Урсолизин капсулы по 300 мг, 100 шт.

По 10 капсул в блистере; по 10 блистеров в картонной коробке.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы белого цвета, содержащие белый порошок (при хранении возможно образование конгломератов).

Действующее вещество препарата – это желчная кислота, которая физиологически присутствует в желчи человека в виде холевой или хенодезоксихолевой кислот. После перорального приема урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, предотвращая его абсорбцию в кишечнике и снижая секрецию холестерина к желчи. Считается, что растворение желчных камней происходит благодаря холестериновой дисперсии и образованию жидких кристаллов.

Считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и процессами иммунной системы.

После перорального приема урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тонкой и верхней подвздошной кишках путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке – путем активной транспортировки. После всасывания урсодезоксихолевая кислота в печени подлежит почти полной конъюгации с глицином и таурином и выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60%.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация урсодезоксихолевой кислоты до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и приводит к повреждению паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, после чего выводится с желчью и фекалиями.

Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Препарат нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия и/или оксид алюминия (смектит), поскольку в кишечнике эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту и таким образом замедляют ее всасывание и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из вышеупомянутых веществ, является обязательным, то их следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.

Препараты урсодезоксихолевой кислоты могут усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, применяющих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и корректировать дозу циклоспорина при необходимости.

В некоторых случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина. 

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременный прием урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводил к некоторому повышению уровней розувастатина в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия и подобных взаимодействий других статинов неизвестно.

Было показано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает максимальные концентрации в плазме крови (C _max ) и значение площади под кривой (AUC) для нитрендипина кальциевого антагониста. Рекомендуется тщательно контролировать последствия одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты.

Кроме того, сообщалось о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к снижению терапевтического эффекта последнего.

Эти данные вместе с результатами исследований in vitro указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой изоферментов цитохрома Р450 ЗА. Однако в контролируемых клинических исследованиях было показано, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает значительного индукционного воздействия на изоферменты цитохрома Р450 ЗА. 

Эстрогены и препараты, снижающие уровень холестерина в сыворотке крови, такие как клофибрат, способствуют образованию желчных камней и таким образом снижают эффективность урсодезоксихолевой кислоты при ее применении для растворения желчных камней.

действующее вещество : кислота урсодезоксихолевая;

1 капсула содержит урсодезоксихолевую кислоту - 300 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин, титана диоксид (Е 171).

Влияния препарата на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.

В исследованиях на животных не было показано никакого влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на фертильность человека отсутствуют.

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не безусловно необходимо.

Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при применении надежных средств контрацепции: рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Однако пациенткам, применяющим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, следует применять только эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения следует исключить возможность беременности.

Согласно ряду задокументированных случаев у кормящих грудью уровни урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке очень низкие и поэтому, вероятно, у грудных детей, не следует ожидать развития побочных реакций.

Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты детям нет, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и/или испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме (например, суспензия).

• Растворение рентгенотрицательных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного камня(ов);
• лечение билиарного рефлюкс-гастрита;
• симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

• Повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
• острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;
• непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
• частые эпизоды желчных колик;
• рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря;
• нарушение сократимости желчного пузыря.

Препарат следует применять под наблюдением врача. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при проглатывании капсул, рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Капсулы нужно проглатывать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы следует принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 мес приема, следует прекратить терапию.

Успех лечения следует проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не произошла кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

Дозировка препарата и продолжительность лечения определяют врач для каждого пациента индивидуально. Обычно следует назначать прием 1 капсулы в сутки вечером перед сном в течение 10-14 дней.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

В первые 3 месяца лечения капсулы следует принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозировку можно принимать 1 раз в день вечером.

Капсулы нужно проглатывать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Применение препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усиливаться зуд. Если это произошло, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения следует постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенной дозировки. 

УДХК является наиболее хорошо переносимым препаратом. В большинстве клинических исследований диарея была наиболее частым нежелательным явлением, наблюдаемым во время лечения УДХК у пациентов с желчнокаменной болезнью, с зарегистрированной частотой 2–9%. Механизм этого побочного эффекта не выяснен. Тем не менее, исследователи предположили, что бактериальная конверсия УДХК в хенодезоксихолевую кислоту, которая служит мощным секреторным веществом, могла приводить к развитию данного побочного эффекта. У больных с первичным билиарным циррозом боль в правом верхнем квадранте (боль в правом подреберье) была наиболее распространенным побочным эффектом. Также имеются сообщения о кожных реакциях у больных с первичным билиарным циррозом. Наиболее распространенным дерматологическим проявлением было обострение зуда, хотя в других исследованиях УДХК продемонстрировала эффективность в уменьшении выраженности зуда у пациентов с ПБХ (Kotb M.A. et al., 2012)..

При передозировке препарата возможна диарея. Вообще, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку при увеличении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и большая часть введенной дозы будет выводиться с фекалиями.

В случае развития диареи дозу препарата необходимо снизить, а в случае устойчивой диареи терапию следует прекратить.

Проведение специфических мероприятий не требуется; Последствия диареи необходимо лечить симптоматически с восстановлением баланса жидкости и электролитов. 

Дополнительная информация по отдельным группам пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированному показанию) была связана с более высокой частотой серьезных побочных реакций.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Препарат Урсолизин относится к группе лекарственных средств, применяемых при билиарной патологии, а именно к желчным кислотам и их производным. Действующим веществом Урсолизина является урсодезоксихолиевая кислота (УДХК), которая и определяет спектр его применения.