Цефуроксим-Дарница пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл.

По 1 флакону в пачці; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Порошок для розчину для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, мало гігроскопічний.

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз, отже, відповідно проявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Високоактивний відносно: грамнегативних аеробів (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; грампозитивних аеробів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis); анаеробів; грампозитивних та грамнегативних коків (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species); грампозитивних бактерій (включаючи більшість Clostridium sрр.) і грамнегативних бактерій (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; інших мікроорганізмів: Воrrelia burgdorferi. Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Після внутрішньом’язового введення у дозі 0,75 г час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові майже 30–45 хвилин і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 0,75 г і 1,5 г під кінець інфузії максимальна концентрація становить відповідно 50 мкг/мл і 100 мкг/мл. Зв’язується з білками плазми крові від 33 % до 50 %. Терапевтичні концентрації реєструються у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м’яких тканинах. Проходить крізь плаценту, екскретується у грудне молоко, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок. Приблизно 85–90 % дози виводиться нирками у незмінному стані через 24 години (50 % екскретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках). Період напіввиведення при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 70 хвилин (у новонароджених може бути в 3-5 разів довше).

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини другого покоління. Цефуроксим. Код АТХ J01D C02.

Лікарські засоби, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні лікарські засоби, саліцилати, сульфінпіразон) – цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К, як результат – збільшується ризик розвитку кровотеч. Антикоагулянти – посилення антикоагулянтної дії, як результат – збільшується ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Діуретики і потенційно нефротоксичні антибіотики (наприклад, аміноглікозиди) – зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками (такими як фуросемід) або потенційними нефротоксичними препаратами (такими як аміноглікозидні антибіотики), оскільки випадки порушення функції нирок не можна виключити при такому поєднанні ліків. У поєднанні з аміноглікозидними антібіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках проявляється синергізм. Пробенецид. Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Одночасне застосування пробеніциду не рекомендовано, оскільки він знижує канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс цефуроксиму, що призводить до підвищення його концентрації у сироватці крові. Пероральні контрацептиви – цефуроксим пригнічує мікрофлору кишечника, тим самим зменшує реабсорбцію естрогену з кишечника, в результаті чого знижується ефективність комбінованих пероральних контрацептивних засобів. Інтерференція з діагностичними тестами. При лікуванні цефуроксимом рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики, оскільки в тесті ферроцианида може виникнути хибний негативний результат (див. розділ «Особливості застосування»). Цефуроксим не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії. Цефуроксим незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Benedict’s, Fehling’s, Clinitest), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як і у випадках із деякими іншими цефалоспоринами. Цефуроксим не впливає на результат досліджень рівня креатиніну лужним пікратом. Розвиток позитивного тесту Кумбса при лікуванні цефуроксимом може впливати на визначення групи крові внаслідок властивості цефалоспоринів абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і їх взаємодії з антитілами (див. розділ «Побічні реакції»).

діюча речовина: cefuroxime; 1 флакон містить цефуроксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефуроксим 0,75 г або 1,5 г.

Цефуроксим проникає в грудне молоко в незначній кількості. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок у дитини. Тому у зв’язку із цими реакціями необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або про припинення/утримання від терапії цефуроксимом, беручи до уваги користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.

Застосовувати дітям з перших днів життя. Профіль безпеки застосування цефуроксиму в дітей відповідає аналогічному профілю в дорослих пацієнтів.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або лікування інфекцій до визначення збудника інфекційного захворювання. Інфекційні захворювння дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки; інфекційні захворювання горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти; інфекційні захворювання сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрити, цистити, асимптоматичні бактеріурії; інфекційні захворювання м’яких тканин: целюліти, еризипелоїд, ранові інфекції; інфекційні захворювання кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити; інфекції в акушерстві та гінекології: інфекційно-запальні захворювання тазових органів; гонорея, особливо у випадках, коли протипоказаний пеніцилін; інші інфекційні захворювання, включаючи септицемії та менінгіти. Профілактика виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та у черевній порожнині, на тазових органах, при васкулярних, серцево-судинних та ортопедичних операціях. У більшості випадків монотерапія цефуроксимом є ефективною, але при необхідності лікарський засіб можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін’єкційно). У разі наявної або очікуваної змішаної аеробної та анаеробної інфекції (наприклад перитоніту, аспіраційної пневмонії, абсцесу легенів, органів таза та мозку) та високої вірогідності такої інфекції (наприклад при операціях на товстому кишечнику та у гінекологічній хірургії) прийнятним є застосування цефуроксиму у комбінації з метронідазолом. При лікуванні пневмонії та загострення хронічного бронхіту лікарський засіб можна призначати перед пероральним застосуванням цефуроксиму аксетилу, коли це необхідно.

Підвищена чутливість до цефуроксиму або до інших компонентів лікарського засобу. Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. Наявність в анамнезі тяжкої гіперчутливості (анафілактичні реакції) до інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Чутливість до цефуроксиму відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика. Лікарський засіб вводити лише внутрішньом’язово і внутрішньовенно. Оскільки цефуроксим існує також у формі для перорального застосування, можна з парентеральної терапії послідовно перейти на пероральну терапію у випадках, коли це клінічно доцільно. Розчинники для порошку цефуроксиму: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози з 0,9 % або 0,45 %, або 0,225 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій, розчини Рінгера, Рінгера-лактату, Хартмана, вода для ін’єкцій. Внутрішньом’язово: додати 3 мл води для ін’єкцій до 0,75 г лікарського засобу, обережно струсити флакон до утворення однорідної суспензії. Внутрішньовенно: розчинити 0,75 г лікарського засобу не менш ніж у 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у 15 мл розчинника у шприці об’ємом 20 мл, обережно струсити до повного розчинення. Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин): 0,75 г лікарського засобу розчинити не менш ніж у 25 мл розчинника (вода для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози), 1,5 г – у 50-100 мл розчинника. Розчинники для внутрішньовенного введення: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози і 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії. Під час зберігання вже готових розчинів можуть відбутися зміни насиченості кольору. Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначати по 0,75 г лікарського засобу 3 рази на добу, при більш тяжких інфекціях – по 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бути скорочений до 6 годин. Добова доза лікарського засобу – 3-6 г. При необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) з подальшим пероральним застосуванням цефуроксиму. Немовлятам і дітям призначати у дозі 30-100 мг/кг на добу за 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг на добу. Новонародженим призначати по 30-100 мг/кг на добу за 2-3 введення. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більшим, ніж у дорослих. При гонореї лікарський засіб призначати у дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін’єкцій по 0,75 г, які вводити в обидві сідниці. При менінгіті: застосовувати як монотерапію при бактеріальному менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами. Дорослим призначати по 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин; немовлятам, дітям призначати 200-240 мг/кг на добу внутрішньовенно за 3-4 введення. Таке дозування може бути зменшеним до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно після 3 днів застосування або при клінічному покращанні. Новонародженим призначати лікарський засіб у дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Можливе зменшення дози до 50 мг/кг на добу у разі клінічного покращання. Профілактика. Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях лікарський засіб вводити внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г під час наркозу. При необхідності можливі додаткові введення лікарського засобу внутрішньом’язово у дозі 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин. При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, лікарський засіб вводити на стадії індукції анестезії, потім доповнити внутрішньом’язовим введенням в дозі 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин. При повній заміні суглоба 1,5 г лікарського засобу змішати з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру. Послідовна терапія. Пневмонія: 1,5 г лікарського засобу 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин з подальшим переходом на пероральну форму цефуроксиму по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів. Загострення хронічного бронхіту: 0,75 г лікарського засобу 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин з подальшим переходом на пероральну форму цефуроксиму по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта. Порушення функції нирок. Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків, пацієнтам із порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу цефуроксиму для компенсації більш повільної екскреції лікарського засобу. Немає необхідності зменшувати стандартну дозу (750 мг – 1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну більше 20 мл/хв. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) – 750 мг 1 раз на добу. При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які перебувають на програмному гемодіалізі або високопоточній гемофільтрації у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, які перебувають на низькопоточній гемофільтрації, потрібно дотримуватись схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Найбільш поширеними побічними реакціями є нейтропенія, еозинофілія, транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну, особливо у пацієнтів з існуючим захворюванням печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку та реакції у місці введення немає. Частота виникнення побічних реакцій, наведена нижче, є приблизною, оскільки для більшості реакцій немає достатніх даних для такого підрахунку. Крім того, частота випадків побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням цефуроксиму, варіюється залежно від показань. Для класифікації побічних ефектів від дуже частих до поодиноких було використано дані клінічних досліджень. Побічні реакції переважно поодинокі (менше 1/10000) і загалом легкі та оборотні за своїм характером та наведені, головним чином, за даними післяреєстраційного застосування і відображають частоту надходження даних про побічну дію більше, ніж частоту їх виникнення. Крім того, частота випадків побічних реакцій варіює залежно від показань та наведена нижче за класами систем органів, частотою виникнення і ступенем тяжкості згідно з класифікацією MedDRA. Критерії оцінки частоти побічних ефектів: дуже часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 та < 1/10); нечасто (³ 1/1000 та < 1/100); рідко (³ 1/10000 та < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000) і частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних). З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – при лікуванні менінгіту у дітей спостерігалася втрата слуху середнього та слабкого ступеня тяжкості. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – дискомфорт у травному тракті, біль у животі, нудота, блювання, діарея; невідомо – описані випадки псевдомембранозного коліту (див. розділ «Особливості застосування»). З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто – транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає); нечасто – транзиторне підвищення рівня білірубіну, холестаз. Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів або білірубіну в сироватці крові було оборотним за своїм характером. З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо – підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, зменшення рівня кліренсу креатиніну. З боку нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, судоми. З боку серцево-судинної системи: невідомо – Синдром Куніса. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, нейтропенія, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну; нечасто – лейкопенія, позитивний тест Кумбса; невідомо – тромбоцитопенія, анемія, гемолітична анемія. Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та гемолітичної анемії. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, в тому числі шкірні висипання, макулопапульозні висипання, свербіж, кропив’янка; невідомо – медикаментозна пропасниця, інтерстиціальний нефрит, васкуліт судин шкіри, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо – поліморфна еритема, ССД, ТЕН та індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS-синдром). Порушення у місці введення: часто – реакції у місці введення, що можуть включати болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні – відчуття печіння у місці введення, тромбофлебіт. Імовірність виникнення болю у місці внутрішньом’язового введення більша при застосуванні вищих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування. Інфекції та інвазії: невідомо – при довготривалому застосуванні можливий надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Передозування цефалоспоринів може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми, енцефалопатія і кома. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза не зменшується належним чином у пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). Лікування. Застосування протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.