Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10

Порошок во флаконах из прозрачного стекла. По 10 флаконов в коробке из картона.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок.

Механизм действия

Цефуроксим подавляет синтез клеточной оболочки микроорганизмов путем прикрепления к пенициллинсвязывающим белкам (ПЗБ). Это останавливает биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток. 

Механизм резистентности

Бактериальная резистентность к цефуроксиму может быть связана с одним или несколькими из следующих механизмов: 

- гидролиз бета-лактамазами, включая (но не ограничиваясь) бета-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) и AmpC ферменты, которые могут быть индуцированными или стабильно активированными у определенных аэробных грамотрицательных видов бактерий; 

- снижение родства ПЗБ для цефуроксима; 

- внешняя мембранная непроницаемость, которая ограничивает доступ цефуроксима к ПЗБ у грамотрицательных бактерий;

- бактериальные эфлюксные насосные системы. 

Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентность к других инъекционных форм цефалоспоринам, устойчивы к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, организмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать снижение чувствительности или резистентность к цефуроксиму. 

Предельные концентрации цефуроксима натрия

- Предельные минимальные ингибирующие концентрации (МИК) цефуроксима, установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) предоставлен ниже:

Абсорбция

После внутримышечного (ВМ) введения цефуроксима у здоровых добровольцев средние пиковые концентрации в сыворотке крови составляли от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг, и достигались в течение 30-60 минут после введения. Через 15 минут после внутривенной (ВВ) инфузии в дозах 750 мг и 1500 мг, концентрации в сыворотке крови составляли примерно 50 и 100 мкг/мл соответственно.

После ВМ и ВВ применения показатели AUC и Cmax увеличиваются линейно с увеличением дозы в пределах однократной дозы в интервале от 250 мг до 1000 мг. Не было обнаружено никаких доказательств накопления цефуроксима в сыворотке крови у здоровых добровольцев после повторной внутривенной инфузии доз 1500 мг каждые 8 часов.

Распределение 

Уровень связывания с белками составляет 33-50% в зависимости от методики определения. Средний объем распределения составляет от 9,3 до 15,8 л/1,73 м2 после ВМ или ВВ применения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Биотрансформация 

Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки крови после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 70 минут. В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90 %) выделяется в неизмененном состоянии с мочой. Большая часть препарата выводится в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после ВМ или ВВ инъекции в пределах дозы от 250 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пол

Не было обнаружено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин после однократной внутривенной болюсной инъекции в дозе 1000 мг цефуроксима в форме цефуроксима натрия.

Пациенты пожилого возраста

После внутримышечного или внутривенного введения абсорбция, распределение и экскреция цефуроксима у пациентов пожилого возраста являются подобными результатов этих показателей у молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют сниженную функцию почек, следует с осторожностью подбирать дозу цефуроксима этой популяции, и контролировать функцию почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови существенно удлиняется у новорожденных в соответствии с гестационным возрастом. Однако у младенцев в возрасте > 3 недель и детей период полувыведения препарата из сыворотки крови в течение 60-90 минут похож на то, что наблюдается у взрослых. 

Нарушение функции почек

Цефуроксим большей частью выводится почками. Как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек (например, клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цефуроксим эффективно выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа. 

Нарушение функции печени

Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, наличие нарушения функции печени, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие

Для цефалоспоринов наиболее важный фармакокинетический-фармакодинамический индекс, корелюючий с in vivo эффективностью, это процент интервала дозирования (% Т) в течение которого концентрация свободной фракции препарата выше уровень МИК цефуроксима для отдельных целевых штаммов (то есть % Т> МИК).

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второй генерации. Код АТХ J01D С02.

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробеницида не рекомендовано. Одновременное введение пробеницида замедляет выведение антибиотика и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Потенциальные нефротоксические препараты и петлевые диуретики. 

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками (такими как фуросемид) или потенциально нефротоксичными препаратами (такими как аминогликозидные антибиотики), поскольку случаи нарушения функции почек нельзя исключить при таком сочетании лекарств.

Другие виды взаимодействий.

В отношении определения уровней глюкозы в плазме крови: см. раздел «Особенности применения».

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

действующее вещество: 1 флакон содержит цефуроксима натрия (эквивалентно цефуроксиму) 750 мг.

Не проводилось никаких исследований относительно влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако, с учетом известных побочных реакций, можно сделать вывод, что цефуроксим вряд ли будет влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено репродуктивной токсичности. Евроксим следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических уровней в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечной или внутривенной дозы для матери.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/воздержании от терапии цефуроксимом, принимая во внимание пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не отмечено влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Применяется детям с первых дней жизни. Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Євроксим предназначен для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (от рождения) (см. разделы «Особенности применения»и «Фармакологические свойства»).

- Внегоспитальная пневмония.

- Обострение хронического бронхита.

- Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелонефрит. 

- Инфекции мягких тканей: целлюлиты, эризепилоид, раневые инфекции.

- Инфекции брюшной полости (см. раздел «Особенности применения»)

- Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на желудочно-кишечном тракте включая пищевод, после ортопедических, гинекологических операций (в т. ч. кесарево сечение) и операций на сердечно-сосудистой системе.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, цефуроксим следует применять в сочетании с соответствующими дополнительными антибактериальными средствами.

Следует учитывать официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) и других бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Дозировка

Таблица 1. Взрослые и дети с массой тела ³ 40 кг

Показание	Дозировка
Негоспитальная пневмония и обострение хронического бронхита	750 мг каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно)
Инфекции мягких тканей: целлюлиты, эризепилоид, раневые инфекции
Инфекции брюшной полости
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелонефрит	1,5 г каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно)
Тяжелые инфекции	750 мг каждые 6 часов (внутривенно) 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно)
Профилактика возникновения инфекций после операций на желудочно-кишечном тракте, после ортопедических, гинекологических операций (в т. ч. кесарево сечение)	1,5 г во время введения анестезии. Можно дополнить двумя дозами по 750 мг (внутримышечно) через 8 часов и 16 часов
Профилактика возникновения инфекций после сердечно-сосудистых операций и операций на пищеводе Побочные эффекты Наиболее распространенными побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с существующим заболеванием печени, но данных о вредном влиянии на печень и реакции в месте введения нет. Частота возникновения побочных реакций, приведенная ниже, является приблизительной, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций, связанных с применением цефуроксима, варьируется в зависимости от показаний. Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных были использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов (например < 1 на 10 000) показана, главным образом, по данным послерегистрационного применения и отражает частоту поступления данных о побочном действии больше, чем частоту их возникновения. Все побочные реакции, связанные с лечением, приведены ниже по классам систем органов, частоте возникновения и степени тяжести согласно классификации MedDRA. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто < 1/10; часто < 1/100 к < 1/10; нечасто < 1/1000 к < 1/100; редко < 1/10 000 к < 1/1 000; очень редко < 1/10 000 и частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных). Класс систем органов Часто Нечасто Неизвестно Инфекции и инвазии Чрезмерный рост Candida или Clostridium difficile Со стороны системы крови и лимфатической системы Нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина Лейкопения, положительный тест Кумбса Тромбоцитопения, гемолитическая анемия Со стороны иммунной системы Медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит Со стороны ЖКТ Дискомфорт в пищеварительном тракте Псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения») Со стороны печени и желчевыводящих путей Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов Транзиторное повышение уровня билирубина Со стороны кожи и подкожной клетчатки Кожная сыпь, крапивница и зуд Мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек Со стороны почек и мочевыводящих путей Увеличения уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина (см. раздел «Особенности применения») Общие расстройства и реакции в месте введения Реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит Описание отдельных побочных реакций Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительному результату теста Кумбса (которая может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко к гемолитической анемии. Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина в сыворотке крови было обратимым по своему характеру. Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения является большей при применении больших доз. Однако это вряд ли может быть причиной прекращения лечения. Передозировка При передозировке возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).  Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Евроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения Євроксиму. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Евроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы. Описание Евроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяют при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, костей и суставов, мягких тканей и других инфекциях Часто задаваемые вопросы Какое действующее вещество у препарата Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 Действующие вещества в Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 является Цефуроксим Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 отпускается по рецепту? Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 является рецептурным препаратом и отпускается только по рецепту врача Можно ли Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать перед тем как садиться за руль? Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать перед управлением транспорта Можно ли Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать беременным? Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 по назначению врача принимать беременным Можно ли Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать во время грудного вскармливания? Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать во время грудного вскармливания Можно ли Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать аллергетикам? Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 с осторожностью принимать аллергетикам Можно ли Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 принимать диабетикам ? Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 с осторожностью принимать диабетикам Какая температура для хранения Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 ? Рекомендуемая температура хранения Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 від 5°C до 25°C Какой срок хранения Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 ? Рекомендуемый срок хранения Евроксим порошок для инъекций 750 мг №10 3 года Отзывы о товаре (0) Еще нет отзывов о товаре. Будь первым, кто оставит отзыв. Оставить отзыв Оставить отзыв