Целиста® От боли в горле без сахара леденцы 8,75 мг блистер

По 12 льодяників у блістері; по 1 блістеру у пачці.

Льодяники. Основні фізико-хімічні властивості: льодяники помаранчевого кольору круглої форми, зі смаком апельсину.

Фармакодинаміка. Флурбіпрофен є похідним пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), який діє за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. У людини флурбіпрофен чинить потужну знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Було продемонстровано, що доза 8,75 мг, розчинена в штучній слині, пригнічує синтез простагландинів в культивованих клітинах дихальних шляхів людини. Відповідно до даних досліджень з аналізом цільної крові, флурбіпрофен є змішаним інгібітором ЦОГ-1 і ЦОГ-2 з деякою селективністю відносно ЦОГ-1. Дані доклінічних досліджень дають змогу припустити, що R(-) — енантіомер флурбіпрофену та інші НПЗЗ можуть впливати на центральну нервову систему; передбачуваний механізм дії полягає в інгібуванні індукованої ЦОГ-2 на рівні спинного мозку. Було продемонстровано, що полегшення болю в горлі, зокрема набряку і запалення слизової оболонки горла, відбувається через значне купірування (різниця середніх значень, розрахована методом найменших квадратів) болю в горлі, що починається з 22-ї хвилини (-5,5 мм), досягає максимуму через 70 хвилин (-13,7 мм) і залишається значущим протягом 240 хвилин (-3,5 мм), зокрема у пацієнтів зі стрептококовими і нестрептококовими інфекціями; зменшення утруднення при ковтанні, що починається з 20-ї хвилини (-6,7 мм), досягає максимуму через 110 хвилин (-13,9 мм) і спостерігається протягом 240 хвилин (-3,5 мм), а також зменшення відчуття набряку горла через 60 хвилин (-9,9 мм ), що досягає максимуму через 120 хвилин (-11,4 мм) і спостерігається протягом 210 хвилин (-5,1 мм). Ефективність багаторазових доз, виміряна як сума різниць інтенсивності болю (SPID) протягом 24 годин, демонструвала значне зниження інтенсивності болю в горлі (від -473,7 мм*год до -529,1 мм*год), утрудненого ковтання (від -458,4 мм*год до -575,0 мм*год) та набряку горла (від -482,4 мм*год до -549,9 мм*год) зі статистично більш вираженим сумарним зниженням болю в кожному часовому інтервалі протягом 23 годин для всіх трьох показників і статистично достовірним більш вираженим полегшенням болю в горлі щогодини протягом 6-годинного періоду оцінки. Також була продемонстрована ефективність багаторазових доз через 24 години і протягом 3 днів. У пацієнтів, які приймають антибіотики для лікування стрептококової інфекції, було відзначено статистично достовірне більш виражене полегшення болю в горлі при терапії флурбіпрофеном у дозі 8,75 мг через 7 годин і далі після прийому антибіотиків. Знеболювальний ефект флурбіпрофену 8,75 мг не знижувався при застосуванні пацієнтами антибіотиків для лікування стрептококової ангіни. Через 2 години після першої дози льодяників флурбіпрофену 8,75 мг спостерігалося значне купірування деяких супутніх симптомів болю в горлі, які були наявними до початку терапії, включаючи кашель (50% в порівнянні з 4%), втрату апетиту (84% в порівнянні з 57%) і високу температуру тіла (68% у порівнянні з 29%). Льодяник розчиняється в роті протягом 5–12 хвилин і забезпечує значний заспокійливий та обволікаючий ефект через 2 хвилини після застосування. Діти Специфічних досліджень за участю дітей не проводилося. Дослідження ефективності та безпеки льодяників флурбіпрофену 8,75 мг проводилися за участю дітей віком 12–17 років, однак використана невелика чисельність вибірки свідчить про неможливість підготовки статистично значущих висновків. Фармакокінетика. Всмоктування Льодяники флурбіпрофену 8,75 мг розчиняються протягом 5−12 хвилин, флурбіпрофен легко всмоктується та виявляється в крові через 5 хвилин, а максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 40−45 хвилин після введення, але залишаючись на середньому низькому рівні 1,4 мкг/мл, що приблизно в 4,4 рази нижче, ніж в таблетці дозою 50 мг. Всмоктування флурбіпрофену відбувається у ротовій порожнині шляхом пасивної дифузії. Швидкість всмоктування залежить від лікарської форми, причому пікові концентрації досягаються швидше після застосування льодяників, ніж після застосування еквівалентної дози, прийнятої внутрішньо. Розподіл Флурбіпрофен швидко розподіляється в організмі і зв’язується з білками плазми. Метаболізм/виведення Флурбіпрофен в основному метаболізується шляхом гідроксилювання та виводиться нирками. Період напіввиведення становить від 3 до 6 годин. Флурбіпрофен лише в мінімальних кількостях проникає у грудне молоко (менше 0,05 мкг/мл). Приблизно 20−25% флурбіпрофену при пероральному застосуванні виводиться з організму у незміненому вигляді. Особливі групи пацієнтів Не було виявлено ніякої різниці фармакокінетичних параметрів у літніх людей і молодих дорослих добровольців після перорального застосування флурбіпрофену у формі таблеток. Фармакокінетичні дані у дітей віком до 12 років після прийому 8,75 мг флурбіпрофену не одержувались, однак прийом як сиропу флурбіпрофену, так і лікарських засобів у вигляді супозиторіїв не вказує на значні відмінності у фармакокінетичних параметрах порівняно з дорослими.

Препарати, що застосовуються при захворюваннях горла. Флурбіпрофен. Код АТХ R02A X01.

Слід уникати одночасного застосування флурбіпрофену з: іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2): слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ, оскільки це підвищує ризик побічних ефектів (особливо побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як виразки та кровотечі); ацетилсаліциловою кислотою (в низьких дозах), крім випадків, коли аспірин у низьких дозах (не вище 75 мг на добу) було призначено лікарем, оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій. Слід з обережністю застосовувати флурбіпрофен у комбінації з такими лікарськими засобами: антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів як варфарин; антитромбоцитарні засоби: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі; антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II): НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів, а також посилювати нефротоксичність, спричинену пригніченням циклооксигенази, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок (пацієнтам необхідно отримувати достатню кількість рідини); алкоголь: підвищує ризик побічних реакцій, особливо кровотеч у шлунково-кишковому тракті; серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшувати рівень глікозидів у плазмі крові. Рекомендується контроль стану пацієнта та, за необхідності, корекція дози; циклоспорин: збільшення ризику виникнення нефротоксичності; кортикостероїди: підвищують ризик появи побічних реакцій, особливо шлунково-кишкового тракту; літій: можливе підвищення рівня літію в сироватці крові. Рекомендується контроль стану пацієнта та, за необхідності, корекція дози; метотрексат: застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до збільшення його концентрації або токсичності; міфепристон: не слід приймати НПЗЗ протягом 8−12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ знижують його ефективність; пероральні антидіабетичні засоби: може змінюватися рівень глюкози в крові (рекомендується контроль рівня глюкози в крові); фенітоїн: можливе підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові, тому рекомендується належний контроль та, за необхідності, корекція дози; калійзберігаючі діуретики: одночасне застосування може спричинити гіперкаліємію (рекомендовано контролювати рівень калію в сироватці крові); пробенецид, сульфінпіразон: лікарські засоби, що містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть спричиняти повільне вивільнення флурбіпрофену; хінолонові антибіотики: дані, отримані в дослідженнях на тваринах, свідчать, що НПЗЗ збільшують ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик появи шлунково-кишкової виразки або кровотечі; такролімус: можливе підвищення ризику виникнення нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом; зидовудин: підвищення ризику гематологічної токсичності при одночасному застосуванні НПЗЗ із зидовудином. Дослідження, які проводили на даний час, не виявили взаємодії флурбіпрофену з толбутамідом та антацидами.

діюча речовина: flurbiprofen; 1 льодяник містить флурбіпрофену 8,75 мг; допоміжні речовини: ізомальт (Е 953), мальтит (Е 965), кошеніль червона А (Е 124), жовтий захід (Е 110), калію ацесульфам, макрогол 300, апельсиновий ароматизатор, калію гідроксид, левоментол.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Для короткотривалого симптоматичного полегшення болю в горлі у дорослих та дітей віком від 12 років.

Підвищена чутливість до флурбіпрофену або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Наявність в анамнезі реакцій підвищеної чутливості (наприклад, бронхіальна астма, бронхоспазм, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі або у фазі загострення (два або більше епізодів, підтверджених характерними клінічними проявами) та виразки кишечника. Шлунково-кишкова кровотеча або перфорації в анамнезі, коліт з тяжким перебігом, геморагічний або гемопоетичний розлади, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ. Тяжка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність або тяжка печінкова недостатність. Останній триместр вагітності.

Льодяники розсмоктувати до повного розчинення. Дозування. Застосовувати найнижчу ефективну дозу упродовж найменш тривалого періоду, необхідного для полегшення симптомів. Якщо симптоми не зникають, погіршуються або тривають більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря. Не рекомендується застосовувати лікарський засіб більше 3 діб. Дорослі та підлітки (віком від 12 років). Приймати по 1 льодянику кожні 3–6 годин до полегшення болю. Максимальна добова доза становить 5 льодяників. Пацієнти літнього віку. Через обмеженість клінічного досвіду на цей час не можна дати загальних рекомендацій щодо дози. У пацієнтів літнього віку підвищений ризик тяжких наслідків побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»). Печінкова недостатність. У пацієнтів із легким та середнім порушенням функції печінки зменшення дози не потрібне. Пацієнтам із важкою печінковою недостатністю флурбіпрофен протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Ниркова недостатність. У пацієнтів із легким та середнім ступенем порушення функції нирок зменшення дози не потрібне. Пацієнтам із важкою нирковою недостатністю флурбіпрофен протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»).

Були повідомлення про реакції гіперчутливості на НПЗЗ, які можуть включати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію; реактивність дихальних шляхів, наприклад: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм, задишка; різні реакції з боку шкіри, наприклад: свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, рідше − ексфоліативний і бульозний дерматози (включаючи епідермальний некроліз і мультиформну еритему). У зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомляли про такі явища як набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність. Клінічні випробування та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при довготривалому лікуванні) можуть асоціюються з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик у разі застосування льодяників із флурбіпрофеном по 8,75 мг. Зазначені далі побічні реакції спостерігалися при короткотривалому застосуванні флурбіпрофену у безрецептурних дозах. Усі побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), рідко (≥ 1/10000 — < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними). З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто — подразнення в горлі; нечасто — загострення бронхіальної астми та бронхоспазм, задишка, свистяче дихання, пухирі в ротоглотці, фарингальна гіпестезія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто — діарея, виразки у ротовій порожнині, нудота, біль у ротовій порожнині, парестезії порожнини рота, біль у ротоглотці, дискомфорт порожнини рота (відчуття тепла, печіння або поколювання в роті); нечасто — здуття живота, біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, глосодинія, дисгевзія, дизестезія порожнини рота, блювання. З боку печінки і жовчовивідних шляхів: невідомо — гепатит. З боку нервової системи: часто — запаморочення, головний біль, парестезія; нечасто — сонливість. З боку психіки: нечасто — безсоння. З боку серцево-судинної системи: невідомо — набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність. З боку крові та лімфатичної системи: невідомо — анемія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко — анафілактичні реакції. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — різні шкірні висипи, свербіж; невідомо — тяжкі форми шкірних реакцій, таких як реакції бульозного типу, зокрема синдром Стівенса−Джонсона та токсичний епідермальний некролiз. Загальні розлади: нечасто — пірексія, біль. У разі появи небажаних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми. У більшості пацієнтів застосування клінічно значущої кількості НПЗЗ спричиняло лише нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці або рідше − діарею. Також можуть виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можливі токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді сонливості, інколи − збудження, порушення зору, дезорієнтації або коми. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, імовірно, через взаємодію з факторами згортання крові, що циркулюють у кров’яному руслі. Може виникнути гостра ниркова недостатність та пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу астми. Лікування.  Лікування повинне бути симптоматичним і підтримувальним, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози лікарського засобу або промивання шлунку. При частих або тривалих спазмах м’язів лікування слід проводити внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори. Немає специфічного антидоту до флурбіпрофену.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.