Цефепим порошок для раствора для инъекций по 1000 мг во флаконе

По 1000 мг в стеклянном флаконе, закупоренном резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снаряженным крышкой флип-офф, что обеспечивает контроль вскрытия. По 1 флакону в пачке из картона.

Порошок для приготовления раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светлого желтого цвета

Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефепим высокостойкий к гидролизу большинства b-лактамаз и низкого родства по b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их штаммы, продуцирующие b-лактамазы) другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг / мл) другие b-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans. (Большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококки резистентны к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим)

грамотрицательные аэробы: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, Е.agolomeratus, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) Nessera meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans) Providencia spp. (Включая P. rettgeri, P. stuartii) Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens) Shigella spp.; Yersinia enterocolitica. (Цефепим неактивный к многим штаммам Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia)

анаэробы: Bacteroides spp., B. melaninogenicus, относящихся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp. (Цефепим неактивный по Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).

Средние концентрации цефепима в плазме крови через разное время после однократного и внутримышечного введения приведены в таблице. Концентрации цефепима в плазме крови (мкг / мл) при внутривенном (в / в) и внутримышечном (в / м) введении:

В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.

В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 часов. У здоровых людей, получавших дозы до 2 г с интервалом 8 часов в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин.

Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче проявляется примерно 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1% N-метилпирролидин, около 6,8% оксида N-метилпирролидин и около 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Для больных в возрасте от 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы цефепима, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с молодыми больными.

Исследования, проведенные с участием больных с различной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма.

В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, нуждающихся в лечении путем диализа, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.

При введении дозы цефепима 50 мг/кг каждые 12 часов кумуляция препарата не отмечалась, в то время как максимальная концентрация в плазме крови, площадь под кривой и период полувыведения увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 часов.

Противомикробные средства для системного применения. Другие b-лактамные антибиотики. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим. Код АТХ J01D Е01.

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с лекарственным средством цефепим, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков.

Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид. Цефепим концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% растворы глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Цефепим (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не вводят одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата.

В случае назначения препарата Цефепим с указанными препаратами вводить каждый антибиотик отдельно. Влияние на результат лабораторных тестов. Применение цефепима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта.

Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментной реакции окисления глюкозы.

действующее вещество: сefepime;

1 флакон содержит *цефепима гидрохлорида эквивалентно цефепима 1000 мг;

* Стерильная смесь цефепима гидрохлорида и L-аргинина.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не изучалось, однако при применении препарата следует учитывать возможность побочных реакций со стороны нервной системы.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось, поэтому цефепим в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим в очень небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения Цефепимом кормление грудью следует прекратить.

Взрослые:

• септицемия;
• интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки; гинекологические инфекции;
• инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
• профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии;
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.

Дети:

• пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• септицемия;
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или L-аргинина, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам.

Обычная доза для взрослых составляет 1 г, вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12 часов. Обычная продолжительность лечения – 7–10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения.

Дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации по дозировке Цефепима для взрослых приведены в таблице.

Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 мин. После завершения вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цефепим. Систему инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после введения первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Цефепим с последующим введением метронидазола.

Нарушения функции почек. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу лекарственного средства Цефепим необходимо откорректировать.

Обычная доза для взрослых составляет 1 г, вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12 часов. Обычная продолжительность лечения – 7–10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения.

Дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации по дозировке Цефепима для взрослых приведены в таблице.

Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 мин. После завершения вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цефепим. Систему инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после введения первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Цефепим с последующим введением метронидазола.

Нарушения функции почек. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу лекарственного средства Цефепим необходимо откорректировать.

Детям в возрасте от 1 до 2 месяцев. Цефепим назначать только по жизненным показаниям в дозе 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 часов в зависимости от тяжести инфекции. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение препаратом Цефепим, следует постоянно контролировать.

Дети младше 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендованную дозу для взрослых. Обычная рекомендованная доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, а также для эмпирического лечения нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 часов (для больных и бактериальный менингит – каждые 8 ​​часов).

Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. Детям с массой тела 40 кг и более цефепим назначать, как взрослым.

Детям при нарушении функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями.

Расчет показателей клиренса креатинина у детей:

или

Введение препарата. Цефепим можно вводить внутривенно (от 3-5 минут до 30 минут) или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную массу (например в верхний наружный квадрант седалищной мышцы – gluteus maximus).

Внутривенное введение. Внутривенный путь введения лучше для пациентов с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.

При внутривенном способе введения Цефепим растворять в стерильной воде для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в нижеприведенной таблице. Вводить медленно внутривенно в течение 3-5 мин или через систему для внутривенного введения.

Внутримышечное введение. Цефепим можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, указанных ниже в таблице.

При применении лидокаина в качестве растворителя следует перед введением сделать кожную пробу на его переносимость и необходимо учесть информацию о безопасности лидокаина.

Как и другие лекарственные средства, применяемые парентерально, приготовленные растворы препарата перед введением необходимо проверять на отсутствие механических включений.

Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие микробиологические исследования. Однако Цефепим можно применять в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как он имеет широкий спектр антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Для больных с риском смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroidesfragilis) инфекции к идентификации возбудителя можно начинать лечение препаратом Цефепим в комбинации с препаратом, влияющим на анаэробы.

Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций пригодны для применения в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8°С).

Особенности применения

Многие цефалоспорины, включая цефепим, ассоциируются со снижением активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушением функции печени или почек, плохо питающиеся пациенты, а также те, которые проходили длительный курс антимикробной терапии. Необходимо контролировать протромбин у пациентов группы риска и при необходимости назначить витамин К.

В период применения цефепима могут быть получены положительные результаты прямого теста Кумбса. При проведении гематологических или трансфузионных процедур при определении группы крови перекрестным способом, когда проводится антиглобулиновый тест, или в ходе теста Кумбса для новорожденных, матери которых получали антибиотики группы цефалоспоринов к родам, следует учитывать, что положительный тест Кумбса может быть результатом применения препарата.

Было доказано, что L-аргинин изменяет метаболизм глюкозы и одновременно увеличивает уровни калия в сыворотке крови при применении доз, которые в 33 раза превышают максимальную рекомендованную дозу цефепима. Эффекты при более низких дозах на сегодняшний день неизвестны.

При применении лидокаина в качестве растворителя следует учитывать информацию по безопасности лидокаина.

Инфекции и инвазии: вагинит, кандидоз ротовой полости, вагинальный кандидоз

со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, судороги, миоклония, эпилептиформные припадки, измененное состояние сознания, энцефалопатии (потеря сознания, галлюцинации, ступор, кома);

со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, боль в груди, тахикардия, кровоизлияние

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, диспепсия, колит (в том числе псевдомембранозный)

со стороны дыхательной системы: кашель, расстройства дыхания, одышка, боль в горле

со стороны мочеполовой системы: генитальный зуд, почечная недостаточность, токсическая нефропатия, дисфункция почек

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек

Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь, крапивница, эритема, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

со стороны кроветворной системы: нейтропения, агранулоцитоз, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, панцитопения, кровотечения

со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха;

реакции в месте введения препарата: изменения в месте введения, включая при внутривенном введении - флебит и воспаление; при введении - боль и / или воспаление в месте инъекции; другие: кожные периферические отеки, изменение ощущения вкуса, астения, лихорадка, потливость, боль в спине изменения лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, АсАТ, щелочной фосфатазы, общего билирубина увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, пониженный уровень фосфора, гипокальциемия (более распространена среди пациентов пожилого возраста).

Нет сообщений о клинических последствий изменения уровня кальция потому фосфора. Временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки крови анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, транзиторная тромбоцитопения, повышенный уровень кальция. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения, снижение гематокрита.

Симптомы.

В случаях существенного превышения рекомендуемых доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, которая сопровождается галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептоформными припадками, нейромышечной возбужденностью.

Лечение.

Необходимо прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма; перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Предназначается для лечения взрослых при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами, от легкой до умеренной инфекции.