Диаформин SR таблетки пролонгированного действия по 1000 мг, 60 шт.

По 10 таблеток в блистере. По 6 блистеров в пачке.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки пролонгированного действия по 1000 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой, почти белого цвета, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя путями:

• приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Клинические исследования показали, что основным действием метформина является стабилизация или незначительная потеря массы тела.

Независимо от своего действия на гликемию, таблетки метформина с немедленным высвобождением выявляет положительный эффект на метаболизм липидов. Этот эффект был доказан при применении терапевтических дозировок в контролируемых средне- или долгосрочных клинических исследованиях: таблетки метформина с немедленным высвобождением снижают содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Подобный эффект не наблюдался при применении таблеток пролонгированного действия, вероятно, в связи с применением препарата вечером. Поэтому также может наблюдаться повышение содержания триглицеридов.

Всасывание. После перорального приема таблеток Диаформин SR с пролонгированным высвобождением, абсорбция метформина значительно замедляется по сравнению с таблетками метформина с немедленным высвобождением. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) составляет 7 часов (Тmax для таблеток с быстрым высвобождением составляет 2,5 часа).

При равновесном состоянии, как и при применении таблеток с немедленным высвобождением, максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой AUC увеличиваются непропорционально к введенной внутрь дозы. AUC после однократного приема внутрь 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением аналогично AUC, что наблюдается после приема 1000 мг метформина в виде таблеток с немедленным высвобождением два раза в сутки.

Колебания Сmax и AUC у отдельных субъектов в случае приема таблеток метформина с пролонгированным высвобождением в сравнении с колебаниями, которые наблюдаются в случае приема таблеток метформина с немедленным высвобождением.

После приема таблеток с пролонгированным высвобождением натощак наблюдалось снижение AUC на 30 % (Сmax и Тmax оставались неизменными).

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не меняется в зависимости от состава пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через тоже время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Имеются ограниченные данные о пациентах с умеренной степенью почечной недостаточности, поэтому невозможно точно оценить системную экспозицию метформина в этой группе пациентов по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Поэтому необходима корректировка дозы согласно клинической эффективности/переносимости.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Алкоголь

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин SR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества

Внутрисосудистое применение йодсодержащих контрастных веществ может привести к функциональной почечной недостаточности, и как следствие накоплению метформина и повысить риск развития лактоацидоза.

Пациентам с СКФ > 60 мл/мин/1,73 м² применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 – 60 мл/мин/1,73 м²) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Диаформина SR под контролем уровня гликемии. Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости, следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

Действующее вещество: мetformin;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 1000 мг;

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав плёночной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.

Диаформин SR не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, меглинитиды) в связи с риском развития гипогликемии.

Беременность

Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и развитие после рождения. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности, следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к нормальному для уменьшения риска развития пороков плода.

Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, которые находились на грудном вскармливании, побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Диаформин SR. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в три раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.

Препарат не применять детям, поскольку нет клинических данных относительно этой возрастной группы пациентов.

Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый) у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или совместно с инсулином.

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
• почечная недостаточность умеренной (стадия IIIb) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 45 мл/мин или СКФ < 45 мл/мин/1,73 м²);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Рекомендованная начальная доза - 500 мг в сутки. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза – 2000 мг в сутки. Дозу препарата следует принимать 1 раз в сутки во время приема пищи вечером, увеличивая на 500 мг каждые 10-15 дней до 2000 мг. Если необходимого уровня гликемии нельзя достичь при применении Диаформина SR в максимальной дозе 2000 мг, которую принимает пациент 1 раз в сутки, дозу можно разделить на 2 приема в сутки (1 раз утром и 1 раз вечером во время приема пищи). Если необходимого уровня гликемии не достигнуто, можно применять Диаформин SR в максимальной рекомендуемой дозе 3000 мг в сутки.

Для пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, которые получают терапию метформином в дозе выше 2000 мг в сутки, не рекомендуется переходить на терапию препаратом Диаформин SR.

В случае перехода на препарат Диаформин SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, необходимо прекратить прием другого противодиабетического препарата для перорального приема.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином

Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза Диаформина SR составляет 500 мг в сутки во время приема пищи вечером, тогда как дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую следуе проводить регулярно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия IIIа (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин или
СКФ 45 - 59 мл/мин/1,73 м²) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактацидоза, с последующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 750 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3 - 6 месяцев).

Если клиренс креатинина или СКФ снижается до < 45 мл/мин или 45 мл/мин/1,73 м² соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Метаболические нарушения и нарушения со стороны питания: лактоацидоз. При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, крапивницу.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось, однако наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием.

В случае развития лактоацидоза лечение Диаформином SR необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат применяется при сахарном диабете 2 типа.