Вомикайнд р-р д/ин. 0,2% амп. 2 мл

По 2 мл або 4 мл препарату в ампулі. По 4 ампули у пластиковому блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакодинаміка. Ондансетрон — сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з’ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювального рефлексу, виявляючи антагоністичнтй ефект щодо 5НТ₃-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторної активності пацієнта і не чинить седативної дії. Фармакокінетика. Об’єм розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення — приблизно 3 години (у хворих літнього віку — 5 годин). Зв’язування з білками плазми — 70–76%. У пацієнтів із нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15–60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону майже не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які знаходяться на хронічному гемодіалізі (дослідження проводили у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів із хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15–32 години).

Протиблювальні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи рецепторів серотоніну (5НТ₃). Код АТХ А04А А01.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом. Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не впливатиме на загальний кліренс креатиніну або вплив буде незначним. З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом із лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT та/або спричиняють порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»). Апоморфін Застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування. Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується. Серотонінергетики (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності і нервово-м’язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі СІЗЗС та ІЗЗСН (див. розділ «Особливості застосування»). Трамадол За даними деяких клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу. Застосування Вомікайнду з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, може спричиняти додаткове подовження цього інтервалу. Суміcне застосування препарату з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, антрациклінами) збільшує ризик виникнення аритмій (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосовують дітям віком від 6 місяців (при хіміотерапії) та віком від 1 місяця (для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання).

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією. Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Застосування ондансетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії, а також втрати свідомості під час сумісного застосування. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу. Дорослі Еметогенна хіміотерапія та променева терапія Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом’язова доза Вомікайнду — 8 мг у вигляді повільної ін’єкції впродовж не менше ніж 30 секунд, безпосередньо перед лікуванням. Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату. Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад, високі дози цисплатину) Препарат можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози понад 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати лише у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. нижче «Застосування розчину для ін’єкцій»); інфузія повинна тривати не менше 15 хвилин. Одноразову дозу більше 16 мг застосовувати не можна (див. розділ «Особливості застосування»). Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг препарату або меншу дозу не потрібно розводити та можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції (не менше ніж 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом’язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг/годину протягом 24 годин. Ефективність препарату при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату у дозі 20 мг перед хіміотерапією. Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату. Діти віком від 6 місяців до 17 років У педіатричній практиці Вомікайнд слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії в 25–50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. нижче «Застосування розчину для ін’єкцій») протягом не менше 15 хвилин. Дозу препарату можна розрахувати за площею поверхні тіла або масою тіла дитини. Розрахунок дози згідно з площею поверхні тіла дитини Вомікайнд слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 5 мг/м², внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих. Розрахунок дози згідно з масою тіла дитини Вомікайнд слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих. Хворі літнього віку Пацієнтам віком від 65 років всі дози для внутрішньовенних ін’єкцій слід розчиняти та вводити протягом 15 хвилин, при повторному застосуванні інтервал між ін’єкціями повинен бути не менше 4 годин. Для пацієнтів віком від 65 до 74 років початкова доза ондансетрону становить 8 мг або 16 мг, її вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 15 хвилин, яку можна продовжити введенням 2 доз по 8 мг протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин. У пацієнтів віком від 75 років початкова внутрішньовенна ін’єкція ондансетрону не повинна перевищувати 8 мг з інфузією впродовж не менше 15 хвилин. Після початкової дози у 8 мг можна продовжити застосування 2 дозами по 8 мг, які вводять шляхом інфузії протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю Немає необхідності змінювати режим дозування або шлях введення препарату для пацієнтів із порушеннями функції нирок. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Вомікайнду значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг. Пацієнти із порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів із порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів після повторного введення концентрація препарату така ж, як і у хворих з непорушеним метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна. Післяопераційні нудота і блювання Дорослі Для профілактики післяопераційних нудоти і блювання рекомендована доза препарату становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом’язової або повільної внутрішньовенної ін’єкції під час введення у наркоз. Для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендована одноразова доза препарату становить 4 мг у вигляді внутрішньом’язової або повільної внутрішньовенної ін’єкції. Діти віком від 1 місяця до 17 років Для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Вомікайнд можна вводити у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально — до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (не менше 30 секунд) до, під час, після введення у наркоз або після операції. Хворі літнього віку Досвід застосування препарату для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у людей літнього віку обмежений, однак Вомікайнд добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію. Пацієнти з нирковою недостатністю Немає необхідності змінювати режим дозування або шлях введення препарату для пацієнтів із порушеннями функції нирок. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів із помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг. Пацієнти із порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів із порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів після повторного введення концентрація препарату така ж, як і у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна. Застосування розчину для ін’єкцій Ампули з Вомікайндом не містять консервантів, тому розчин необхідно використовувати негайно після відкриття; розчин, що залишився, потрібно знищити. Ампули із Вомікайндом не можна автоклавувати. Сумісність з іншими рідинами для внутрішньовенних ін’єкцій Розчини для внутрішньовенного вливання потрібно готувати безпосередньо перед інфузією. Проте встановлено, що розчин ондансетрону зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25 °С) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах: 0,9% розчин натрію хлориду, розчин глюкози 5%, розчин манітолу 10%, розчин Рінгера, 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% розчин натрію хлориду, 0,3% розчин калію хлориду і розчин глюкози 5%. Встановлено, що ондансетрон зберігає стабільність також при використанні поліетиленових і скляних флаконів. Було показано, що ондансетрон, розведений 0,9% хлоридом натрію або 5% глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність у поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами. У разі необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах. Сумісність з іншими препаратами Вомікайнд можна застосовувати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг/годину. Через Y-подібний ін’єктор разом із Вомікайндом при концентрації ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг/500 мл або 8 мг/50 мл відповідно) можна вводити: – цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл, протягом 1–8 годин; – 5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г у 3 л або 400 мг у 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл/годину; вища концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципітацію ондансетрону; розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045% хлориду магнію додатково до інших наповнювачів, що є сумісними; – карбоплатин у концентрації від 0,18 до 9,9 мг/мл (наприклад, від 90 мг у 500 мл до 990 мг у 100 мл) протягом 10–60 хвилин; – етопозид у концентрації від 0,14 до 0,25 мг/мл (наприклад, від 72 мг у 500 мл до 250 мг у 1 л) протягом 30–60 хвилин; – цефтазидим у дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін’єкцій (наприклад, 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму) у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом 5 хвилин; – циклофосфамід у дозі від 100 мг до 1 г, розведений у воді для ін’єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом 5 хвилин; – доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг, розведений у воді для ін’єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом 5 хвилин; – дексаметазон у дозі 20 мг у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції протягом 2–5 хвилин (при одночасному введенні 8 мг або 16 мг ондансетрону, розчиненого у 50–100 мл ін’єкційного розчину), протягом приблизно 15 хвилин. Оскільки ці препарати є сумісні їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрієвої солі) будуть становити від 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрону — від 8 мкг до 1 мг в 1 мл.