Амибиотик 250мг/мл фл.2мл (500мг) N1 раствор для инъекций

По 2 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор практически свободен от видимых механических частиц.

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, что угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен относительно аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartии.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторым штаммам Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных микробов.

Всасывание.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови после внутримышечного введения около 1,5 часа.

Распределение.

Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкости); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где скапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаруживаются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке, и особенно в корковом веществе почек; более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У младенцев достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер - выявляется в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения (Vd) у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у младенцев старше недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Вывод.

Период полувыведения (T½) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей - 2,5-4 часов. Конечная величина T½ - более 100 часов (высвобождение из внутриклеточного депо).

Выводится почками методом клубочковой фильтрации (65-94 %) в большей степени в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в специальных клинических случаях.

При нарушении функции почек у взрослых T½ варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1-2 часа. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часов) и перитонеальном диализе (25% за 48-72 часа).

Антибактериальные средства для системного использования. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Амикацин выявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином и амфотерицином.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амібіотика. Когда Амібіотик применяли одновременно с введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводные препараты в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными препаратами. .

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T½ и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность лекарственных средств, применяемых при миастении.

При одновременном применении с этиловым эфиром и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении Амібіотика с фуросемидом и этакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков - амикацин+цефтазидим и амикацин+цефотаксим оказывают наиболее аддитивный и синергистический эффект по отношению к Pseudomonas aeruginosa.

При использовании нескольких антибиотиков Амібіотик нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Несовместимость

Раствор амикацина сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия. При необходимости два препарата следует вводить по отдельности, последовательно.

действующее вещество: амикацин;

1 мл раствора содержит амикацин сульфат эквивалентно амикацину 250 мг;

другие составляющие: натрия мета бисульфит (Е 223), натрия цитрат, кислота серная, вода для инъекций.

Препарат не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

Во время применения Амибиотика кормление грудью следует прекратить в связи с тем, что амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенка, который находится на грудном кормлении.

Амибиотик применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы выведение аминогликозидов может удлиняться, что приводит к явлению токсичности.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции брюшной полости (перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни разного происхождения);
• инфекции желчных путей;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции;
• отит.

• Почечная недостаточность;
• неврит слухового нерва;
• повышенная чувствительность к амикацину или к любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производным;
• повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• миастения гравис;
• нарушение функции вестибулярного аппарата;
• азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);
• предварительное лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Применять амибиотик внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых по 5 мг/кг массы тела каждые 8 ​​часов или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых - 15 мг/кг массы тела в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределить на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном введении и 7-10 дней при внутримышечном.

Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе насыщения 10 мг/кг массы тела, затем каждые 18-24 часов по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, затем 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг препарат назначать через каждые 18 часов.

Вводить Амибиотик путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 мин (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным - в течение 1-2 часов. Концентрация раствора Амибиотика при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию Амибиотика следует делать очень медленно (в течение 2-7 мин). Раствор для парентерального введения готовят непосредственно перед введением и используют сразу после приготовления.

Для внутривенного введения можно применять следующие растворители: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%).

Перед применением необходимо снять защитный колпачок с баллона и надеть распылительную насадку на шток насоса. Для орошения слизистых оболочки полости носа и носоглотки насадку-распылитель аэрозоля «АКВАСИНУС™ ПЛЮС» следует ввести поочередно в правый и левый носовые ходы и сделать по 1-3 коротких по времени (около 1 секунды) нажатия. Процедуру проводить до 5 раз в день или в случае необходимости. После каждого использования насадку-распылитель необходимо промыть теплой кипяченой водой.

Особенности применения

Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей.

Не применять Амибиотик больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, младенцам (особенно недоношенным), больным пожилого возраста.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (этой категории больных требуется ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется употреблять много жидкости.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацином сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозировки.

Пациентам пожилого возраста следует снижать дозу Амибиотика в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужен анализ мочи до или во время лечения.

Амибиотика может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

У пациентов с нарушением функции почек суточная доза должна быть снижена и/или интервал между дозами увеличен в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови для предотвращения накопления препарата в крови и сведения к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек (например, альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратация должна быть увеличена и снижена дозировка. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичность (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применение Амибиотика должна быть прекращена или уменьшена доза. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение должно быть остановлено.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если вводить внутривенно диуретик), может привести к развитию невосстанавливаемой глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применяли в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не раньше чем через 4-6 недель.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, чувство онемения, покалывание, эпилептические приступы), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения, обратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Другие: реакции в месте введения инъекции, боли в месте введения, парестезии, тремор.

Натрия метабисульфит, содержащийся в ампуле, может вызывать развитие аллергических реакций.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение заложения в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Амибиотик 250мг/мл фл.2мл (500мг) - антибактериальное средство системного использования