Цетло табл. п/о 5 мг № 30

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, овальные, плоские с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция.
Препарат быстро абсорбируется после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но скорость абсорбции снижается, максимальная концентрация (Сmах) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг в сутки. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100%.
Распределение.
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм.
В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводился при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06A Е09.

Исследование левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами не проводились. Исследование рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.
Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) при одновременном применении с цетиризином.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Нет данных по усилению эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами во время лечения.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому, при необходимости применения, кормление грудью следует прекратить.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет по 1 таблетке 1 раз в сутки. Принимать независимо от приема пищи; таблетку следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина, согласно таблице приведенной ниже.

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или менее 4 недель) следует применять препарат в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов.

В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения: отек.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не является эффективным.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для симптоматического лечения аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.