Вазопамид 1.5 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Индапамид – сульфонамидный диуретик с индоловым кольцом, фармакологически родственный тиазидным диуретиками и назначается для лечения гипертензии.

Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индопомид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов в мочу и в меньшей степени экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида длится 24 ч при незначительном диуретическом эффекте.

Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у гипертензивных пациентов с артериальной гипертензией на гемодиализе.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудам.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция);
• стимуляции синтеза простагландина PGE ₂ и простациклина PGI ₂ ( вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид :

• не влияет на метаболизм липидов ( триглицерин , холестерин ЛПНП и холестерин ЛПВП),
• не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество нежелательных явлений растет. Если лечение недостаточно эффективно, увеличивать дозу не рекомендуется.

Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где он быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 12 ч после приема внутрь однократной дозы 1,5 мг. При повторном приеме препарата колебание концентрации индапамида в плазме в интервале между приемами доз уменьшается.

Употребление пищи замедляет скорость абсорбции, но не снижает ее. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы приблизительно 79% может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарные) и в грудное молоко. Испытывает биотрансформацию в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками – 70% и через кишечник – 22%. Период полувыведения составляет 14-24 часа.

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.

Диуретики с умеренно выраженной диуретической активностью, за исключением тиазидов . Сульфонамиды , простые. Индопамид . Код ATX C03B A11.

Рекомендуемые комбинации

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика , необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и скорректировать его дозу.

Диуретики . Не рекомендуется одновременное применение индапамида с диуретиками , которые могут вызвать гипокалиемию ( буметанид , фуросемид , пиретанид , тиазиды и ксипамид ).

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать возникновение torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт):

• антиаритмические препараты класса Iа ( квинидин , гидроквинидин , дизопирамид );
• антиаритмические препараты класса III ( амиодарон , соталол , дофетилид , ибутилид );
• некоторые антипсихотические препараты:
• фенотиазины ( хлорпромазин , циамемазин , левомепромазин , тиоридазин , трифлуоперазин );
• бензамиды ( амисульприд , сульпирид , сультоприд , тиаприд );
• бутирофеноны ( дроперидол , галоперидол );
• другие лекарственные средства: бепридил , цизаприд , дифеманил , эритромицин внутривенный, галофантрин , мизоластин , пентамидин , спарфлоксацин , моксифлоксацин , винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеперечисленными лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades. de pointes ( Гипокалиемия является фактором риска). Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и при необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, уровень электролитов в плазме крови и проводить ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует применять препараты, не приводящие к возникновению пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного применения), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловую кислоту в больших дозах (≥ 3 г/сут):

• могут уменьшать антигипертензивный эффект индапамида ;
• у обезвоженных пациентов повышается риск возникновения ОПН (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия. Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предыдущее применение диуретика привело к снижению уровня натрия, необходимо: или за 3 суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретика и затем в случае необходимости восстановить терапию диуретиком , или начинать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы . постепенным увеличением дозы.

Застойная сердечная недостаточность . Пациентам с застойной сердечной недостаточностью приступать к применению ингибитора АПФ следует с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика , который выводит калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек ( креатинина плазмы) во время первых недель лечения ингибитором АПФ.

Препараты, одновременное применение с которыми может вызвать гипокалиемию : глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид , слабительные препараты, стимулирующие перистальтику, повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия в плазме крови, особенно при одновременной терапии сердечными гликозидами . Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды . Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов . Следует контролировать уровень калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие особого внимания

Алопуринол . Одновременное применение с индапамидом может привести к повышению частоты возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Препараты наперстянки. Снижение уровня калия в крови, что приводит к увеличению токсических эффектов препаратов наперстянки. Необходимо контролировать уровень калия в крови и ЭКГ, а также при необходимости пересмотреть терапию.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики ( амилорид , спиронолактон , триамтерен )

Если существует целесообразность назначения такой комбинации некоторым пациентам, не исключается возможность возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии . Следует контролировать уровень калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и при необходимости пересмотреть терапию.

Метформин . Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза при развитии функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков , особенно петлевых . Не следует назначать метформин , если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль /л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль /л) у женщин.

Йодоконтрастные средства. При возникновении дегидратации, вызванной приемом диуретиков , увеличивается риск развития ОПН, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии в результате снижения элиминации кальция с мочой.

Циклоспорин , такролимус . Возможно повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина даже в случае отсутствия снижения уровня воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактиды (системного действия). Уменьшение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

действующее вещество: indapamide ;

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит индапамиду 1,5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; повидон ; гипромелоза ; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат ;

пленочная оболочка: Опадрай белыйII 85 F 18378, содержащий поливиниловый спирт , макрогол 3350, титана диоксид (E 171), тальк.

Индапамид не влияет на бдительность. Но в случае возникновения нежелательных реакций (см. раздел «Побочные реакции»), в том числе симптомов, связанных со снижением АД, особенно в начале лечения или в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами может быть нарушенным.

Беременность

Данные по применению индапамида беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев). Следствием длительного применения тиазидного диуретика во время ІІІ триместра беременности может быть снижение объема циркулирующей крови беременной женщины и маточно-плацентарного кровенаполнения, что может вызвать фетоплацентарную ишемию и задержку развития плода. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного токсического воздействия на репродуктивность . Как мера пресечения желательно избегать применения индапамида во время беременности.

Период кормления грудью

Данные о проникновении индапамида /метаболитов в грудное молоко недостаточны. Могут развиться гиперчувствительность к производным сульфонамидов и гипокалиемия . Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя. Индапамид относится к тиазидоподобным диуретиков , применение которых при кормлении грудью связывают с уменьшением или даже угнетением лактации. Индапамид противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самцов и крыс. Воздействия на фертильность человека не ожидается.

Препарат не применять детям из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности применения для этой группы пациентов.

Эссенциальная гипертензия у взрослых.

• Повышенная чувствительность к индапамиду , другим сульфонамидам или к любым другим компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени;
• гипокалиемия.

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка (1,5 мг) в сутки, предпочтительно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение более высоких доз не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект растет.

Продолжительность курса лечения определяет врач.

Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

Почечная недостаточность (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин ) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение незначительно.

Пожилой возраст (см. раздел «Особенности применения»)

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и полу. Пациентам пожилого возраста Вазопамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение незначительно.

Пациенты с нарушениями функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»)

При тяжелом нарушении функции печени лечение препаратом противопоказано.

Особенности применения

У пациентов с нарушениями функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать возникновение энцефалопатии , особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.

У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должен быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид может назначаться, если функция почек не нарушена или нарушения функции почек незначительны.

Почечная недостаточность и диуретики . Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин ) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительны ( креатинин плазмы ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 мкмоль /л у взрослых). Гиповолемия , вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков , в начале лечения приводит к снижению гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может усугубить существующую почечную недостаточность.

Фоточувствительность . Сообщали о случаях реакций фоточувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные. диуретики . При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики , рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или источников искусственного ультрафиолета.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, синдромом глюкозогалактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не должны применять это лекарственное средство.

Баланс воды и электролитов

Уровень натрия в плазме крови

Необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови перед началом лечения и далее регулярно во время лечения. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным , поэтому регулярный мониторинг необходим. Мониторинг уровня натрия следует проводить чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию , что иногда имеет серьезные последствия. Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии ; сопутствующая потеря ионов хлора может повлечь за собой вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

Уровень калия в плазме крови

Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков . Риск возникновения гипокалиемии (< 3,4 ммоль /л) следует предупредить у определенных категорий пациентов высокого риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты, недостаточно питающиеся и/или пациенты, принимающие много лекарств, пациенты с циррозом печени, сопровождающийся отеками. и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца и пациенты с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.

Пациенты, имеющие удлиненный QТ-интервал врожденного или ятрогенного генеза , также относятся к группам риска. У таких пациентов гипокалиемия , как и брадикардия, могут вызывать развитие тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт, которая может быть летальной.

Во всех вышеперечисленных случаях необходим более частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ следует сделать в течение первой недели лечения. При обнаружении гипокалиемии необходима ее коррекция.

Уровень глюкозы в крови

У пациентов с сахарным диабетом особенно важно контролировать глюкозу крови при наличии гипокалиемии .

Уровень кальция в плазме крови

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Возникновение гиперкальциемии может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреоидизмом . В таких случаях следует прекратить лечение и обследовать функцию паращитовидных желез.

Уровень мочевой кислоты в крови

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к увеличению количества приступов подагры.

У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Большинство нежелательных эффектов как клинических, так и со стороны лабораторных показателей являются дозозависимыми . Тиазидные и тиазидоподобные диуретики , в том числе индапамид , могут вызвать нежелательные эффекты, указанные по такой частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/ 100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить из доступных данных).

Со стороны системы крови: очень редко – тромбоцитопения , лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: редко – головокружение ( вертиго ), повышенная утомляемость, головная боль, парестезия; частота неизвестна – обморок (возможно, связана с гипокалиемией ).

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – миопия, размытость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – аритмия, артериальная гипотензия ; частота неизвестна – torsade de pointes – пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт, которая может быть летальной (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – рвота; редко – тошнота, запор, сухость во рту; очень редко – панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – почечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени; частота неизвестна – при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), гепатит, повышенные показатели фермента печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности , главным образом со стороны кожи, у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям: часто – макропапулезные высыпания; нечасто – пурпура; очень редко – ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона ; частота неизвестна – возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»).

Лабораторные показатели: частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»); повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными и тиазидоподобными диуретиками (см. раздел «Особенности применения»); рациональность назначения этих диуретиков следует тщательно взвесить перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов

Метаболические нарушения: гипокалиемия (концентрация калия ≤ 3,4 ммоль /л) наблюдалась у 10% исследованных пациентов и уровень калия <3,2 ммоль / мл наблюдался у 4% пациентов через 4–6 недель лечения. Через 12 нед лечения среднее снижение концентрации калия составило 0,23 ммоль /л; очень редко – гиперкальциемия ; частота неизвестна – снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии , в частности серьезной, у определенных категорий пациентов высокого риска (см. «Особенности применения»), гипонатриемия с гиповолемией может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии . Сопутствующая потеря ионов хлора может повлечь за собой вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления – низкие).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза/риск» применения этого лекарственного средства.

Индапамид не оказывал токсичности в дозах до 40 мг, что в 27 раз превышает рекомендуемую терапевтическую дозу.

Симптомы острого отравления в большинстве своем проявляются в виде нарушений водно-электролитного баланса ( гипонатриемия, гипокалиемия ); тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, сонливость, головокружение, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вызванной гиповолемией ).

Лечение: быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Антигипертензивное действие индапамида длится 24 часа при незначительном диуретический эффект.