Абсорбция
После внутримышечного (ВМ) введение цефуроксима у здоровых добровольцев максимальная концентрация в сыворотке крови составляли от 27 до 35 мкг / мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг / мл для дозы 1000 мг, и достигались в течение 30-60 минут после введения. Через 15 минут после внутривенной (ВВ) инфузии доз 750 мг и 1500 мг, концентрации в сыворотке крови составляли примерно 50 и 100 мкг / мл соответственно.
После ВМ и ВВ применения показатели AUC и Cmax увеличиваются линейно с увеличением дозы в пределах однократной дозы в интервале от 250 мг до 1000 мг. Не было обнаружено никаких доказательств накопления цефуроксима в сыворотке крови у здоровых добровольцев после повторной инфузии доз 1500 мг каждые 8 часов.
Распределение
Уровень связывания с белками составляет 33-50% в зависимости от методики определения. Средний объем распределения составляет от 9,3 до 15,8 л / 1,73 м2 после ВМ или ВВ применения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется.
Выведение
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки крови после в или инъекции составляет примерно 70 минут. В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой. Большая часть препарата выводится в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл / мин / 1,73 м2 после ВМ или ВВ инъекции в пределах дозы от 250 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пол
Не было выявлено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин после однократной болюсной инъекции в дозе 1000 мг цефуроксима в форме цефуроксима натрия.
Пациенты пожилого возраста
После внутримышечного или внутривенного введения абсорбция, распределение и экскреция цефуроксима у пациентов пожилого возраста аналогичны результатам этих показателей у молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют пониженную функцию почек, следует с осторожностью подбирать дозу цефуроксима этой популяции, и контролировать функцию почек.
Дети
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови существенно удлиняется у новорожденных в соответствии с гестационного возраста. Однако у младенцев в возрасте> 3 недель и детей период полувыведения из сыворотки крови в течение 60-90 минут похож на того, что наблюдается у взрослых.
Нарушение функции почек
Цефуроксим основном выводится почками. Как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Цефуроксим эффективно выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Нарушение функции печени
Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие нарушения функции печени, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксиму.
Фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие
Для цефалоспоринов наиболее важный фармакокинетический-фармакодинамический индекс, коррелирующие с in vivo эффективностью, это процент интервала дозирования (% Т) в течение которого концентрация свободной фракции препарата выше уровня МИК цефуроксима для отдельных целевых штаммов (т.е.% Т> МИК).