Боризол 50 мг №60 таблетки

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов.

Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение рилузола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % – с калом.

Средства, действующие на нервную систему. Рилузол. Код АТХ N07X X02.

Клинических исследований для оценки взаимодействия рилузола с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro с применением микросом печени человека указывают на то, что основным изоэнзимом, задействованным в начальном окислительном метаболизме рилузола, является CYP1A2.

Ингибиторы CYP1A2 (например, кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола и, таким образом, усиливать его эффекты и увеличивать риск рилузол-ассоциированных побочных реакций.

Индукторы CYP1A2 (например, сигаретный дым, испеченная на углях еда, рифампицин, омепразол) могут ускорять его элиминацию и приводить к снижению его эффективности.

Действующее вещество: рилузол;

1 таблетка содержит: рилузола 50 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Применение препарата в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Безопасность и эффективность применения рилузола детям не изучали, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Для продления жизни или отстрочки времени проведения механической вентиляции пациентам с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

• Повышенная чувствительность к рилузолу и другим компонентам препарата.
• Печеночная недостаточность или превышение в 3 раза верхней границы нормы активности печеночных трансаминаз.

Лечение назначает только врач, имеющий опыт лечения заболеваний моторных нейронов.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых или пациентов пожилого возраста составляет 100 мг (50 мг через каждые 12 часов). От увеличения суточных доз никакого существенного увеличения терапевтического эффекта ожидаться не может. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Пациенты с нарушением функции почек: Боризол не рекомендуется для применения пациентам с нарушением функции почек, поскольку в этой категории пациентов исследований с многократным приемом доз рилузола не проводили.

Пациенты пожилого возраста: с учетом фармакокинетических данных, специальных рекомендаций по применению препарата этой категории пациентов нет.

Пациенты с нарушением функции печени: Боризол противопоказан при печеночной недостаточности или превышении в 3 раза верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени.

Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.

Особенности применения

Клинические исследования показали, что рилузол продлевает жизнь пациентам с БАС. Продолжительность жизни была определена для пациентов, которые были живыми, которым не проводили интубацию с целью механической вентиляции, а также трахеотомию.

Нет никаких доказательств того, что рилузол оказывает терапевтический эффект на моторную функцию, функцию легких, на фасцикуляции, мышечную силу и моторные симптомы. Рилузол не показал эффективности при применении на поздних стадиях БАС.

Безопасность и эффективность рилузола исследовали только у пациентов с БАС. Поэтому препарат не следует применять пациентам с любой другой формой заболеваний моторных нейронов.

Нарушение функции печени.

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени в анамнезе или пациентам с незначительным повышением уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы) и уровней билирубина и/или гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Начальное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать применение рилузола.

Из-за риска развития гепатита до начала и в процессе лечения рилузолом следует определять уровни трансаминаз сыворотки крови, включая АЛТ. Уровень АЛТ следует определять ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, каждые 3 месяца до конца первого года и периодически в дальнейшем. Уровни АЛТ следует чаще определять у пациентов, у которых развивается повышение уровня АЛТ.

Рилузол следует отменить, если уровень АЛТ повышается в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшения дозы или повторной попытки назначения препарата пациентам, у которых АЛТ превышал в 5 раз верхнюю границу нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации не может быть рекомендовано.

Нейтропения.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевание, сопровождающемся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно исследовать картину крови с определением количества лейкоцитов и отменить рилузол в случае выявления нейтропении.

Интерстициальное заболевание легких.

Случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол, некоторые из них имели тяжелое течение. Если развиваются такие респираторные симптомы, как сухой кашель и/или диспноэ, следует провести рентгенологическое исследование органов грудной клетки.

В случае выявления признаков, которые могут указывать на интерстициальное заболевание легких (например, двусторонние диффузные затемнения в легких), применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве известных случаев симптомы исчезали после прекращения приема рилузола и симптоматического лечения.

Пациенты с нарушением функции почек.

Исследований с применением многократных доз рилузола у пациентов этой категории не проводили.

Вспомогательные вещества.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, таким как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не рекомендуется применение препарата из-за содержания в пленочной оболочке таблетки лактозы.

Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения:

• очень часто (≥ 10%);
• часто (≥ 1% и <10%);
• нечасто (≥ 0,1% и <1%);
• редко (≥ 0,01% и <0,1%);
• очень редко (<0,01%);
• с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

Кровь и лимфатическая система:

нечасто: анемия;

с неизвестной частотой: тяжелая нейтропения.

Иммунная система:

нечасто: анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Нервная система:

часто: головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, головокружение.

Сердечно-сосудистая система:

часто: тахикардия;

нечасто: повышение артериального давления.

Дыхательная система:

нечасто: снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмониты.

Пищеварительные системы:

очень часто: тошнота;

часто: диарея, боль в животе, рвота;

нечасто: панкреатит, возможна анорексия.

Гепатобилиарной системы:

очень часто: повышение уровня печеночных ферментов, в т.ч. АЛТ, в сыворотке крови обычно в первые 3 месяца лечения рилузолом; повышение этих показателей обычно было преходящим.

Это повышение может ассоциироваться с желтухой. При непрерывном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень АЛТ может постепенно снизиться до уровня ниже в 2 раза верхней границы нормы;

с неизвестной частотой: гепатит.

У пациентов, участвовавших в клинических исследованиях рилузола, и в которых уровни АЛТ превышали более чем в 5 раз верхнюю границу нормы, лечение было прекращено. Эти уровни в большинстве случаев в течение 2-4 месяцев возвращались к значениям, которые были меньше чем в 2 раза ниже верхней границы нормы.

Данные исследования рилузола свидетельствуют о том, что у лиц монголоидной расы существует больший риск нарушения функции печени - патологические показатели печеночных тестов в 3,2% (194/5995) пациентов монголоидной расы и в 1,8% (100/5641) пациентов европеоидной расы .

Общие нарушения:

очень часто: астения;

часто: боль различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Симптомы: в единичных случаях передозировки наблюдались:

• неврологические и психические симптомы;
• острая токсическая энцефалопатия со ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.

Лечение:

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

В оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат применяется для продления жизни или отстрочки времени проведения механической вентиляции пациентам с боковым амиотрофическим склерозом.