Туликсон раствор для инъекций, 1,5 г, 20 мл

Порошок по 1,5 г во флаконах емкостью 20 мл, закупоренных пробками и обжатых алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками типа «флип-оп». По 1 флакону в картонной коробке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Туликсон - это комбинация цефтриаксона и сульбактама натрия.
Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновий антибиотик III поколения с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях: грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (метициллино), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), большинство других видов b-гемолитических стрептококков, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону;
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A.baumanii) * Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподибни бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C.amalonaticus), Citrobacter freundii * , Escherichia coli, Enterobacter aerogenes * Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Другие) * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri * Proteus vulgaris * Pseudomonas fluorescens * Pseudomonas spp. (Другие) * Providentia rettgeri * Providentia spp. (Другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (Нетифоидни), Serratia marcescens * Serratia spp. (Другие) * Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Другие).
* - Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** - Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмид-опосредованных β-лактамаз.
Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону, за исключением клинических штаммов P.аeruginosa, устойчивых к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса;
Анаэробы: Bacteroides spp. (Чувствительные к желчи) * Clostridium spp. (Кроме C.difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (Другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* - Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β-лактамаз.
Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующие b-лактамазы (в частности, B.fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.
Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеницилинату. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 г. Сульбактам - очень легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.
Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.
Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден исследованиями резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию Туликсону, чем к действию одного цефоперазона.

Не исследовалась.

Антибактериальные средства для системного применения, другие b-лактамные антибиотики. Цефтриаксон, комбинации. Код АТХ J01D.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с кальцийсодержащих растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако остальных пациентов, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью.
Описанная небольшое количество летальных случаев в результате образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.
В исследованиях in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
Цефтриаксон в концентрации до 1 мМ (избыточные концентрации достигались in vivo после внутривенного вливания в течение 30 мин 2 г цефтриаксона) применяли в комбинации с кальцием в концентрации до 12 ммоль (48 мг / дл). Восстановление цефтриаксона из плазмы крови уменьшалось при концентрации кальция 6 ммоль (24 мг / дл) или выше в плазме крови взрослых или 4 ммоль (16 мг / дл) или выше в плазме крови новорожденных. Это может отражать образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антивитаминов К как во время, так и после терапии цефтриаксоном.
Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.
Цефтриаксон нельзя смешивать с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков как фуросемид нарушений функции почек не наблюдалось.
После употребления алкоголя сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам.
В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для приема, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).
У пациентов, принимающих цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.
Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа галактоземией.
Подобным образом, при определении глюкозы в моче с помощью Неферментный методов результаты могут быть неправильно положительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.
Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.
Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после лечения цефоперазоном отмечали такие реакции как покраснение лица, повышенную потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует быть осторожными при употреблении алкогольных напитков во время лечения Туликсоном. При использовании искусственного питания (перорального или парентального) растворы, содержащие этанол, применять не следует.

Действующие вещества: цефтриаксон, сульбактам;
1 флакон содержит цефтриаксона натрия эквивалентно цефтриаксона 1 г и сульбактама натрия эквивалентно сульбактама 500 мг.

Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в случае возникновения головокружения следует избегать управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Беременность
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению цефтриаксона беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или косвенное вредное воздействие на эмбрион / плод, и постнатальное развитие. В период беременности, особенно в I триместре, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.
Не следует назначать Туликсон накануне родов в III триместре беременности в связи с повышением риска билирубиновой энцефалопатии.
Кормления грудью
Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / отказа от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного кормления для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Фертильность
В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Применять детям.
Туликсон противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксон.
У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применяли те же инфузионные системы для внутривенного введения Туликсону и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов.

• Инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• острый бактериальный отит среднего уха;
• инфекции мягких тканей, кожи;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции костей, суставов;
• септицемия;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции
• желчевыводящих путей и пищеварительного тракта);
• менингит;
• гонорея;
• профилактика инфекций в хирургии.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или к любому другому цефалоспорина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамами и карбапенемов) почечная и / или печеночная недостаточность заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.
Цефтриаксон противопоказан:

• недоношенным новорожденным в возрасте ≤ 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) *;
• доношенным новорожденным (в возрасте ≤ 28 дней):
  - с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывания билирубина, вероятно, нарушенное *;
  - требующих (или ожидается, что будут требовать) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.
Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применять в качестве растворителя. См. инструкцию по применению лидокаина, особенно противопоказания.
Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Симптомы: существует ограниченная информация о случаях передозировки препарата у людей.
При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги.
Лечение: избыточные концентрации цефтриаксона в плазме крови нельзя уменьшить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Специфического антидота нет. Для лечения случаев передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Туликсон раствор для инъекций.