Дона® р-р д/ин. амп. 2 мл

Ампула А: коричневое прозрачное стекло содержит 2 мл действующего вещества. Ампула В: из прозрачного бесцветного стекла содержит 1 мл растворителя. 6 ампул А и 6 ампул В с растворителем упакованы в футляр из ПВХ и картонную коробку. Ампула В: з безбарвного прозорого скла містить 1 мл розчинника. 6 ампул А та 6 ампул В з розчинником упаковані у футляр із ПВХ і картонну коробку.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: ампула А из коричневого прозрачного стекла содержит бесцветную или светло-коричневую прозрачную жидкость без суспендированных частиц; ампула В (разбавитель) из бесцветного прозрачного стекла содержит бесцветную прозрачную жидкость без суспендированных частиц; ампула А+В (раствор для инъекций) – светло-коричневого цвета прозрачный раствор, не содержащий суспендированных частиц.

Действующее вещество, глюкозамина сульфат, представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который в физиологических условиях содержится в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты, синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща. Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и подавляет процесс разрушения суставного хряща главным образом благодаря возможным проявлениям собственных метаболических свойств, способности к подавлению активности интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, влияет на симптомы остеоартрита, а с другой — потенциально задерживает структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований. По данным первоначальных исследований in vitro и in vivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который является недостаточным при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща. Последующие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет синтез веществ, которые разрушают ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таким как коллагеназы и фосфолипазы А2. Данное действие вызывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животных in vivo, в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без угнетения ЦОГ, в отличие от НПВП. Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, с последующим угнетением генной транскрипции, индуцированной цитокином. Глюкозамина сульфат при концентрации в плазме крови и синовиальной жидкости, описанной у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеазы, включая аггреканазы. Возможное потенциальное влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснено. Все вышеперечисленные свойства оказывают благотворное воздействие на дегенеративные процессы в хрящах, которые лежат в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания. Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата в отношении симптомов остеоартрита проявляется уже через 2–3 нед после начала его применения. С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом в отношении симптоматики по сравнению с обычными анальгетиками и НПВП оптимальна после курса непрерывного применения в течение 6 мес или после курса применения в течение 3 мес с очевидным эффектом последействия в течение 2 мес после отмены. Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, что подтверждается с помощью рентгенологического исследования. Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему не выявлено.

Исследования, проведенные у людей и на животных, показали, что после приема 14С-глюкозамина перорально радиоактивно меченные элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90% радиоактивно меченной дозы препарата. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата перорально составила 26% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но согласно аллометрическим расчетам она аналогична наблюдаемой у крыс, то есть 20–30%. У здоровых добровольцев после многократного перорального приема глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг/сут равновесная Cmax, ssв плазме крови составляла 1602±425 нг/мл (8,9 μM). Данная концентрация достигалась через 1,5–4 ч (медиана 3 ч) после введения (tmax). В равновесном состоянии показатель AUC плазменных концентраций относительно времени составлял 14 564±4138 нг·ч/мл. Данные параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата. При пероральном применении после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), с объемом распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывания глюкозамина с белками не выявлено. Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку данное лекарственное средство, будучи натуральным веществом, которое содержится в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща. Установлен лишь конечный элиминационный T½ глюкозамина из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования уровней глюкозамина в плазме крови, которые измерялись в течение 48 ч после приема препарата. Рассчитанное значение составляло около 15 часов. После перорального применения 14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивно меченных элементов у человека составило 10±9% введенной дозы, в то время как экскреция с калом составила 11,3±0,1%. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (около 1% введенной дозы). Данные результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада. При многократном применении в дозе 750–1500 мг/сут фармакокинетика глюкозамина была линейной, в то время как при применении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижения биодоступности, по сравнению с фармакокинетическим профилем, наблюдаемым после однократного введения. Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогична, различий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлено. У последних средняя концентрация в плазме крови через 3 ч после приема последней дозы 1500 мг при многократном применении 1 раз в сутки составила 7,2 μM и была подобна выявленной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25% ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 μM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не исследовалась, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата, и в связи с незначительным участием почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы у больных данных групп не предусмотрено. Равновесные концентрации глюкозамина в плазме крови и синовиальной жидкости после многократного применения 1 раз в сутки в дозе 1500 мг находятся в диапазоне 10 μM и, следовательно, соответствуют тем, для которых была показана фармакологическая активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект препарата.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х05.

Следует избегать использования смесей содержимого ампул препарата с другими инъекционными лекарственными средствами. Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Однако учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов цитохрома 450 человека. Фактически препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы крови, а метаболизируется путем включения в качестве эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных средств с глюкозамином, однако отмечено повышение показателя МНО при применении антагонистов перорального витамина К. Поэтому за состоянием пациентов, получающих антагонисты перорального витамина К, следует внимательно следить в начале или при прекращении терапии глюкозамином. Сочетанное лечение глюкозамином может усилить абсорбцию и, следовательно, повысить концентрацию тетрациклинов в сыворотке крови. Однако клиническая значимость этого взаимодействия, вероятно, ограничена. Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами. В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, снижая его печеночный метаболизм. Норадреналин проявляет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Следует с осторожностью применять ингибиторы МАО, поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируют местноанестезирующее действие последнего. При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IА класса (в том числе с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала Q–T, в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов. При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются. Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

действующее вещество: 2 мл раствора (ампула А) содержит кристаллического глюкозамина сульфата 502,5 мг, эквивалентного глюкозамина сульфата 400 мг и натрия хлорида 102,5 мг; вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций растворитель (ампула В) содержит вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекции

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводили. При применении глюкозамина могут развиваться головокружение, сонливость, усталость, цефалгия или нарушение зрения, поэтому следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Данные по применению препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.

Не использовать детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Облегчения симптомов при легком и умеренном остеоартрите колена.

Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, нарушение функции печени и почек в стадии декомпенсации. склонность к кровотечениям. Препарат Дона нельзя применять у пациентов с аллергией на моллюски, поскольку действующее вещество получено из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания. В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, AV-блокада II–III степени, тяжелая брадикардия, нарушение свертываемости крови, синдром Вольфа ― Паркинсона ― Уайта, синдром Адамса — Стокса, судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности)

Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения. Взрослые пациенты и лица пожилого возраста. Перед применением смешать р-р В (растворитель 1 мл) с р-ром А (р-р препарата 2 мл) в одном шприце. Приготовленный р-р препарата вводить в/м по 3 мл или 6 мл (р-р А + В) 3 раза в неделю в течение 4–6 недель. Наличие желтоватой окраски р-ра в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость препарата. Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора. Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома. Уменьшение выраженности симптомов (особенно болевых ощущений) может отмечаться только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях — даже после более длительного приема. Если уменьшение выраженности симптомов не наблюдалось через 2–3 месяца применения, необходимо пересмотреть лечение. Применение у пациентов пожилого возраста. Каких-либо исследований относительно кинетики препарата с участием пациентов пожилого возраста не проводилось. Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью. Каких-либо исследований относительно кинетики препарата для данной популяции не проводилось

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (гиперчувствительность); со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — негативное влияние на мониторинг уровня глюкозы в крови, гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе; психические расстройства: частота неизвестна — бессонница; со стороны нервной системы: часто — цефалгия (головная боль), сонливость, частота неизвестна — головокружение; со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения; со стороны сердца: частота неизвестна — аритмия сердца, например тахикардия; со стороны сосудистой системы: нечасто — покраснение; со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, ощущение тяжести в желудке и боль; диспепсия; со стороны кожи и ее структур: нечасто — эритема, сыпь, зуд; частота неизвестна — выпадение волос, ангионевротический отек, крапивница; со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна — астма, обострение астмы; со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — желтуха; общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость, частота неизвестна — отек, периферический отек, реакция в месте введения; результаты исследований: частота неизвестна — повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя международного нормализованного отношения (МНО). Сообщалось об единичных спонтанных случаях гиперхолестеринемии, однако причинно-следственная связь не установлена. Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента: со стороны пищеварительной системы: тошнота, очень редко — рвота; со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, после применения в высоких дозах — шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия; со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении в высоких дозах ― нистагм; психические расстройства: неизвестно ― нарушение сна; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; неизвестно ― повышение АД; при применении в высоких дозах ― аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца; со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, влючая отек, кожные реакции, зуд; очень редко — крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, одышка; другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах ― ринит; местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

Случаи передозировки (случайные или преднамеренные) не отмечались. В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса. В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны ЦНС могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Как указано в литературных источниках, симптомами передозировки, связанными с лидокаина гидрохлоридом, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение АД, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.