Валсартан таблетки по 160 мг, №30

По 30 таблеток в контейнере в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: Валсартан 160: желтовато-коричневого цвета овальной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой «184» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, уравновешивающий эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором. Валсартан не подавляет АПФ (ангиотензинпреобразовательный фермент), известный также под названием киназин II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также ослаблению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо. VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу. Дети Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка от 6 до 18 лет и у 165 детей от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования. Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела < 35 кг получали 10, 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 30 кг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое АД в зависимости от дозы. В целом три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое АД на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно. Клинический опыт применения детям до 6 лет Валсартан не рекомендуется применять эту возрастную категорию.

Всасывание После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа, в виде раствора - через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак и после приема пищи. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак. Распределение Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови. Биотрансформация Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α<1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов. Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг) Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого. Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных по безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% от величины всасываемой дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое. Дети Во время исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (возрастом от 1 до 16 лет), получавших разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших такой же препарат. Пациенты с нарушением функции почек Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ С09С А03.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп БРА, ИАПФ или алискиреном Сопутствующее применение препаратов группы БРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая ОПН) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при соблюдении тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2). Одновременное применение БРА, включая валсартан, или ИАПФ с алискиреном, противопоказано пациентам с сахарным диабетом I и II типов. Ингибиторы АПФ, включая валсартан, и БРА не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией. Одновременное применение не рекомендовано Литий Об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщали в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития, такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Калий Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.п.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня. Если лекарство, влияющее на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови. Необходима осторожность при одновременном применении Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента. Транспортеры По результатам исследований in vitro, валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. При одновременном применении ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств. Другие В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или каким-либо из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Дети Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

действующее вещество: валсартан; 1 таблетка содержит 160 мг валсартана; другие составляющие: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52182.

Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (AIIRA) противопоказано в течение всего периода беременности. Эпидемиологические данные по риску тератогенного воздействия ингибиторов АПФ в течение И триместра беременности неубедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность в период лечения препаратом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер. Если с II триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по поводу развития артериальной гипотензии. Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Валсартан не рекомендуется применять кормящим грудью. Фертильность Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сут не оказывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сут пациентам с массой тела 60 кг).

Валсартан применять для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Валсартана детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности. Артериальная гипертензия у детей Дети от 6 лет Начальная доза составляет 40 мг раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела от 35 кг. Следует корректировать дозу исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные при клинических испытаниях, приведены в таблице 1. Дозы выше указанных не исследовали, поэтому их не следует рекомендовать. Таблица 1 Масса тела Максимальная доза Валсартана, исследованная во время клинических испытаний От ≥ 18 кг до < 35 кг 80 мг От ≥ 35 кг до < 80 кг 160 мг От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг Дети до 6 лет Безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены. Применение детям от 6 лет с почечной недостаточностью Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови. Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью Как и взрослым, Валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов. Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 до 18 лет. Постинфарктное состояние Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов – 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как вспомогательную терапию с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Повышенная чувствительность к валсартану или любому вспомогательному веществу. Беременность или планирование беременности (см. Применение в период беременности или кормления грудью). Врожденный ангионевротический отек или развившийся во время предварительного лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (I или II типа) или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/м2/1). Нет данных относительно пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Способ применения Валсартан можно применять независимо от еды, таблетки следует запивать водой. Дозировка Артериальная гипертензия у взрослых Рекомендуемая начальная доза Валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 нед, а максимальный эффект – в течение 4 нед. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым АД дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг. Валсартан также можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать АД у таких пациентов. Недавно перенесенный инфаркт миокарда Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Начальную дозу применять в виде таблетки по 40 мг, которую можно разделить на уровне половины. Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек. Сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза Валсартана составляет 40 мг 2 раза в день. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить с интервалами не менее 2 нед до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая во время клинических испытаний, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов. Валсартан можно применять в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройное сочетание ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется. Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек. Применение отдельным группам пациентов Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Почечная недостаточность Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Сахарный диабет Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано. Печеночная недостаточность Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Результаты лабораторных исследований В редких случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась у 1,9% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно у 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6%, 2,9% и 6,4% пациентов. АПФ. Сообщалось об отдельных случаях повышения параметров функции печени у пациентов, лечившихся валсартаном. В каком-либо специальном мониторинге лабораторных параметров не нуждаются пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном. В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови у 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдалось повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо. У 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, лечившихся комбинацией валсартана и каптоприла, и у 3,4% пациентов, лечившихся каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза. Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, леченной валсартаном, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против 7,7% соответственно). Дети Артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 ребенка от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (например, боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоте и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей от 6 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов. Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Валсартаном на срок до 1 года. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек. Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием.

В результате передозировки Валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.