Дексалгин таблетки обезболивающие по 25 мг, 10 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, выпуклые с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с чертой для деления с обеих сторон.

Декскетопрофена трометамол является трометаминовой солью (S) - (+) - 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Механизм действия.

Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты на циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая косвенное воздействие, которая будет дополнительной к прямому действию.

Фармакодинамическое действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена по активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 была продемонстрирована в животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофена имеет выраженную анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Всасывание.

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 30 мин (15-60 мин).

При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значение ППК не меняются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Распределение.

Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови

(99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л / кг. Исследования фармакокинетики многократных доз показало, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции (накопления) препарата.

Метаболизм и выведение.

После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S - (+) - энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (-) - энантиомер в организме человека.

Выведение декскетопрофена происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выведения почками.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01AE17.

действующие вещества: декскетопрофен;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала, глицерина дистеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

При применении таблеток лекарственного средства Дексалгин® могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость, что уменьшает быстрота реакции, способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Применение препарата Дексалгин® противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызвало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако, исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили репродуктивной токсичности. Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости.

При назначении декскетопрофена трометамолу женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;
• риски для матери и ребенка в конце беременности;
• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Кормление грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Дексалгин® противопоказан в период кормления грудью.

Симптоматическая терапия боли легкой и средней степени, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам препарата;
• пациентам у которых применение веществ аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВП;
• язвенная болезнь в активной фазе / желудочно-кишечное кровотечение, или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации;
• хроническая диспепсия;  
• кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;  
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл / мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);  
• геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
• при выраженной дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Дозировки.

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

Нежелательные действия препарата можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин не предусмотрен для длительной терапии лечение продолжается, пока есть симптомы.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

При нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями печени легкой и средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Дексалгинâ, таблетки, противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) начальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин) препарат Дексалгин, таблетки, противопоказан.

Способ применения.

Таблетки рекомендуется принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Одновременный прием с пищей замедляет всасывание лекарственного средства (см. Раздел «Фармакокинетика»), поэтому при острой боли рекомендуется принимать препарат не менее чем за 30 минут до еды.

Особенности применения

Дексалгин применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимальных эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов.

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилось желудочно-кишечное кровотечение или язва, препарат следует немедленно прекратить.

Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, учитывая возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Перед началом применения декскетопрофена трометамола и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни следует, как и в случае применения других НПВП, убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе необходимо проводить контроль за возникновения нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно кровотечений в пищеварительном тракте.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения.

Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, нуждающихся в сопутствующем назначении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы.

Пациентов следует проинформировать, что о появлении какого-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь - желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.

Безопасность относительно почек

Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения пациент должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки.

Так же как и все НПВП, препарат способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, приводящих к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Больше всего нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность относительно печени

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Больше всего нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертонией и / или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимы контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности: при лечении НПВС наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Итак, в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательное рассмотрение состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Следовательно, не рекомендуется назначать декскетопрофена трометамол пациентам, принимающим препараты, влияющие на гемостаз, например, варфарин, другие непрямые препараты или гепарин. Больше всего нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении первых признаков кожных высыпаний, поражениях слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгин следует отменить.

Маскировки симптомов основных инфекций

Дексалгин может маскировать симптомы инфекционного заболевания, которое может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Дексалгин применяют для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Другая информация

Особую осторожность следует проявить при назначении лекарственного средства пациентам с:

• наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии)
• дегидратацией;
• непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема препарата Дексалгин лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа, имеют более высокий риск развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВС, чем другие пациенты. Назначение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. На сегодня данных, позволяющих полностью исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения препарата Дексалгин.

Дексалгин следует с осторожностью применять пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически свободно от натрия.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или избыточном применении следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клинического состояния пациента. При приеме более 5 мг / кг взрослым или ребенком применить активированный уголь в течение часа. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги в недоступном для детей месте.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения