Андрожель гель 1,62% фл. 88 г, с дозир. устр.

88 г гелю у флаконі з дозуючим пристроєм, по одному флакону у картонній коробці.

Гель для зовнішнього застосування. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий або злегка опалесціюючий безбарвний гель із спиртовим запахом.

Ендогенні андрогени, головним чином тестостерон, який секретується яєчками, і його головний метаболіт дигідротестостерон, відповідають за розвиток зовнішніх і внутрішніх статевих органів, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (стимуляція росту волосся, огрубіння голосу, розвиток лібідо). Андрогени також стимулюють анаболізм протеїнів, розвиток скелетної мускулатури і розподіл жирової тканини, зменшують екскрецію рідини і рівень азоту, натрію, калію, хлориду і фосфору у сечі. Тестостерон зменшує гіпофізарну секрецію гонадотропінів. У деяких органах-мішенях тестостерон виявляє свої ефекти після периферичної конверсії в естрадіол, який потім зв’язується з рецепторами естрогенів у ядрах клітин органів-мішеней, наприклад гіпофіза, жирової тканини, мозку, кісток і клітин Лейдига в яєчках.

Від 1 до 8,5 % нанесеної дози тестостерону абсорбується через шкіру. Після всмоктування через шкіру тестостерон дифундує у системну циркуляцію з відносно постійною концентрацією протягом 24-годинного циклу. Концентрація тестостерону у крові збільшується з першої години нанесення, досягаючи рівноважної концентрації вже з 2-ої доби. Після цього добові зміни концентрації тестостерону мають схожу амплітуду зі змінами, характерними для циркадного ритму секреції ендогенного тестостерону. Таким чином, черезшкірний шлях застосування дає змогу уникнути пікових підйомів концентрації препарату у крові, які виникають після ін’єкцій, і супрафізіологічних концентрацій цього стероїду у печінці при пероральному прийомі андрогенів. Застосування 5 г препарату забезпечує підвищення концентрації тестостерону у плазмі крові в середньому приблизно на 2,3 нг/мл (8,0 нмоль/л). Після припинення лікування концентрація тестостерону починає знижуватися приблизно через 24 години після застосування останньої дози. Концентрація повертається до початкового рівня приблизно через 72−96 годин після застосування останньої дози. Головними активними метаболітами тестостерону є дигідротестостерон і естрадіол. Тестостерон виводиться переважно з сечею, а також у невеликій кількості із калом у вигляді кон’югованих метаболітів. У подвійно сліпому дослідженні III фази наприкінці 112-денного періоду лікування, під час якого доза лікарського засобу Андрожель могла бути підвищена залежно від рівнів загального тестостерону, у 81,6 % (ДІ 75,1–87,0 %) чоловіків рівні загального тестостерону були в межах діапазону норми для еугонадних молодих чоловіків (300−1000 нг/дл). У пацієнтів, які щоденно застосовували лікарський засіб Андрожель, середня (± СВ) добова концентрація тестостерону на день 112 (Cav) становила 561 (± 259) нг/дл, середня Cmax − 845 (± 480) нг/дл і середня Cmin − 334 (± 155) нг/дл. Відповідні концентрації на день 184 (подвійно сліпий період) становили: Cav – 536 (± 236) нг/дл, середня Cmax – 810 (± 497) нг/дл і середня Cmin – 330 (± 147) нг/дл. У відкритому дослідженні III фази наприкінці 264-денного періоду лікування, під час якого доза лікарського засобу Андрожель могла бути підвищена залежно від рівнів загального тестостерону, у 77 % (ДІ 69,8−83,2 %) чоловіків рівні загального тестостерону були в межах діапазону норми для еугонадних молодих чоловіків (300−1000 нг/дл). У пацієнтів, які щоденно застосовували лікарський засіб Андрожель, середня (± СВ) добова концентрація тестостерону на день 266 (Cav) становила 459 (± 218) нг/дл, середня Cmax – 689 (± 414) нг/дл і середня Cmin − 305 (± 121) нг/дл. Відповідні концентрації на день 364 (подовження відкритого періоду) становили: Cav − 454 (± 193) нг/дл, середня Cmax – 698 (± 382) нг/дл і середня Cmin − 302 (± 126) нг/дл. Доклінічні дані з безпеки Тестостерон виявився немутагенним у дослідженнях in vitro із використанням моделі реверсивних мутацій (тест Еймса) або клітин яєчників китайського хом’яка. У дослідженнях на лабораторних тваринах був виявлений взаємозв’язок між лікуванням андрогенами та деякими видами раку. Експериментальні дані дослідження на щурах показали збільшення частоти захворювань на рак передміхурової залози після лікування тестостероном. Як відомо, статеві гормони сприяють розвитку деяких пухлин, спричинених відомими канцерогенними факторами. Важливість цих даних та актуальний ризик для людини залишаються невідомими. Повідомлялося, що екзогенний тестостерон пригнічував сперматогенез у щурів, собак та нелюдиноподібних мавп. Зміни були оборотними після припинення лікування.

Андрогени. Похідні 3-оксоандростену. Код ATХ G0ЗВ А03.

Через зміни антикоагулянтної активності (посилений ефект перорального антикоагулянту можливий унаслідок модифікації печінкового синтезу фактора коагуляції і конкурентного пригнічення зв’язування з білками плазми крові) рекомендується ретельний моніторинг протромбінового часу і визначення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Пацієнти, які отримують пероральні антикоагулянти, потребують ретельного нагляду, особливо на початку застосування андрогенів або після їх відміни. Одночасне призначення тестостерону з адренокортикотропним гормоном (АКТГ) або кортикостероїдами може збільшувати ризик розвитку набряків. Тому ці препарати у комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам із захворюваннями серця, нирок або печінки. Вплив на результати лабораторних тестів: андрогени можуть знижувати рівень тироксинзв’язуючого глобуліну, що призводить до знижених концентрацій Т4 у сироватці крові і до підвищеного засвоєння Т3 і Т4. Рівні вільного гормону щитовидної залози залишаються незміненими, і клінічних ознак недостатності щитовидної залози немає. При застосуванні андрогенів повідомлялося про зміни чутливості до інсуліну, переносимості глюкози, контролю глікемії, рівнів глюкози крові та глікозильованого гемоглобіну. Пацієнтам із цукровим діабетом може бути необхідним зниження дозування антидіабетичних засобів. Застосування крему або лосьйону від засмаги не знижує ефективності. Змивання через 2 години після застосування не чинить суттєвого впливу на рівні тестостерону в крові.

діюча речовина: testosterone; 1 г гелю містить тестостерону 16,2 мг; допоміжні речовини: ізопропілміристат, етанол 96 %, карбомер (карбопол 980), натрію гідроксид 0,1 N, вода очищена.

Андрожель не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Андрожель призначений тільки для лікування чоловіків. Андрожель не можна застосовувати у період вагітності або годування груддю через можливу вірилізацію плода. Клінічні дослідження такого лікування щодо жінок не проводили. Вагітним жінкам слід уникати будь-якого контакту з місцями нанесення препарату Андрожель (див. розділ «Особливості застосування»). У разі контакту слід негайно вимити місця дотику водою з милом. Андрожель може оборотно пригнічувати сперматогенез.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Андрожель дітям (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Замісна гормональна терапія тестостероном у дорослих чоловіків з гіпогонадизмом, якщо його дефіцит підтверджений клінічним перебігом і лабораторними тестами.

Діагностований або підозрюваний рак передміхурової залози або рак грудних залоз. Підвищена чутливість до тестостерону або до будь-якого іншого компонента препарату.

Для зовнішнього застосування (на шкіру). Дорослі чоловіки та чоловіки літнього віку Рекомендована доза становить 2 натискування дозуючого пристрою (40,5 мг тестостерону) 1 раз на добу, бажано в один і той же самий час, вранці. Добова доза може регулюватися лікарем індивідуально для кожного пацієнта залежно від клінічного ефекту і результатів лабораторного контролю, але не має перевищувати 4 натискувань дозуючого пристрою (81 мг тестостерону) на добу. Корекцію дози слід здійснювати шляхом додавання одного натискування на дозуючий пристрій. Дозу слід збільшувати поступово, враховуючи рівень тестостерону в крові вранці перед нанесенням гелю. Рівноважна концентрація тестостерону у крові досягається звичайно на другу добу лікування препаратом Андрожель. Щоб відрегулювати дозу тестостерону, концентрацію тестостерону у крові слід виміряти вранці перед нанесенням гелю після досягнення рівноважного стану. Слід періодично оцінювати рівні тестостерону у крові. Дозу можна зменшити, якщо концентрація тестостерону у крові виявиться підвищеною. Якщо концентрація низька, дозу можна поступово збільшувати, але вона не має перевищувати 81 мг гелю на добу (4 натискування на дозуючий пристрій). Терапію слід припинити, якщо рівні тестостерону у крові постійно перевищують діапазон нормальних значень при застосуванні найнижчої добової дози 20,25 мг (1,25 г гелю, що еквівалентно одному натискуванню на дозуючий пристрій) або якщо при застосуванні найвищої дози 81 мг тестостерону (5 г гелю, що еквівалентно чотирьом натискуванням на дозуючий пристрій) рівні тестостерону у крові не досягають діапазону нормальних значень. Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок або печінки Див. розділ «Особливості застосування». Спосіб застосування Гель слід наносити пацієнтам самостійно на чисту, суху, здорову шкіру на обох плечах та верхніх частинах рук. Гель слід наносити легкими рухами, розмазуючи його по шкірі тонким шаром. Гель не слід втирати у шкіру. Дати висохнути протягом принаймні 3–5 хвилин, перш ніж одягатися. Після нанесення гелю вимити руки водою з милом та прикрити місце нанесення одягом після того, як гель висохне. У будь-яких ситуаціях, коли передбачається тісний контакт місцем нанесення гелю з іншою людиною, місце застосування лікарського засобу слід ретельно вимити водою з милом. Додаткову інформацію щодо миття після застосування лікарського засобу див. у розділі «Особливості застосування». Не слід наносити гель на геніталії, оскільки спирт у високій концентрації може спричинити місцеве подразнення. Щоб отримати першу дозу необхідно заповнити дозуючий пристрій. Для цього, утримуючи флакон у вертикальному положенні, необхідно зробити три повільні та повні натискування на дозуючий пристрій. Гель після перших трьох натискувань слід безпечно утилізувати. Дозуючий пристрій необхідно заповнювати тільки перед першим застосуванням. Після процедури заповнення слід зробити одне повне натискування на дозуючий пристрій для вивільнення 1,25 г лікарського засобу Андрожель у долоню та потім нанести його на плечі та верхню частину рук

Найчастіше при застосуванні рекомендованої дози препарату Андрожель можуть виникати такі побічні реакції, як психічні розлади та шкірні реакції у місці нанесення гелю.

Лише один випадок гострого передозування тестостерону після ін’єкції був описаний у літературі. Це стосувалося порушення мозкового кровотоку у пацієнта з високою концентрацією тестостерону у плазмі крові – 114 нг/мл (395 нмоль/л). Малоймовірно, що такий високий рівень тестостерону може бути досягнутий при трансдермальному застосуванні. Лікування передозування повинно включати припинення застосування лікарського засобу Андрожель та відповідну симптоматичну та підтримувальну терапію.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.