Π¦ΠΈΡΡΠΎΡΠ°Π» ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΡΡΡΠ΅Π΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ ΡΠΎΠ»ΠΈ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Π° ΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΎΠ»Π°. Π€ΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ Π°Π½ΡΠΈΠ±ΠΈΠΎΡΠΈΠΊΠΎΠΌ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΠΈΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ (ΠΏΡΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½Π°Ρ ΡΠΎΡΡΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ). ΠΠ½ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π· ΠΊΠ»Π΅ΡΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅Π½ΠΊΠΈ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ, Π±Π»ΠΎΠΊΠΈΡΡΡ ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ ΠΈΠ· ΠΏΠ΅ΡΠ²ΡΡ
ΡΡΠ°ΠΏΠΎΠ² ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΠΏΠ΅ΠΏΡΠΈΠ΄ΠΎΠ³Π»ΠΈΠΊΠ°Π½Π°.
Π¦ΠΈΡΡΠΎΡΠ°Π» ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ [ΠΌΠΎΠ½ΠΎ (2-Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-2-Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»-1,3-ΠΏΡΠΎΠΏΠ°Π½Π΄ΠΈΠΎΠ») (2R-ΡΠΈΡ) - (3-ΠΌΠ΅ΡΠΈΠ»ΠΎΠΊΡΠΈΡΠ°Π½iΠ») ΡΠΎΡΡΠΎΠ½Π°ΡΡ] - Π°Π½ΡΠΈΠ±ΠΈΠΎΡΠΈΠΊ, ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ°Π΅ΠΌΡΠΉ ΠΈΠ· ΡΠΎΡΡΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ ΠΈ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΡΡ Π΄Π»Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΉ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΡΡΠΈΡ
ΠΏΡΡΠ΅ΠΉ.
Π€ΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ Π²Π»ΠΈΡΠ΅Ρ Π½Π° ΠΏΠ΅ΡΠ²ΡΠΉ ΡΡΠ°ΠΏ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΠΊΠ»Π΅ΡΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅Π½ΠΊΠΈ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ.
Π‘ΡΡΡΠΊΡΡΡΠ° ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Π° Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ½Π° ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠ΅ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ½ΠΎΠ»ΠΏΠΈΡΡΠ²Π°Ρ. ΠΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΡΠΎΠΌΡ ΠΎΠ½ ΠΈΠ½Π°ΠΊΡΠΈΠ²ΠΈΡΡΠ΅Ρ ΡΠ΅ΡΠΌΠ΅Π½Ρ Π΅Π½ΠΎΠ»ΠΏiΡΡΠ²iΠ»-ΡΡΠ°Π½ΡΡΠ΅ΡΠ°Π·Ρ, ΡΠ΅ΠΌ ΡΠ°ΠΌΡΠΌ Π½Π΅ΠΎΠ±ΡΠ°ΡΠΈΠΌΠΎ Π±Π»ΠΎΠΊΠΈΡΡΡ ΠΊΠΎΠ½Π΄Π΅Π½ΡΠ°ΡΠΈΡ ΡΡΠΈΠ΄ΠΈΠ½Π΄ΠΈΡΠΎΡΡΠ°Ρ-N-Π°ΡΠ΅ΡΠΈΠ»Π³Π»ΡΠΊΠΎΠ·Π°ΠΌΠΈΠ½Π° Ρ ΡΠΎΡΡΠΎΠ΅Π½ΠΎΠ»ΠΏΠΈΡΡΠ²Π°ΡΠΎΠΌ, ΠΎΠ΄Π½Ρ ΠΈΠ· ΠΏΠ΅ΡΠ²ΡΡ
ΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΉ ΡΠΈΠ½ΡΠ΅Π·Π° ΠΊΠ»Π΅ΡΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅Π½ΠΊΠΈ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ. Π€ΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ°ΡΡ Π°Π΄Π³Π΅Π·ΠΈΡ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ Π½Π° ΡΠΏΠΈΡΠ΅Π»ΠΈΠΈ ΡΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ·ΡΡΡ, ΠΊΠΎΡΠΎΡΠ°Ρ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ Π±ΡΡΡ ΠΏΡΠΎΠ²ΠΎΡΠΈΡΡΡΡΠΈΠΌ ΡΠ°ΠΊΡΠΎΡΠΎΠΌ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΡ ΡΠ΅ΡΠΈΠ΄ΠΈΠ²ΠΈΡΡΡΡΠΈΡ
ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΉ.
Π ΡΠ°Π±Π»ΠΈΡΠ΅ Π½ΠΈΠΆΠ΅ ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»Π΅Π½Ρ Π΄Π°Π½Π½ΡΠ΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Π° ΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΎΠ»Ρ in vitro ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΡ
ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠΎΠ². ΠΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (ΠΠΠ) Π±ΡΠ»Π° ΠΎΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Π° Π΄ΠΈΡΠΊΠΎ-Π΄ΠΈΡΡΡΠ·Π½ΡΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠ΄ΠΎΠΌ Ρ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡΠ·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Π΄ΠΈΡΠΊΠΎΠ² ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Π° ΡΡΠΎΠΌΠ΅ΡΠ°ΠΌΠΎΠ»Ρ 200 ΠΌΠΊΠ³. ΠΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΡ Ρ Π΄ΠΈΠ°ΠΌΠ΅ΡΡΠΎΠΌ Π·ΠΎΠ½Ρ ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΠΎΠ΄Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΡ > 16 ΠΌΠΌ (Π½Π° ΡΡΠ΅Π΄Π΅ ΠΡΠ»Π»Π΅ΡΠ° - Π₯ΠΈΠ½ΡΠΎΠ½Π°) ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈΡΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ (ΡΡΠΎ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ 200 ΠΌΠΊΠ³ / ΠΌΠ»).
|
ΠIΠ90 (ΠΌΠΊΠ³ / ΠΌΠ»)
|
ΠΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½
|
Π§ΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΡ
|
|
|
E. coli
|
8
|
0,25–128
|
Klebsiella
|
32
|
2–128
|
Citrobacter spp.
|
2
|
0,25–2
|
Enterobacter ssp.
|
16
|
0,5–64
|
Proteus mirabilis
|
128
|
0,12–256
|
S. faecalis
|
60
|
8–256
|
Π£ΡΡΠΎΠΉΡΠΈΠ²ΡΠ΅ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΡ (Π΄ΠΈΠ°ΠΌΠ΅ΡΡ Π·ΠΎΠ½Ρ ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ³Π½Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅> 16 ΠΌΠΌ)
|
|
|
Serratia spp.
|
32
|
|
Enterobacter cloacae
|
256
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
256
|
|
Morganella morganii
|
>256
|
|
Providencia rettgeri
|
>256
|
|
Providencia stuartii
|
>256
|
|
Pseudomonas ssp.
|
>256
|
|
Π Π΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ / ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½Π°Ρ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ
Π€ΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ ΡΠΎΡ
ΡΠ°Π½ΡΠ΅Ρ ΡΠ²ΠΎΡ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ ΠΏΠΎ ΡΠ°ΡΠΏΡΠΎΡΡΡΠ°Π½Π΅Π½Π½ΡΡ
Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ, ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠ΅Π½Π½ΡΡ
ΠΏΡΠΈ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΡΡ
ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΡΡΠΈΡ
ΠΏΡΡΠ΅ΠΉ.
ΠΠΈΡΡ Π½Π΅ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΠ΅ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΈ ΠΌΠΎΠ³ΡΡ ΠΏΡΠΈΠΎΠ±ΡΠ΅ΡΡΠΈ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΠΈ. Π Π΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ E. coli, ΠΊΠΎΡΠΎΡΠ°Ρ Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°Π΅Ρ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΠ΅ Π½Π΅ΠΎΡΠ»ΠΎΠΆΠ½Π΅Π½Π½ΡΡ
ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΉ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΡΡΠΈΡ
ΠΏΡΡΠ΅ΠΉ, ΠΎΡΠ΅Π½Ρ Π½ΠΈΠ·ΠΊΠ°Ρ.
ΠΠΎΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΠ°ΡΡΡ ΠΌΡΠ»ΡΡΠΈΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ
E. coli ΠΈ Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ
ΡΠ½ΡΠ΅ΡΠΎΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ, ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΡΠΈΡΡΡΡΠΈΡ
ΠΠΠ Π‘ (Π±Π΅ΡΠ°-Π»Π°ΠΊΡΠ°ΠΌΠ°Π·Ρ ΡΠ°ΡΡΠΈΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠ°), ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Π°. Π’Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΈΠ½ΡΡΠ²ΠΎ ΡΠΈΠΏΠΎΠ² ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΊ ΠΌΠ΅ΡΠΈΡΠΈΠ»Π»ΠΈΠ½Ρ Π·ΠΎΠ»ΠΎΡΠΈΡΡΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠ°ΡΠΈΠ»ΠΎΠΊΠΎΠΊΠΊΠ° ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½Ρ ΠΊ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½Π°.
ΠΠΎ ΡΠΈΡ
ΠΏΠΎΡ Π½Π΅ Π±ΡΠ»ΠΎ Π·Π°ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅Π² ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΠΈ Ρ Π΄ΡΡΠ³ΠΈΠΌΠΈ Π°Π½ΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠ°Π»ΡΠ½ΡΠΌΠΈ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ. ΠΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½Π°Ρ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΌΠ°Π»ΠΎΠ²Π΅ΡΠΎΡΡΠ½Π°, ΠΏΠΎΡΠΊΠΎΠ»ΡΠΊΡ ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ ΠΎΡΠ»ΠΈΡΠ°Π΅ΡΡΡ ΠΎΡ Π»ΡΠ±ΠΎΠ³ΠΎ Π΄ΡΡΠ³ΠΎΠ³ΠΎ Π°Π½ΡΠΈΠ±ΠΈΠΎΡΠΈΠΊΠ° ΠΏΠΎ Ρ
ΠΈΠΌΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠΉ ΡΡΡΡΠΊΡΡΡΠ΅ ΠΈ ΠΈΠΌΠ΅Π΅Ρ ΡΠ½ΠΈΠΊΠ°Π»ΡΠ½ΡΠΉ ΠΌΠ΅Ρ
Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ.
ΠΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ
Π€ΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΡΠΈΡΠΎΠΊΠΈΠΌ ΡΠΏΠ΅ΠΊΡΡΠΎΠΌ Π°Π½ΡΠΈΠ±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ, Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ ΠΏΠΎ Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΈΠ½ΡΡΠ²Ρ Π³ΡΠ°ΠΌΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ
ΠΈ Π³ΡΠ°ΠΌΠΎΡΡΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ
ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΎΡΠ³Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠΎΠ², Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΡ
ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΡΡΠΈΡ
ΠΏΡΡΠ΅ΠΉ, Π° ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΏΠ΅Π½iΡΠΈΠ»iΠ½Π°Π·ΠΎΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΡΡΠΈΡ
ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ².
In vivo Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊ Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus ΠΈ Staphylococcus saprophyticus.
ΠΡΠΎΠΌΠ΅ ΡΠΎΠ³ΠΎ, ΡΠΎΡΡΠΎΠΌΠΈΡΠΈΠ½ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ°Π΅Ρ Π°Π΄Π³Π΅Π·ΠΈΡ Π±Π°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΠΉ Π½Π° ΡΠΏΠΈΡΠ΅Π»ΠΈΠΈ ΡΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ·ΡΡΡ, ΠΊΠΎΡΠΎΡΠ°Ρ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ Π±ΡΡΡ ΠΏΡΠΎΠ²ΠΎΡΠΈΡΡΡΡΠΈΠΌ ΡΠ°ΠΊΡΠΎΡΠΎΠΌ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΡ ΡΠ΅ΡΠΈΠ΄ΠΈΠ²ΠΈΡΡΡΡΠΈΡ
ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΉ.