Эглонил 100 мг 2 мл №6 раствор для инъекций

По 2 мл в ампуле, по 6 ампул в контурных ячейках в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или без запаха.

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие в низких дозах. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.

После внутримышечного введения дозы 100 мг пиковая концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах находится в грудном молоке и может пересекать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпирида путем внутривенной инъекции выводится в неизмененном состоянии с мочой.

Выводится в основном почками путём клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс равняется 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови – 7 часов.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A L01.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут оказывать аддитивное тормозное воздействие на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (митриптимин, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид).

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, обладающих или не имеющими антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калийнесохраняющие препараты») и брадикардия (см. «Средства, приводящие к брадикардии») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Ia и III и некоторые нейролептические средства. Этот эффект также индуцируется другими препаратами, не относящимися к этим классам.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только во лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух «торсадогенных» (вызывающих torsades de pointes) препаратов в целом противопоказано. 

Однако некоторые из этих препаратов являются исключениями, поскольку их применения избежать нельзя. Поэтому они не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, противопаразитарных средств (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептиков.

Однако к этим исключениям не относятся циталопрам, домперидон и эсциталопрам: их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.

Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, эсциталопрам 

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Агонисты допаминовых рецепторов не для лечения заболевания Паркинсона (каберголин, хинаголид). Между эффектами агонистов допамина и нейролептиков существует взаимный антагонизм.

Домперидон

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Гидроксизин

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Пипераквин

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Нежелательные комбинации.

Противоразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если можно, следует отменить один из двух препаратов.

Если одновременного применения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить интервал QT и в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, промипексол, ропинирол, разагилин, ротиготин, селегилин). Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить до полной отмены (резкая их отмена подвергает пациенту риск злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие мышьячные соединения, дифеманил, доласетрон для внутривенного введения, домперидон, эритромицин для внутривенного введения, гидроксихлорохин, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения.

Высок риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперид, пипамперид). Высок риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Алкоголь (напиток или вспомогательное вещество)

Потенциирование седативных эффектов нейролептических средств.

Из-за ухудшения концентрации внимания на управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами могут быть опасны. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа 

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина и нейролептиками, следует назначать минимальные эффективные дозы обоих препаратов. 

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности 

Анагрелид

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Бета-блокаторы, применяемые пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, приводящие к брадикардии (такие как антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, кризотиниб, гликозиды наперстянки, пасиреотид, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения следует проводить ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнесохраняющие препараты (калийнесохраняющие диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и проводить клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Литий

Риск появления нейропсихических изменений, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. При появлении первых признаков нейротоксичности рекомендуется отменить один из двух препаратов.

Ондансетрон

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Сукральфат

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте. Между введением сукральфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте. Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие седативные средства

Более выражено угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения концентрации внимания на управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами могут быть опасны.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

Бета-блокаторы, применяемые пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Относительно бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности, см. «Комбинации, предназначение которых требует осторожности». Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект). 

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами. Повышенный риск гипотензии, в том числе постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

действующее вещество: сульпирид;

2 мл раствора содержат сульпирида 100 мг;

другие составляющие: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и другими механизмами.

Беременность. У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактинопосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или опосредованное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и постнатальное развитие. Для людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Практически во всех вариантах нарушения развития плода либо новорожденного, о которых сообщалось в контексте внедрения сульпирида во время беременности, допускаются другие объяснения, которые кажутся более возможными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности его применение не рекомендуется. 

Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной длительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В этой связи состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых больных.

Краткосрочное лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

• Повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата (см. Состав).
• Пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
• Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
• Острая порфирия.
• Комбинации с агонистами допаминовых рецепторов для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид), циталопрамом и эсциталопрамом, гидроксизином, домперидоном и пиперазином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, которые наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже согласно классам органов и систем в порядке уменьшения частоты возникновения.

Нервные расстройства.

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), уменьшающаяся при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения: паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация; акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, частично уменьшающиеся при применении антихолинергических антипаркинсонических агентов; гиперкинетически-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность; акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности язык и/или лицо, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут усугублять клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость. Поступали сообщения о бессоннице и смущении.

Судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особенности применения»).

Общие нарушения: увеличение массы тела.

Нарушение иммунной системы: анафилактические реакции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая падение артериального давления, учащенное сердцебиение, ощущение недостатка воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, исчезающая после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах.

Кардиологические расстройства: удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. раздел).

Сосудистые нарушения: ортостатическая артериальная гипотензия, повышение АД.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен – частота случаев не установлена.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани: макулопапулярная сыпь, крапивница.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных – частота возникновения неизвестна.

Опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошией, языком протрузии и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие опасность для жизни, или даже кома.

Летальные случаи регистрировались преимущественно при применении сульпирида в сочетании с другими психотропными веществами.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует. 

Лечение должно быть симптоматическим, назначается реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), которую нужно продолжать до полного выздоровления больного. При развитии тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +30°С.

Эглонил – антипсихотическое средство, которое применяют для лечения состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами.