Диклотол гран. 100 мг саше 1 г

По 1 г гранул в саше. По 20 саше в картонной упаковке.

Гранулы

Ацеклофенак - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия этого препарата основан на ингибировании синтеза простагландина.

Абсорбция. После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1,25-3 часа после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень. Распределение. Ацеклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения - примерно 30 л. Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью СУР2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов. Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов со сниженной функцией печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы лекарственного средства. В исследованиях при многократном приеме 100 мг ежедневно разницы в фармакокинетических параметрах между пациентами с циррозом печени легкой и средней степени и здоровыми добровольцами не было.У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых различий в фармакокинетике после приема однократной дозы не наблюдалось.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества. Код АТХ M01A B16.

Исследований взаимодействия не проводили, за исключением взаимодействия с варфарином. Ацеклофенак метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае применения других НПВС, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак почти полностью связывается с альбумином плазмы, поэтому возможно взаимодействие по типу вытеснения с другими препаратами, которые связываются с белками. Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака нижеприведенная информация основывается на данных о других НПВС.Надо избегать одновременного применения: Метотрексат. НПВС ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; кроме того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата надо всегда избегать назначения НПВС. Сердечные гликозиды, дигоксин. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и ингибировать почечный клиренс гликозидов, что приводит к увеличению уровня гликозидов в плазме крови. Следует избегать одновременного применения, если не проводится частый мониторинг концентрации дигоксина. Препараты лития и дигоксин. Некоторые НПВС ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови обоих веществ. Нужно избегать одновременного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина. Антикоагулянты. НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать одновременного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков и гепарина, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВС повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоновые антибиотики, имеют повышенный риск развития судорог. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При одновременном применении с НПВС увеличивается риск кровотечения из ЖКТ (см. раздел "Особенности применения"). Комбинации, требующие подбора дозы и осторожности при применении: Метотрексат. Надо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении нужно контролировать показатели функции почек. Нужна осторожность, если НПВС и метотрексат принимали в течение 24 часов, поскольку концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность этого препарата. Циклоспорин, такролимус. При одновременном применении НПВС с циклоспорином или такролимусом надо учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном применении необходимо тщательно контролировать показатели функции почек.Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВС повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоновые антибиотики, имеют повышенный риск развития судорог. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При одновременном применении с НПВС увеличивается риск кровотечения из ЖКТ (см. раздел "Особенности применения"). Комбинации, требующие подбора дозы и осторожности при применении: Метотрексат. Надо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении нужно контролировать показатели функции почек. Нужна осторожность, если НПВС и метотрексат принимали в течение 24 часов, поскольку концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность этого препарата. Циклоспорин, такролимус. При одновременном применении НПВС с циклоспорином или такролимусом надо учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном применении необходимо тщательно контролировать показатели функции почек.Антигипертензивные препараты. НПВС могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно имеет обратимый характер, возрастает у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Поэтому при одновременном применении этого лекарственного средства с НПВС надо соблюдать осторожность, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале одновременного применения и периодически в процессе лечения). Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при одновременном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.Гипогликемические средства. Клинические исследования показывают, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические эффекты препарата. Таким образом, при применении ацеклофенака надо провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию. Зидовудин. При одновременном применении НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Есть данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

действующее вещество: ацеклофенак (aceclofenac); 1 саше (1 г гранул) содержит ацеклофенака 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза, сахарин натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор апельсин, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота лимонная.

Пациентам, у которых наблюдаются такие явления, как слабость, головокружение, вертиго или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме ацеклофенака или других НПВС нельзя управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Беременность. Нет данных о применении ацеклофенака в период беременности. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и летальности эмбриона и плода. Дополнительно у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландинов, в течение органогенеза увеличивается количество случаев различных врожденных пороков, включая пороки сердца. В течение I и II триместров беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначать без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность или беременная в I или II триместре беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения - максимально короткой. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, вызывая: кардио-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия); дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности на фоне маловодия.У женщины (в конце беременности) и новорожденного препарат может влиять: на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз; препарат может ингибировать сокращение матки, приводя к задержке родов или затяжных родов. Таким образом, применение ацеклофенака противопоказано в III триместре беременности (см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения"). Период кормления грудью. Ограниченный объем доступных данных свидетельствует о том, что НПВС обнаруживаются в грудном молоке в очень низких концентрациях. Нет убедительных клинических данных о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Поэтому препарат противопоказано применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на ребенка (см. раздел "Противопоказания"). Фертильность. Ацеклофенак, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют трудности с зачатием или проходят исследования фертильности, надо прекратить применение препарата Диклотол®.

Безопасность и эффективность применения ацеклофенака детям в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому этот препарат не рекомендован для применения этой возрастной группе (см. раздел "Противопоказания").

Остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма). При состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубной болью, первичной дисменореей).

Гиперчувствительность к ацеклофенаку, к другим НПВС или к любому вспомогательному компоненту препарата; приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС; пептическая язва или кровотечение, в частности в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизоды развития язвы или кровотечения); острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечением (гемофилия или нарушение свертываемости крови); застойная сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA); ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию или перенесенным инфарктом миокарда; заболевания периферических артерий; цереброваскулярные нарушения или заболевания; инсульт или эпизоды транзиторных ишемических атак в анамнезе; аортокоронарное шунтирование (для облегчения периоперационной боли) или использование аппарата искусственного кровообращения); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; период кормления грудью; последний триместр беременности; дети в возрасте до 18 лет.

Диклотол®, гранулы, предназначенные для перорального применения. Перед применением растворить содержимое саше в 40-60 мл (ml) воды и сразу выпить. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, однако не снижает степень абсорбции из ЖКТ. Побочные реакции можно свести к минимуму, если применять наименьшую эффективную дозу при наименьшей продолжительности приема препарата, которая необходима для контроля симптомов (см. раздел "Особенности применения"). Взрослые По 1 саше (100 мг) 2 раза в сутки (1 саше - утром и 1 саше - вечером). Пациенты пожилого возраста Обычно снижение дозы не требуется, однако надо учитывать меры предосторожности, указанные в разделе "Особенности применения".Необходимо тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, потому что у них чаще возникают нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, также они чаще получают сопутствующую терапию других заболеваний, что повышает риск развития серьезных последствий побочных реакций. При необходимости назначения НПВС их нужно применять в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Обычно снижение дозы не требуется. Надо тщательно наблюдать за пациентами для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВС, а также придерживаться рекомендаций, описанных в разделе "Особенности применения". Печеночная недостаточностьДля пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести надо уменьшить дозу ацеклофенака. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки (см. раздел "Особенности применения"). Почечная недостаточность Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако этим пациентам надо соблюдать осторожность при применении препарата (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны ЖКТ. Чаще всего побочные реакции были связаны с ЖКТ. При приеме НПВС могут возникать желудочно-кишечные язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда летальные, особенно у лиц пожилого возраста (см. раздел "Особенности применения"). При применении НПВС сообщали о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в желудке, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел "Особенности применения"). Реже наблюдался гастрит. В связи с применением НПВС сообщали о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Ацеклофенак обладает структурным и метаболическим родством с диклофенаком, который, как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, несколько увеличивает риск общих артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при приеме высоких доз или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанного с применением ацеклофенака (см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения").Гиперчувствительность и кожные реакции. При применении НПВС возможно развитие неспецифических аллергических реакций, проявляющихся в виде анафилактических реакций, реактивности дыхательных путей, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазма или диспноэ, различных кожных реакций, в том числе высыпаний различных типов, зуда, крапивницы, пурпуры, ангиоэдемы, реже - эксфолиативного и буллезного дерматита (в том числе эпидермального некролиза и мультиформной эритемы). Неврологические нарушения и расстройства органов чувств. Неврит зрительного нерва, случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как СКВ, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как онемение (ригидность) мышц шеи, лихорадка, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.Гематологические нарушения: агранулоцитоз, апластическая анемия. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВС (особенно при приеме высоких доз и при длительном применении) несколько увеличивают риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел "Особенности применения").

Нет данных о передозировке ацеклофенаком у человека. Возможные симптомы Головная боль, тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость, раздражение ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, звон в ушах, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления могут возникать острая почечная недостаточность и поражение функции печени. Лечение. Лечение острых отравлений НПВС заключается в применении антацидов (при необходимости) и другой поддерживающей и симптоматической терапии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ и угнетение дыхания.Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь заключается в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применения активированного угля (повторные дозы) в кратчайшие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВС из-за высокой степени связывания НПВС с белками крови и экстенсивный метаболизм.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.