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса повышает риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств Литий. Имеются данные по НПВП, повышающие концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которые могут достигнуть токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендовано (см. раздел «Особенности применения»). Если необходима комбинированная терапия, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом. Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в т. ч. пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Нужна осторожность в том случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не подвергалась влиянию сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. выше, а также раздел «Побочные реакции»). Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и после введения пациента. миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин). Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3 часа. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид) Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на одну треть другими путями, например путем пероксидазного окисления. мелоксикама и лекарственных средств, которые явно угнетают или метаболизируются CYP 2C9 и/или CYP 3A4. мелоксикама в плазме крови Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать развитие гипогликемии. Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином. Дети Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

действующее вещество: мелоксикам; 1,5 мл раствора содержит 15 мг мелоксикама; другие составляющие: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

Специальных исследований по влиянию лекарственного средства на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Учитывая наблюдавшиеся фармакодинамический профиль и побочные реакции, ожидается, что мелоксикам не будет влиять или будет иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от вождения или работы с другими механизмами.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и посимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингбитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. Начиная с 20-й недели беременности применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения об сужении артериального протока после лечения во втором триместре, которое в большинстве случаев исчезло после прекращения лечения. Следовательно, во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости. Для женщин, которые пытаются забеременеть, или в течение I и II триместра беременности дозировка и продолжительность лечения мелоксикамом должны быть по меньшей мере. Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия мелоксикама в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока, применение мелоксикама следует прекратить. В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов создают для плода риск: сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение работы почек (см. выше); риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного: удлинение времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов. Поэтому мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности. Грудное кормление. Хотя конкретных данных по ЭЛИПРОБУ нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

ЭЛИПРОБ, раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, противопоказан детям (до 18 лет) — см. См. раздел «Противопоказания».

ЭЛИПРОБ, раствор для инъекций, применять взрослым для кратковременного симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда другие способы введения не могут быть применены.

III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); возраст пациента в возрасте до 18 лет; гиперчувствительность к действующему веществу или другим составляющим лекарственного средства; гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП в анамнезе; активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность, без применения диализа; желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови; расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связаны с путем применения); тяжелая сердечная недостаточность. Не применять для лечения периоперационных болей при коронарном шунтировании (КШ).

Дозировка Одна инъекция 15 мг 1 раз в день. Не превышайте дозу 15 мг/сут. Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (т.е. другие пути применения невозможны). Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение. Особые категории пациентов Пациенты пожилого возраста (см. раздел «Фармакокинетика») Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл) (также см. «Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций» ниже и раздел «Особенности применения»). Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения») Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл). Почечная недостаточность Это лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе. См. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Печеночная недостаточность Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. См. раздел «Противопоказания». Способ применения Для внутримышечного применения. Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением суровой асептической техники. При повторном введении рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд. Инъекцию следует немедленно прекратить при сильной боли во время инъекции. Если у пациента протез тазобедренного сустава, инъекцию следует сделать в другую ягодицу. Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата (таблетки).

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»). При лечении НПВП наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов ¦НПВП?, ¦ наблюдаемые, желудочно-кишечного происхождения. диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молота, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Особенности применения). С меньшей частотой наблюдался гастрит. Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (см. раздел «Особенности применения»). Ниже приведены нежелательные реакции мелоксикама, выявленные во время 27 клинических исследований с участием 15197 пациентов, принимавших мелоксикам перорально в суточной дозе 7,5 мг или 15 мг в течение периода от 14 дней до одного года, а также во время послерегистрационного применения. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень частые (≥1/10); неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечастые – анемия; единичные – отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции» ниже). Со стороны иммунной системы: нечастые – аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных; частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок. Психические расстройства: единичные – смена настроения, ночные кошмары; частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация, бессонница. Со стороны нервной системы: частые – головная боль; нечастые – головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения: единичные – расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечастые – головокружение; одиночные – звон в ушах. Кардиальные нарушения: одиночные — сердцебиение Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП. Со стороны сосудов: нечастые — повышение АД (см. раздел «Особенности применения»), приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: единичные – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП; частота неизвестна – инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны пищеварительного тракта: очень частые – расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечастые — скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; одиночные - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; редкие – желудочно-кишечная перфорация; частота неизвестна – панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны гепатобилиарной системы: нечастые – отклонение показателей функции печени (например повышение уровней трансаминаз или билирубина); редкие – гепатит; частота неизвестна – желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — ангионевротический отек, зуд, сыпь; единичные – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; редкие – буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна — реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и мочевины сыворотки крови); редкие — ОПН, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»); частота неизвестна – инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции. Общие расстройства и реакции в месте введения: частые - отверждение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечастые – отек, включая отек нижних конечностей; частота неизвестна – гриппоподобные симптомы. Со стороны опорно-двигательной системы: частота неизвестна - артралгия, боли в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Побочные реакции, характерные для других соединений класса Органическое почечное поражение, которое может приводить к ОПН: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Симптомы. Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, ОПН, дисфункции печени, угнетению дыхания, комы, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке. Терапия. При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощью пероральных доз холестирамина 4 г 3 раза в сутки.

Хранить при температуре выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.