Циклокс® табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер № 56

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Механизм действия

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОС) (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с множеством рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые рецепторы D1 и D2, a1-, a2-, b-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, и опиатные рецепторы

Подавление обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, способным объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты

Во время двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ с участием здоровых добровольцев изменение от начала QTc (коррекция по формуле Фридерия) составляло 4,3 мсек (90% доверительный интервал (ДИ): 2,2; 6,4) при дозе 10 мг сутки и 10,7 мсек (90% ДИ: 8,6; 12,8) при дозе выше терапевтической 30 мг/сут (см. разделы Противопоказания, Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий, Особенности применения , Передозировка и Побочные реакции).

Клиническая эффективность

Депрессия

Была обнаружена эффективность эсциталопрама во время острого лечения депрессии в процессе трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследований. Во время длительного исследования по предупреждению рецидива 274 пациента, которые реагировали на лечение во время начальной 8-недельной фазы открытого лечения эсциталопрамом 10 или 20 мг/сут, были случайно распределены до продолжения приема эсциталопрама в той же дозе или плацебо в течение 36 недель. В процессе этого исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, имели значительно более длительный период времени до рецидива за данные 36 недель по сравнению с принимавшими плацебо.

Социально тревожное расстройство

Эсциталопрам был эффективным у пациентов во время трех краткосрочных (12-недельных) исследований и у пациентов, которые имели ответную реакцию, во время 6-месячного исследования предупреждения рецидива при социально тревожном расстройстве. 24-недельное исследование поиска с подбором доз показало эффективность 5, 10 и 20 мг эсциталопрама.

Обсессивно-компульсивное расстройство (синдром навязчивых состояний)

Во время рандомизированного двойного слепого клинического исследования, которое длилось 12 недель, по сравнению с общим результатом по обсессивно-компульсивной шкале Йеля - Брауна (Y-BOCS), эффективность дозы 20 мг/сут и плацебо отличалась. Через 24 нед эффективность доз эсциталопрама 10 и 20 мг в сутки была лучше, чем у плацебо.

Предупреждение рецидива было продемонстрировано для доз 10 и 20 мг в сутки эсциталопрама у пациентов, реагирующих на эсциталопрам в 16-недельном открытом периоде и вступивших в 24-недельный рандомизированный двойной слепой, плацебо-контролируемый период.

Абсорбция

Абсорбция почти полна и не зависит от еды. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет 4 ч после многократного применения. Как и с рацематным циталопрамом, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне примерно 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd,b/F) после перорального применения составляет примерно 12-26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет менее 80%.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они - фармакологически активные. В качестве альтернативы азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28-31% и меньше 5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом посредством цитохрома CYP2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Вывод

Период полувыведения (t1/2b) после многократного применения составляет около 30 часов, плазменный клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, при этом большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Концентрация в плазме крови в стабильном состоянии достигается примерно через 1 неделю. Средняя концентрация в стабильном состоянии - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) - достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Оказывается, что у пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у младших пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. Способ применения и дозы).

Сниженная функция печени

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (по критериям Чайлда - Пью A и B) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое и AUC была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени (см. Способ применения и дозы.).

Сниженная функция почек

У пациентов с пониженной функцией почек (клиренс креатинина (CLcr) 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост AUC. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследовалась, но можно предположить ее рост (см. Способ применения и дозы).

Полиморфизм

При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечены двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений AUC не наблюдалось (см. раздел Способ применения и дозы).

Противопоказанные комбинации

Необратимые неселективные ингибиторы MAO

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, применявших СИОЗС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами MAO, и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СИОЗС и перешли на терапию ингибиторами MAO (см. раздел Противопоказания). Иногда были случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел Побочные реакции).

Совместное применение эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами MAO противопоказано. Лечение эсциталопрамом можно начинать через 14 дней после последнего применения необратимых ингибиторов MAO. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом.

Обратный селективный ингибитор MAO-A (моклобемид)

Одновременное применение эсциталопрама с ингибитором MAO-A моклобемидом противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. Противопоказания). Если применение этой комбинации считается необходимым, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным контролем (см. раздел Противопоказания).

Обратный неселективный ингибитор MAO (линезолид)

Одновременное применение эсциталопрама с антибиотиком линезолидом противопоказано пациентам, принимающим эсциталопрам. Если применение этой комбинации считается необходимым, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным контролем (см. раздел Противопоказания).

Необратимый селективный ингибитор MAO-B (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с селегилином требует осторожности. Для совместного применения с рацемическим циталопрамом безопасны дозы селегилина до 10 мг в сутки.

Увеличение QT-интервала

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, увеличивающими QT-интервал, не проводились. Нельзя исключать суммарный эффект эсциталопрама и лекарственных средств. Поэтому сопутствующий прием эсциталопрама с лекарственными средствами, увеличивающими QT-интервал, такими как противоаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, определенные противомикробные препараты (например, спарфлоцин , пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Серотонинергические лекарственные средства

Совместимость с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИЗОС способны снижать судорожный порог. Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама с другими препаратами, которые могут снижать этот порог (антидепрессанты (трициклины, СИОС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупрорион и трамадол).

Литий, триптофан

Сообщалось о случаях усиления эффектов при применении СИОС в комбинации с литием или триптофаном, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении СИОЗС с этими препаратами.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту побочных реакций (см. раздел Особенности применения).

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим оральные антикоагулянты, необходимо внимательно провести мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению (см. раздел Особенности применения).

Алкоголь

Считается, что эсциталопрам не оказывает фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с алкоголем. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременный прием эсциталопрама с алкоголем не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Необходима осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама происходит главным образом с участием CYP2C19. В метаболизме также могут быть задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается фермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному росту (приблизительно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному росту (приблизительно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует с осторожностью применять эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, циклопидином) или циметидином. При одновременном применении мониторинг побочных эффектов может приводить к уменьшению дозы эсциталопрама.

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью следует назначать эсциталопрам одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (применяемым при сердечной недостаточности), или с некоторыми действующими препаратами. на ЦНС и в основном метаболизируются с участием CYP2D6, например с антидепрессантами - дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами - рисперидоном, тиоридазином и галоперидолом. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Одновременное применение с дезипрамином или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам может также вызвать слабое угнетение CYP2C19. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать одновременно лекарственные средства, метаболизм которых происходит при участии CYP2C19.

действующее вещество: эсциталопрама оксалат;

1 таблетка содержит оксалата эсциталопрама в перечислении на эсциталопрам 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, покрытие "Opadry white 03F58750" (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк).

Беременность

Клинические данные о применении эсциталопрама во время беременности ограничены. В исследованиях токсичности со стороны репродуктивной функции, проведенных с эсциталопрамом на крысах, наблюдались токсичные для эмбриона и плода эффекты, но не было повышения частоты возникновения аномалий. Применять лекарственное средство Циклокс во время беременности следует только по жизненным показаниям и только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Необходимо наблюдение за новорожденными, матери которых применяли лекарственное средство Циклокс на последних сроках беременности, особенно в третьем триместре. Внезапное прекращение применения препарата в период беременности следует избегать. У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/ИЗЗНС на конечных сроках беременности, были зафиксированы респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудность сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гипер раздражительность, сонливость, постоянный плач, дряблость и трудность засыпания. Эти нарушения могут являться проявлением серотонергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или спустя незначительное время (меньше 24 ч) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (СЛОН). Отмеченный риск составил примерно 5 случаев на 1000 беременностей. Частота СЛГН в общей популяции составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Данные наблюдения указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения влияния СИЗЗС/ИЗДСН в течение месяца до рождения (см. разделы Особые применения и Побочные реакции).

Период кормления грудью

Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения рекомендуется прекратить.

Фертильность

Данные по животным продемонстрировали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи с участием человека при применении некоторых СИЗОС продемонстрировали, что влияние на качество спермы обратимо.

Другого влияния на фертильность не наблюдалось.

• Большие депрессивные эпизоды.
• Паническое расстройство с или без агорафобии.
• Социальное тревожное расстройство (социальные фобии).
• Обсессивно-компульсивное расстройство.
• Генерализованные тревожные расстройства.

• Повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому другому компоненту препарата.
• Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторами MAO) из-за риска серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
• Комбинация эсциталопрама с обратными ингибиторами MAO-А (например, с моклобемидом) или обратным неселективным ингибитором MAO линезолидом из-за риска начала серотонинового синдрома (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
• Синдром удлиненного интервала QT (врожденный или приобретенный).
• Одновременное применение лекарственных средств увеличивающих интервал QT (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Безопасность доз выше 20 мг/сут не была установлена.

Циклокс применяют внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной - 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов лечения необходимо продлить минимум 6 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Паническое расстройство с или без агорафобии

В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг, которую затем увеличивают до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной - 20 мг/сут.

Максимальная эффективность достигается примерно в течение 3 месяцев. Терапия длится несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социально тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают дозу 10 мг 1 раз в день. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно снизить до 5 мг или повысить до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта рекомендуемая продолжительность лечения составляет 12 недель. Длительное применение лекарственного средства пациентам, реагировавшим на лечение, исследовалось в течение 6 месяцев и может назначаться в зависимости от индивидуальной реакции больных для предупреждения рецидивов заболевания. Следует регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социально тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что оказывает существенное влияние на профессиональную и социальную активность человека.

Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не оценивалась. Фармакотерапия должна являться частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг/сут.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально, следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Начальная дозировка составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство есть хроническое заболевание, пациентов следует лечить в течение достаточного периода для обеспечения исчезновения симптомов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировки.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг/сут.

Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не исследовалась среди пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с умеренными и слабыми нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (CLcr менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг/сут. При серьезной печеночной недостаточности необходимо с осторожностью использовать препарат и тщательно титровать дозы.

Слабая активность CYP2C19

Для пациентов с известной слабой активностью фермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в первые две недели составляет 5 мг/сут.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг/сут.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения

Следует избегать внезапного прекращения применения этого препарата. При прекращении лечения дозу эсциталопрама постепенно уменьшают с интервалами по меньшей мере в 1-2 недели для предотвращения отменных реакций (см. разделы Особенности применения и Побочные реакции). При возникновении непереносимых симптомов во время уменьшения дозы или после прекращения лечения можно восстановить предварительную дозу. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.

Особенности применения

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, характерные для всех СИОС и эсциталопрама, которые наблюдались во время плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, указаны ниже систем органов и частоты проявлений.

Частота проявлений взята из клинических исследований, не откорректированных за плацебо.

Классификация частоты: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100 - меньше 1/10), редко (больше или равно 1/1000 - меньше или равно 1/100), редко (больше или равно 1/10000 - меньше или равно 1/1000) , очень редко (меньше или равно 1/10000), частота неизвестна (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: часто снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - уменьшение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия1.

Со стороны психики:часто - страх, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто - бруксизм (скрежет зубами), ажитация (возбуждение), нервозность, приступы паники, спутанность сознания; редко - агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение2.

Со стороны нервной системы:очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто - нарушение вкуса, нарушение сна, синкопе (обморок); редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия1.

Со стороны органов зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко - звон или шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; частота неизвестна - удлинение QT-интервала на электрокардиограмме, аритмия желудочков, включая желудочковую тахикардию типа torsade de pointes.

Со стороны сосудов:частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синусит, зевота; нечасто - носовые кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто - желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные кровотечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:частота неизвестна - гепатит, изменение функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:часто - усиленное потоотделение; нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна - экхимоз (синяк), ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто мужчины: расстройства эякуляции, импотенция; нечасто - женщины: маточные кровотечения, меноррагия; частота неизвестна - галакторея; мужчины: приапизм; послеродовые кровотечения3.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто - усталость, повышение температуры; нечасто - отек.

1 - Такие случаи известны для лекарственных средств всего класса СИЗОС.

2 - О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

3 - Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИОС/ИЗОС (см. разделы Особенности применения и Применение в период беременности или кормления грудью).

Увеличение QT-интервала

О случаях увеличения QT-интервала и аритмии желудочков, включая torsade de pointes, сообщали в течение послерегистрационного периода, главным образом у пациентов женского пола с гипокалиемией или уже существующим увеличением QT-интервала или другими сердечными болезнями.

Эффекты класса препаратов

Эпидемиологические исследования, которые проводились главным образом с участием пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к такому риску, пока неизвестен.

Симптомы отмены, наблюдавшиеся при прекращении лечения

Прекращение приема СИОС/ИЗОС, особенно внезапное, часто приводит к симптомам отмены. Чаще всего сообщали о таких реакциях: головокружение, нарушение функций органов чувств (парестезия и ощущение электрошока), расстройства сна (в том числе бессонница и беспокойные сны), возбуждение или страх, рвота и/или тошнота, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарея, пальпитация, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти симптомы слабые или умеренные, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому при отсутствии необходимости продолжения лечения эсциталопрамом прием лекарственного средства следует обязательно прекращать путем постепенного снижения дозы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП Государственный экспертный центр Минздрава Украины и заявителю через форму обратной связи на вебсайте

Токсичность

Клинические данные по передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих случаях имеется передозировка сопутствующими препаратами. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или отсутствовали слабые. При передозировке только эсциталопрамом о летальных случаях сообщали редко, в большинстве таких случаев зафиксирована передозировка сопутствующими препаратами. Дозы самого эсциталопрама в пределах от 400 до 800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы

Симптомы, о которых сообщалось при передозировке эсциталопрамом, в целом касались ЦНС (от головокружения, тремора, возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системы (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, увеличение -интервала и аритмия), равновесия электролитов и жидкостей (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфического антидота не существует. Необходимо обеспечивать и поддерживать проходимость дыхательных путей, дыхательную функцию и адекватную оксигенацию. Следует провести промывание желудка и применить активированный уголь. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после перорального приема препарата. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и важных показателей жизнедеятельности в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ при передозировке у пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями/брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, удлиняющие QT-интервал, или у пациентов с измененным метаболизмом, например из-за нарушений функции печени.